Главни / Хипоплазија

Тражент

Опис од: 20.02.2016

  • Латинско име: Трајента
  • АТЦ код: А10БХ05
  • Активни састојак: Линаглиптин
  • Произвођач: Боехрингер Ингелхеим Рокан Инц. (САД)

Састав

У 1 таблаги линаглиптина 5 мг.

Манитол, кукурузни скроб, магнезијум стеарат, коповидон - као ексципијенти.

Образац за издавање

Таблете у филмском покривачу од 5 мг од 30 комада.

Фармаколошка акција

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Лек за снижавање шећера намијењен за оралну примјену. Је инхибитор ДПП-4 ензима, инактивира хормони инкретини ГЛП-1 и ГИП, који учествују у регулацији метаболизма угљених хидрата, побољшати излучивање инсулина, смањење нивоа глукозе у плазми, инхибирају производњу глукагона. Акција ових хормона је кратка, пошто их разбије ензим. Линаглиптин се реверзибилно везује за ДПП-4, што доводи до дугорочног очувања активности инкретина и повећања њихових нивоа. Његова употреба у дијабетес меллитусу типа ИИ доводи до смањења гликозилованог хемоглобина, глукозе у крви после главе и након дијететског оптерећења након 2 сата.

Када се узимају са Метформином, примећује се побољшање гликемичних параметара, а телесна тежина се не мења. Комбинација са дериватима сулфонилурее доводи до значајног смањења нивоа гликозилованог хемоглобина.

Лечење линаглиптином не повећава кардиоваскуларни ризик (инфаркт миокарда, кардиоваскуларна смрт).

Фармакокинетика

Када се узму орално, брзо се апсорбује и Цмак се одређује након 1,5 сата. Концентрација смањује двофазни. Унос хране не утиче на фармакокинетику. Биолошка доступност је 30%. Само мали део лека се метаболише. Око 5% се излучује урином, а остатак (око 85%) кроз црева. За било који степен реналне инсуфицијенције, нема потребе за промјеном дозирања. Такође не захтева измену дозе за отказивање јетре у било којем степену. Фармакокинетичке студије код деце нису проучаване.

Индикације за употребу

  • као монотерапија за нетолеранцију према Метформину или у присуству контраиндикација на његову употребу (бубрежна инсуфицијенција);
  • као двокомпонентни третман са дериватима сулфонилурее, Метформино или тиазолидиндион, монотерапија овим лековима није ефикасна;
  • као трострука терапија са дериватима метформина и сулфонилурее;
  • као двокомпонентна терапија са инсулином;
  • као мултикомпонентна терапија са инсулин + пиоглитазоном или метформином или дериватима сулфонилурее.

Контраиндикације

  • Кетоацидоза;
  • дијабетес типа И;
  • старост до 18 година;
  • трудноћа;
  • дојење;
  • преосјетљивост.

Нежељени ефекти

Ако се лек користи као монотерапија, то ретко узрокује:

У случају комбиноване терапије, често се примећује хипогликемија. Ретко - констипација, панкреатитис, кашаљ. Веома ретко - ангиоедем, назофарингитис, уртикарија, повецање телесне масе, хипертриглицеридемија, хиперлипидемија.

Вуча, упутства за употребу (метода и дозирање)

Примјењује се унутар 5 мг 1 пут дневно. Лек се може узимати у било које доба дана.

Као што је већ поменуто, прилагођавање дозе се не врши у супротности са функцијама јетре, бубрега и код старијих особа.

Забрањено је узимање двоструке дозе у случају недостатка једне дозе.

Прекомерна доза

Случајеви прекомерне дозе нису описани. Чак и узимање лека у дози од 600 мг током клиничких испитивања добро се толерише и није изазивало нежељене ефекте.

У случају евентуалног предозирања, неопходно је предузети уобичајене мере: уклањање неабсорбованог лека (прање стомака, црева, узимање сорбента), прописивање симптоматске терапије.

Интеракција

Истовремена употреба метформина, чак и код дозе која је већа од терапије, није довела до значајних промјена у фармакокинетици оба лијека.

Комбинована употреба са пиоглитазоном нема значајан утицај на фармакокинетичке параметре оба лека.

Фармакокинетика овог лека се не мења када се користи са Глибенкламидом, али је постигнуто клинички незначајно смањење Цмак глибенкламида за 14%. Такође се не очекују клинички значајне интеракције са другим дериватима сулфонилурее.

Истовремено постављање Ритонавира повећава вредности Цмак линаглиптина 3 пута, што није значајно и не захтева измену дозе.

Комбинована употреба Рифампицина доводи до смањења Цмак линаглиптина, због чега се његова клиничка ефикасност одржава, али није у потпуности испољена.

Истовремена употреба Дигоксина не утиче на његову фармакокинетику.

Овај лек има мали ефекат на фармакокинетику симвастатина, али није неопходно мењати дози.

Линаглиптин не мења фармакокинетику оралних контрацептивних лекова.

Услови продаје

Пресцриптион.

Услови складиштења

Температура складиштења до 25 ° Ц

Рок трајања

Аналоги Трацтиона

Лијек који има исти активни састојак - Линаглиптин.

Слични ефекти имају лекове из исте групе Саксаглиптин, Алоглиптин, Ситаглиптин, Вилдаглиптин.

Тражент Ревиевс

ДПП-4 инхибитори, којима припада лек Тразент, немају само наглашени хипогликемични ефекат, већ и висок ниво сигурности, јер не изазивају хипогликемије и повећање телесне тежине. Тренутно се ова група лекова сматра најопаснијим у лечењу дијабетеса типа ИИ.

Висока ефикасност у различитим режимима лечења потврђена је многим међународним студијама. Боље је препоручити их на почетку лијечења дијабетеса типа ИИ или у комбинацији са другим лијековима. Често су прописани умјесто деривата сулфонилурее код пацијената склоних хипогликемијским условима.

Постоје прегледи да је лек у облику монотерапије прописан за инсулинску резистенцију и повећану тежину. Након тримесечног курса, постојао је значајан губитак тежине. Већина прегледа од пацијената који су примили овај лек као део комплексне терапије. У вези с тим, тешко је процијенити ефикасност и сигурност терапије снижавања глукозе, јер је могући утицај других лијекова. Сви бележе позитиван ефекат на тежину - постоји смањење, што је веома важно код дијабетеса.

Лек је даван пацијентима различите старости, укључујући и старије особе, иу присуству патологије јетре, бубрега и болести кардиоваскуларног система. Најчешћи негативни ефекат лека је назофарингитис. Потрошачи примећују високу цену лекова, што ограничава његов пријем, посебно пензионере.

Цена Тразентс, где купити

Можете купити Траженту у многим апотекама у Москви и другим градовима.

Цена 30 таблета од 5 мг је 1450 - 1756 рубаља.

Трацтион - службена упутства за употребу

Регистарски број:

Назив трговине:

Међународно ненастепено име:

Формулар за дозирање:

филмом обложене таблете

Састав

1 таблета, премазана филмом, садржи:

активни састојак: линаглиптин - 5 мг; ексципијенти: манитол - 130,9 мг, прежелатинизирани скроб - 18 мг. кукурузни скроб -18 мг, коповидон - 5,4 мг, магнезијум стеарат - 2,7 мг; облагање филмом: Опадри Пинк © (02Ф34337) - 5 мг (хипромелоза 2910 - 2,5 мг титан диоксид (Е 171) - 1.25 мг талка - 0,875 мг мацрогол 6000 - 0,25 мг црвени оксид гвожђа дие (Е 172) - 0,125 мг).

Опис

Округле биконвексне таблете са бевелираним ивицама, премазано светло црвеном бојом, са гравирањем симбола компаније са једне стране и гравирањем "Д5" са друге стране таблета.

Фармакотерапијска група

Хипогликемијско средство - инхибитор дипептидил пептидазе - 4

АТКС код: А10БХ05

Фармаколошка својства

Фармакодинамика:

Линаглиптин је инхибитор ензима дипептидил пептидазе-4 (ДПП-4). који је укључен у инактивацију хормона инкретина - глукагону сличан пептид типа 1 (ГЛП-1) и инсулинотропни полипептид (ХИП) зависног од глукозе. Ензим ДПП-4 ови хормони брзо уништавају. Оба ова инкретина су укључена у одржавање концентрације глукозе на физиолошком нивоу. Базалне концентрације ГЛП-1 и ХИП су мале током дана, брзо се повећавају у одговору на унос хране. ГЛП-1 и ХИП повећавају биосинтезу инсулина и његову секрецију бета-ћелијама панкреаса у нормалним или повећаним концентрацијама глукозе у крви. Поред тога, ГЛП-1 смањује секрецију глукагона алфа ћелијама панкреаса, што доводи до смањења производње глукозе у јетри. Линаглиптин је активно повезан са ензимом ДПП-4 (веза је реверзибилна), што узрокује сталан пораст концентрације инкретина и дугорочно одржавање њихове активности. ТРАИН * за лек повећава секрецију инсулина зависног од глукозе и смањује секрецију глукагона. што доводи до нормализације концентрације глукозе у крви. Линаглиптин селективно везује за ензим ДПП-4 и има 10.000 пута већа селективност за ДПП-4 у односу на ензим дипептидил пептидаза-8 или ДПП-9 ин витро.

У клиничким студијама где је линаглиптин коришћен као монотерапија. комбинована терапија са метформином. комбинована терапија са лековима сулфонилуреа. комбинована терапија са инсулином, комбинована терапија са метформином и сулфонилуреа, комбинована терапија са пиоглитазоном, комбинована терапија са метформином и пиоглитазон. Комбинована терапија са метформином у поређењу са глимепиридом показала је статистички значајно смањење гликозилованог хемоглобина (ХбАлц) и смањење концентрације ХХФ (плазма глукоза на глави).

Употреба линаглиптина код пацијената са тешком бубрежном инсуфицијенцијом која је примила адекватну базичну хипогликемичну терапију

У клиничким студијама у којима линаглиптин користе поред базном хипогликемичког терапије (. Која обухвата инсулин, сулфонилурее деривати глиниди или пиоглитазон) је доказано статистички значајан пад гликозилованом хемоглобина ХбАлц (0,59% у поређењу са плацебом, почевши ХбАлц вредност од око 8, 2%).

Коришћење монотерапије линаглиптином и иницијалне комбиноване терапије линаглиптином и метформином код пацијената са недавно дијагностификованим дијабетесом меллитусом типа 2 (са тешком хипергликемијом)

Клиничке студије су показале да и монотерапија линаглиптином и комбинована терапија линаглиптином и метформином довела је до статистички значајног смањења гликозилованог хемоглобина (ХбАлц) за 2,0% и 2,8%, респективно (почетна вредност ХбАлц била је 9,9% и 9,8 %, респективно). Разлика у методама лечења - 0,8% (95% ЦИ од -1,1 до -0,5) показала је предности иницијалне комбиноване терапије линаглиптином и метформином преко монотерапије линаглиптином (п 1/10), често (од ≥1 / 100 до _ за 10%. Дакле, линаглиптин је слаб инхибитор метаболизма посредованог ЦИП3А4.

Промена дозе уз узимање лекова који се метаболишу уз учешће ЦИП3А4, сматра се неприкладним.

Орални контрацептивни лекови.

Комбинована употреба линаглиптина 5 мг са левоноргестрелом или етинил естрадиолом није променила фармакокинетику ових лекова.

Посебна упутства

Лек ТРАИН је контраиндикована код пацијената са дијабетесом меллитусом типа 1 или за лечење дијабетичке кетоацидозе.

Инциденца хипогликемије у случају коришћења линаглиптина као монотерапије била је упоредива са плацебом.

У клиничким студијама било је пријављено да инциденца хипогликемије у случају употребе линаглиптина у комбинацији са лековима за које се верује да не изазивају хипогликемију (метформин, деривате тиазолидиндиона). био је сличан одговарајућем плацебо ефекту.

Познато је да деривати сулфонилурее и инсулин изазивају хипогликемију. Због тога, ако се линаглиптин користи у комбинацији са дериватима сулфонилурее и / или инсулином, треба примењивати опрез. Ако је потребно, могуће је смањење дозе сулфонилурее или деривата инсулина.

Коришћење линаглиптина не повећава ризик од развоја кардиоваскуларних обољења.

Линаглиптин у комбинованој терапији са другим орални хипогликемични лекови коришћен је код пацијената са тешком бубрежном инсуфицијенцијом.

Линаглиптин је обезбедио значајно смањење концентрације гликозилованог хемоглобина и концентрације глукозе на глави.

Подешавање дозе за употребу код пацијената са оштећеном функцијом бубрега, јетром и код старијих пацијената није потребно.

Линаглиптин користи код пацијената преко 70 година

Употреба линаглиптина резултирала је значајним смањењем гликозилованог хемоглобина (ХбАлц) (за 0,64% у поређењу са плацебом, почетна вредност ХбАлц је била око 7,8%). Употреба линаглиптина такође је довела до значајног смањења нивоа глукозе у плазми на глави (ФПГ). Међутим, клиничко искуство код пацијената старијих од 80 година је ограничено, тако да третман таквих група пацијената треба обавити са опрезом.

Лечење линаглиптином не доводи до повећања кардиоваскуларног ризика. Примарна крајња тачка (комбинација инциденце или времена пре првог појављивања кардиоваскуларне смрти, нефаталног инфаркта миокарда, нефаталног удара или хоспитализације због нестабилне ангине) постигнута је код пацијената који су примили линаглиптин. нешто мање него у комбинованој групи пацијената који су примали лекове за активно упоређивање и плацебо (релативни ризик 0,78; 95% интервал поузданости 0,55; 1,12).

Пост маркетинг искуство:

Код пацијената који узимају линаглиптин, пријављени су случајеви акутног панкреатитиса. Ако се сумња на панкреатитис, лек треба повући.

Утицај на способност вожње возила и механизама

Студије дејства дроге на способност управљања возилом и механизмима нису спроведене. Међутим, због могућег развоја хипогликемије (која се може манифестовати као главобоља, поспаност, слабост, вртоглавица, конфузија, надражљивост, глад, срчана палпитација, знојење, панични напади), посебно када узимате линиглиптин у комбинацији са дериватима сулфонилурее и / или инсулин, треба водити рачуна о вожњи возила и машина.

Образац за издавање

Таблете, филмом обложене 5 мг.

На 7 таблета у блистеру од А1 / А1. На 2, 4 или 8 мехурића са упутством за апликацију у картону.

10 таблета по блистеру. На 3 блистера са инструкцијама за примену у картону.

Услови складиштења

На температури не већа од 25 ° Ц. Чувајте ван домашаја деце.

Рок трајања

Немојте узимати лек након истека рока.

Услови одмора

Име и адреса носиоца сертификата

Берингер Ингелхеим Интернатионал ГмбХ, Немачка Бингер Страссе, 173, 55216 Ингелхеим ам Рхеин, Немачка

Израда готовог дозног облика и примарне амбалаже

Вест Вард Цолумбус Инц.

1809 Вилсон Роад, Цолумбус, Охио 43228, Сједињене Америчке државе

Секундарно паковање и издавање контроле квалитета

Вест Вард Цолумбус Инц.

1809 Вилсон Роад, Цолумбус, Охио 43228, Сједињене Америчке државе

Берингер Ингелхеим Пхарма ГмбХ и Цо КГ

Бингер Страссе 173, 55216 Ингелхеим ам Рхеин, Немачка

Можете добити више информација о леку, као и послати ваше тврдње и информације о нежељеним догађајима на следећој адреси у Русији

Лтд. "Берингер Ингелхеим"

125171. Москва, Ленинградскаа авеста. 16А стр.3

Линаглиптин: коментари и цена лекова, упутства

Линаглиптин је орално хипогликемично средство које има способност да инхибира ензим дипептидил петитазу-4. Овај ензим је активан учесник у процесу инактивације инцретина хормона.

Такви хормони у људском телу су глукепептид-1 и глукоза-зависни инсулинотропни полипептид. Ова биолошка једињења брзо уништавају ензим.

Обе врсте инцретина осигуравају стабилност процеса одговорних за одржавање нивоа глукозе на нивоу који обезбеђује нормално функционисање целог организма.

Састав и облик дозирања лека

Најпопуларнији лек који садржи линаглиптин је лек истог имена.

Састав лијека укључује главни активни састојак - линаглиптин. У једној дози лека садржи 5 мг активног састојка.

Поред главне активне компоненте у саставу лека укључују и додатне ставке.

Помоћни елементи у саставу лека су следећи:

  1. Манитол
  2. Скроб прежелатинизован.
  3. Кукурузни скроб.
  4. Цоловидоне.
  5. Магнезијум стеарат.

Лек је пилула обложена заштитном шкољком.

Састав заштитне шкољке сваке таблете садржи следеће компоненте:

  • опадри пинк;
  • хипромелоза;
  • титан диоксид;
  • талк;
  • макрогол 6000;
  • гвожђе оксид црвено.

Лекови су доступни у облику таблета, који имају заобљен облик. Таблете имају бачене ивице и премазане су филмом. Шабица таблета је обојена светло црвеном бојом. Гравирање симбола произвођача БИ на једној површини и Д5 на другој је гравирано на шкољку.

Таблете су доступне у блистер пакирању по 10 комада. Блистерс се упакују у картонску кутију. Сваки пакет садржи 3 блистера. Обавезно ставите у сваки пакет упутства о употреби лека.

Чување лека треба обавити на тамном месту на температурама које нису веће од 25 степени Целзијуса.

Мјесто чувања медицинског производа не сме бити доступно деци. Рок употребе лека је 3 године.

Фармакологија и фармакинетика лека

Након оралног давања тела, Линаглиптин је активно повезан са дипептидил пептидазом-4.

Сложена веза је реверзибилна. Везивање ензима линаглиптина доводи до повећања концентрације инкретина у телу и доприноси одржавању њихове активности дуже време.

Резултат лека је смањење производње глукагона и повећање секреције инсулина, што заузврат обезбеђује нормализацију нивоа глукозе у људском телу.

Када се користи Линаглиптин, поуздано је утврђено смањење глукозилованог хемоглобина и смањење садржаја глукозе у крвној плазми.

Након узимања лека, долази до брзе апсорпције. Максимална концентрација лека у плазми се постиже 1,5 часа након примене.

Смањење садржаја Линаглиптина се дешава у две фазе. Полуживот је дуг и око 100 сати. Ово је због чињенице да лек формира стабилан комплекс са ензимом ДПП-4. Због чињенице да је веза са ензимом реверзибилна акумулација лека у организму не наступа.

У случају коришћења Линаглиптина у концентрацији од 5 мг дневно, једнократна стабилна концентрација активног састојка лека се постиже у телу пацијента након узимања 3 дозе лека.

Апсолутна биорасположивост лека је око 30%. Ако се Линаглиптин узима истовремено са храном богатом садржајем масти, онда таква храна нема значајан утицај на процес апсорпције лека.

Уклањање лека из тела се врши углавном кроз црева. Око 5% се излучује кроз уринарни систем код бубрега.

Индикације и контраиндикације на употребу лека

Индикација за употребу Линаглиптина је да пацијент има дијабетес типа 2.

Током монотерапије, линаглиптин се користи код пацијената са неадекватном контролом нивоа глукозе у крви путем исхране и вежбања.

Препоручена употреба лека у присуству пацијента нетолерантног за метформин или у присуству контраиндикација на употребу метформина због развоја бубрежне инсуфицијенције пацијента.

Лек се препоручује за примену двокомпонентне терапије у комбинацији са метформином, дериватима сулфонилурее или тиазолидиндионом, у случају да се открије неефикасност употребе дијеталне терапије, вежбања и монотерапије са назначеним препаратима.

Разумљиво је користити Линаглиптин као компоненту трокомпонентне терапије ако дијета, вежбање, монотерапија или двокомпонентна терапија нису дали позитиван резултат.

Могуће је користити лек у комбинацији са инсулином, када врше мултикомпонентну терапију за дијабетес, у одсуству дејства од употребе дијете физичке вежбе и мултикомпонентне не-инсулинске терапије

Главне контраиндикације за употребу медицинских производа су:

  • присуство у телу пацијента са дијабетесом меллитусом првог типа;
  • развој дијабетичке кетоацидозе;
  • период трудноће и дојења;
  • пацијент старосне доби мање од 18 година;
  • присуство преосетљивости на акцију на телу било које од компоненти лека.

Строго је забрањено користити Линаглиптин у периоду гестације и дојења. Ово је због чињенице да је активна супстанца, када је пуштена у крв пацијента, у стању да превазиђе плацентну баријеру, а такође иу току лактације, може продрети у мајчино млеко.

У хитним случајевима, употреба лека у току дојења дојке одмах треба зауставити.

Упутство за употребу лека

Упутства за употребу овог лијека указују на то да се Линаглиптин користи у лечењу дијабетес мелитуса типа 2 у дози од 5 мг једном дневно, што је једна таблета. Лек се узима орално.

Када прескочите време узимања лека, треба га узимати чим пацијент памти ово. Двојна доза лека је забрањена.

Код узимања лека, у зависности од индивидуалних карактеристика, можете доживети неке нежељене ефекте.

Нежељени ефекти који се јављају у телу пацијента могу утицати на:

  1. Имуни систем.
  2. Респираторни.
  3. Гастроинтестинални тракт.

Поред тога, могуће је и развој заразних болести, као што је назофарингитис у телу.

Када се користи Линаглиптин у комбинацији са Метформином, могу се појавити следећи нежељени ефекти:

  • појава преосетљивости;
  • појава кашља;
  • развој панкреатитиса
  • појаву заразних болести.

У случају коришћења лека у комбинацији са дериватима сулфонилурее последње генерације, могуће је да тело може да развије поремећаје везане за функционисање:

  1. Имунолошки систем.
  2. Метаболички процеси.
  3. Респираторни систем.
  4. Органи дигестивног тракта.

У случају Линагптина у комбинацији са Пиоглипазоном у телу, може се узети у обзир развој сљедећих поремећаја:

  • појава преосетљивости;
  • хиперлипидемија код дијабетес мелитуса;
  • појава кашља;
  • панкреатитис;
  • заразне болести;
  • повећање телесне тежине.

Када се користи током лечења Линаглиптина у комбинацији са инсулином, у телу пацијента могу се развити следећи нежељени ефекти:

  1. Развој преосетљивости у телу.
  2. Појава кашља и поремећаја у респираторном систему.
  3. Случај дигестивног система може изазвати панкреатитис и запртје.
  4. Могућа појава заразних болести.

У случају употребе за лечење дијабетеса другог типа Линаглиптина у комбинацији са дериватима метформина и сулфонилурее, тијело може развити преосјетљивост, хипогликемију, кашаљ, знаке панкреатитиса и повећање телесне масе.

Осим ових нежељених ефеката, пацијент може развити и развити ангиоедем, уртикарију, акутни панкреатитис, кожни осип.

У случају предозирања, требало би да користите уобичајене мере усмјерене на одржавање тела.

Такве мере су уклањање лека из тела и спровођење симптоматске терапије.

Интеракција Линаглиптина са другим лековима

Када се узимају истовремено у комплексу Метформин 850 са Линаглиптином, постоји клинички значајно смањење нивоа шећера у телу пацијента.

Фармакинетика лека, када се користи у комбинацији са дериватима сулфонилурее последње генерације, практично нема значајних промена.

Када се користи у сложеном третману тиазолидиндиона, не постоји значајна промена у фармакинетици. Ово указује на то да линаглиптин није инхибитор ЦИП2Ц8.

Употреба Ритонавира у сложеном третману не доводи до клинички значајних промена у фармакинетици и фармакокинетици линаглиптина.

Уз поновљено коришћење Линаглиптин заједно са Рифампицином доводи до благог смањења активности лека

Линаглиптин је контраиндикована у лечењу дијабетес мелитуса типа 1 или лечењу дијабетичке кетоацидозе.

Учесталост развоја пацијентовог тијела стања хипогликемије током монотерапије је скоро минимална.

Вероватноћа развоја хипергликемије се повећава ако се Линаглиптин користи у комбинацији са лековима који су деривати последње генерације сулфонилурее. Из тог разлога, посебну пажњу треба водити комплексним третманом.

Ако је потребно, доза узиманих лекова треба прилагодити како би се спречило развој знакова хипогликемије.

Коришћење Линаглиптина не утиче на вероватноћу компликација у раду кардиоваскуларног система.

Линаглиптин се може користити у лечењу дијабетес мелитуса код пацијената са тешком бубрежном инсуфицијенцијом.

Приликом коришћења Линаглиптина обезбеђује значајно смањење садржаја гликованог хемоглобина и глукозе на глави.

У случају сумње на развој панкреатитиса у телу, употреба лека треба одмах зауставити.

Прегледи лекова, његових аналогија и трошкова

Лек, који укључује линаглиптин, има међународно трговачко име Тражент.

Произвођач лекова је компанија Берингер Ингелхеим Рокане Инц., смештена у Сједињеним Државама. Поред тога, лек је произведен у Аустрији. Лек се издаје из лекова на основу прописа који је прописао љекар који присјећа.

Прегледи пацијената о леку најчешће су позитивни. Негативни прегледи су најчешће повезани са употребом лека са оштећеним упутствима за употребу, што узрокује превелико давање или појаву изразитих нежељених ефеката.

Цена лекова има различиту величину у зависности од произвођача, имплементатора и региона продаје дроге у Русији.

Производња линаглиптина 5 мг №30 Берингер Ингелхеим Рокане Инц., САД у Русији има просечну цену у регији од 1760 рубаља.

Линаглиптин таблете од 5 мг у пакету од 30 комада произведених у Аустрији на територији Руске Федерације имају просечну цену у распону од 1648 до 1724 рубаља.

Аналоги лека Тражент, који садржи линаглиптин, су Јанувиа, Онглиза и Галвус. Ови препарати садрже различите активне састојке, али њихов утицај на тело је сличан ономе што Тразент има на телу.

Више информација о лековима против дијабетеса ће се приказати у овом чланку.

ТРАЖЕНТА® Линаглиптин

Упутство

  • Руски
  • азакқа

Трговинско име

ТРАЖЕНТА®

Међународно ненастепено име

Формулар за дозирање

Таблете, филмом обложене 5 мг

Састав

Једна таблета садржи

активни састојак - линаглиптин 5 мг,

ексципијенти: манитол, прежелатинизирани скроб, кукурузни скроб, коповидон, магнезијум стеарат,

Опадраи® ружичаста љуска (02Ф34337): хипромелоза 2910, титаниум диоксид (Е 171), талк, мацрогол 6000, гвожђе (ИИИ) црвени оксид (Е 172).

Опис

Таблете су округлог облика, са биконвексном површином, са бочним ивицама, прекривеним светлосном платном, са гравирањем симбола компаније БИ са једне стране и са гравирањем "Д5" са друге стране.

Фармакотерапијска група

Лекови за снижавање шећера за оралну примену. Дипептидил пептидаза-4 (ДПП-4) инхибитори. Линаглиптин.

АТКС А10БХ05 код

Фармаколошка својства

Фармакокинетика

Након узимања линаглиптина орално у дози од 5 мг, лек се брзо апсорбује, максималне концентрације у плазми (средња вредност Тмак) су постигнуте након 1,5 сата. Концентрације линаглиптина у плазми су смањене у трофазној шеми. Терминални полуживот је дуг (више од 100 сати), што је углавном због интензивног, стабилног везивања линаглиптина са ДПП-4 и не доводи до акумулације лека. Ефекат полувреме за акумулацију линаглиптина након поновљене примене линаглиптина у дози од 5 мг је отприлике 12 сати. Након једне дозе линаглиптина у дози од 5 мг, постигнуте су стабилне плаземске концентрације лека након треће дозе, док се АУЦ (површина под кривичном концентрацијом времена) линаглиптина у плазми повећава за око 33% у односу на прву дозу. Коефицијенти варијације фармакокинетичких параметара за линаглиптин АУЦ били су мали (12,6% и 28,5%).

Фармакокинетика линаглиптина је нелинеарна, укупна вредност АУЦ линаглиптина у плазми повећава се мање од дозе зависно од несвучене АУЦ, што повећава сразмерно дози. Фармакокинетика линаглиптина код здравих људи и пацијената са дијабетесом меллитусом типа 2 (дијабетес типа 2) су слични.

Апсорпција: апсолутна биорасположивост линаглиптина је око 30%. Узимање линаглиптина са хранљивим храни мастима повећава време да се достигне Цмак за 2 сата и смањи Цмак за 15%, али не утиче на АУЦ0-72 сата. Не постоји клинички значајна промена у Цмак и Тмак, па се линаглиптин може користити без обзира на храна.

Дистрибуција: просјечан волумен дистрибуције у равнотежном стању након једне дозе од 5 мг интравенозно је око 1110 литара, што указује на интензивну дистрибуцију у ткивима. Везивање линаглиптина на протеине плазме зависи од концентрације лека и пада од 99% на 1 нмол / л до 75-89% при> 30 нмол / л, што указује на засићење везивања за ДПП-4 са повећањем концентрације линаглиптина. Код високих концентрација линаглиптина и потпуне засићености ДПП-4, 70-80% линаглиптина се везује за друге протеине у плазми (не ДПП-4), али 20-30% у плазми у слободном стању.

Метаболизам и излучивање: незнатан део запаљеног лијека се метаболише. Претежна трака излучивања кроз црева је око 80%, а линаглиптин се излучује 5%.

Бубрежни клиренс је приближно 70 мл / мин.

Специјалне групе пацијената

Пацијенти са бубрежном инсуфицијенцијом: код пацијената са било којим степеном реналне инсуфицијенције, прилагођавање дозе линаглиптина није потребно. Блага бубрежна инсуфицијенција не утиче на фармакокинетику линаглиптина код пацијената са дијабетесом типа 2.

Пацијенти са отказивањем јетре: Пацијенти са отказивањем јетре било којег степена (класе А, Б и Ц према класификацији Цхилд-Пуи) не захтевају прилагођавање дозе линаглиптина.

Прилагођавање дозе на основу пола, индекса телесне масе (БМИ), расе и старости пацијената није потребно.

Деца: Студије фармакокинетике у Линаглиптину код деце нису спроведене.

Фармакодинамика

Линаглиптин је инхибитор ензима ДПП-4 (дипептидил пептидаза 4, код ЕЦ 3.4.14.5), који је укључен у инактивацију хормона инцретин-глукагону сличан пептид-1 (ГЛП-1) и инсулинотропни полипептид (ГИП) који зависи од глукозе. Ензим ДПП-4 ови хормони брзо уништавају. Оба инцретина су укључена у физиолошку регулацију глукозне хомеостазе. Базални ниво секреције инцретина током дана је низак, брзо се повећава након оброка. ГЛП-1 и ГИП побољшавају биосинтезу и секрецију инсулина бета ћелијама панкреаса са нормалним и повишеним нивоом глукозе у крви. Поред тога, ГЛП-1 смањује секрецију глукагона путем ћелија панкреасних алфа, што доводи до смањења производње глукозе у јетри.

Линаглиптин се ефикасно и реверзибилно везује за ДПП-4, што узрокује стално повећање нивоа инкретина и дугорочно одржавање њихове активности. Линаглиптин повећава секрецију инсулина у зависности од нивоа глукозе и смањује секрецију глукагона, побољшавајући хомеостазу глукозе.

Линаглиптин се селективно везује за ДПП-4, ин витро је његова селективност већа од селективности за ДПП-8 или активност против ДПП-9 за више од 10.000 пута.

Клиничка ефикасност и безбедност

Да бисмо проценили ефикасност и безбедност, спровели смо 8 рандомизованих контролисаних клиничких испитивања фазе ИИИ користећи линаглиптин.

Монотерапија са линаглиптином: примена линаглиптина у дози од 5 мг 1 пута дневно резултирала је значајним смањењем гликованог хемоглобина А (ХбА1ц) за - 0,69% у односу на плацебо, код пацијената са ХбА1ц приближно 8% на почетку. Линаглиптин такође доводи до значајног смањења глукозе у плазми на глави (ФПГ) и 2 сата после оброка (ГПП). Инциденца хипогликемије која је примећена код пацијената са линаглиптином или плацебом била је слична.

Монотерапија са линаглиптином код пацијената који нису лечени метформином због нетолеранције или контраиндикација због бубрежне инсуфицијенције показали су значајно повећање нивоа ХбА1ц - 0,57% у односу на плацебо, код пацијената са ХбА1ц-ом приближно 8,09%. Линаглиптин је показао значајан пад плазма глукозе (ХБГ) на глави у успоредби с плацебом. Слична је учесталост хипогликемије код пацијената са линаглиптином или плацебом.

Линаплиптин монотерапија: 12-недељно поређење са плацебом и 26-недељно поређење са α-глукозидазним инхибитором (воглибоза).

Ефикасност и сигурност монотерапије Линаглиптином такође је проучаван у поређењу са плацебом (трајањем 12 недеља) и Воглибосе (инхибитор α-глукозидазе) током 26 недеља. Линаглиптин 5 мг резултирао је значајним повећањем ХбА1ц у односу на плацебо (-0,87%); просечна основна вредност ХбА1ц била је 8,0%. Такође је показано да је употреба линаглиптина у дози од 5 мг карактерисана знатно већим повећањем нивоа ХбА1ц за -0,32% у односу на воглибосе; просечна основна вредност ХбА1ц била је 8,0%. Поред тога, линаглиптин је резултирао значајним побољшањем плазме глукозе (ФПГ) (смањење од 19,7 мг / дЛ / 1,1 ммол / Л у односу на плацебо и 6,9 мг / дЛ / 0,4 ммол / Л у поређењу са воглибозом), а циљани ниво је ХбА1ц (

Линаглиптин + Метформин (Линаглиптин + Метформин)

Садржај

Руско име

Латинско име супстанци Линаглиптин + Метформин

Фармаколошка група супстанци Линаглиптин + Метформин

Носолоска класификација (ИЦД-10)

Карактеристике супстанци Линаглиптин + Метформин

Комбиновани хипогликемични агенс за оралну примену.

Линаглиптин је чврста нехигроскопска или благо хигроскопска бела до жућкаста супстанца са молекулском тежином од 472,54 г / мол. Веома слабо растворљив у води (0,9 мг / мл), растворљив у метанолу (око 60 мг / мл), слабо растворљив у етанолу (приближно 10 мг / мл), веома слабо растворљив у изопропанолу (30 нмол / л - смањује се на 75 -89%, што одражава засићење везе са ДПП-4 у порасту концентрације линаглиптина. Са високом концентрацијом линаглиптина, када везивање за ДПП-4 достигне максимум, 70-80% линаглиптина се везује за друге протеине у плазми, а 20-30% у слободном стању.

Метаболизам. Идентификован је један главни метаболит линаглиптина. Овај метаболит не посједује фармаколошку активност и не утиче на инхибиторну активност линаглиптина против ДПП-4.

Закључак. Након примене 14 Ц-означеног линаглиптина, око 85% дозе се излучује код здравих добровољаца у трајању од 4 дана, укључујући преко црева - око 80%, а бубрези - 5%. Бубрежни клиренс је приближно 70 мл / мин.

Специјалне групе пацијената

Оштећена бубрежна функција. Период Цсс у плазми код пацијената са благом бубрежном инсуфицијенцијом и здравим добровољцима, ефекат линаглиптина био је сличан. Код пацијената са умереном и тешком бубрежном инсуфицијенцијом уочено је умерено повећање ефекта линаглиптина у поређењу са пацијентима са нормалном функцијом бубрега (приближно 1,7 и 1,4 пута). Током хемодијализе и перитонеалне дијализе, не очекује се клинички значајан клиренс линаглиптина. Пацијенти са бубрежном инсуфицијенцијом не захтевају прилагођавање дозе линаглиптина.

Дисфункција јетре. Код пацијената са благим, умереним и тешким отказивањем јетре (на скали Цхилд-Пугх) и пацијентима са нормалном функцијом јетре, вредности АУЦ и Цмак линаглиптин су слични. Прилагођавање дозе линаглиптина код пацијената са инсуфицијенцијом јетре није потребно.

Усисавање Након узимања Метформина у Смак се постиже након 2,5 сата. Апсолутна биорасположивост метформина након оралне примјене у дози од 500 и 850 мг је приближно 50-60%. Након ингестије, унабсорбовани део метформина, око 20-30%, елиминише се преко црева.

Метформин се карактерише нелинеарном фармакокинетичком апсорпцијом.

Када се користи метформин у препорученим дозама Цсс у крвној плазми се постиже у року од 24-48 сати и обично је мања од 1 μг / мл.

Храна смањује степен апсорпције метформина и донекле успорава стопу његове апсорпције.

Дистрибуција Везивање метформина на протеине у плазми је занемарљиво. Вд креће се од 63 до 276 литара.

Метаболизам. Метформин се метаболизује у веома ниском степену. Метформин се излучује бубрезима непромењено. Код људи, метформински метаболити нису идентификовани.

Закључак. Ренални клиренс метформина прелази 400 мл / мин, што указује на његову елиминацију активном тубуларном секрецијом. Након узимања метформина унутар Т1/2 је око 6,5 сати

У случају оштећења бубрежне функције, бубрежни клиренс метформина се смањује сразмерно клиренсу креатинина, стога Т1/2 продужава, што доводи до повећања концентрације метформина у крвној плазми.

Употреба супстанци Линаглиптин + Метформин

Дијабетес мелитус типа 2 као додатак исхрани и вежбању за побољшање гликемијске контроле у ​​случајевима када је истовремена употреба линаглипгина и метформина препоручљива - код пацијената чији третман са метформином није довољно ефикасан или код пацијената који већ имају добар ефекат комбинације линаглиптина и метформин у облику појединачних лекова.

Комбинација линаглиптина + метформина може се примењивати у комбинацији са лековима сулфонилурее групе (трострука комбинована терапија), поред исхране и вежбања код пацијената код којих употреба деривата метформина и сулфонилурее у максимално толерисаним дозама није довољно ефикасна.

Комбинација линаглиптина + метформина може се примењивати у комбинацији са инсулином (трострука комбинована терапија), поред дијете и вежбања код пацијената код којих метформин и инсулин не пружају адекватну контролу гликемије.

Контраиндикације

Преосетљивост; дијабетес типа 1; дијабетична кетоацидоза; дијабетичка предкома; бубрежна инсуфицијенција или поремећена бубрежна функција (Цл креатинин 1.

Од респираторног система, органа груди и медијастина: кашаљ 1.

На делу дигестивног тракта: смањен апетит 2, дијареја 2, мучнина 2, повраћање 2; панкреатитис 2.

Кожа и поткожна ткива: Итцх 2.

Инфективне и паразитарне болести: назофарингитис 1.

1 Нежељени ефекти, такође забележени са монотерапијом линаглиптином.

2 Нежељени ефекти, такође забележени са монотерапијом метформином.

Додатне нежељене реакције пријављене код пацијената који су примили троструку терапију дериватима линаглиптина, метформина и сулфонилурее

Хипогликемија: Нема епизода хипогликемије је класификована као озбиљна.

Додатне нежељене реакције пријављене код пацијената који су примили троструку терапију линаглиптином, метформином и инсулином

Хипогликемија: инциденција хипогликемије била је упоредива са групом која је користила комбиновану терапију са плацебом, метформином и инсулином.

Нежељене реакције пријављене код пацијената третираних монотерапијом метформином

На делу нервног система: кршење укуса.

На делу дигестивног тракта: бол у стомаку.

На делу јетре и билијарног тракта: хепатитис, промене у тестовима функције јетре.

Из коже и поткожних ткива: еритема, уртикарија.

Метаболизам и поремећаји исхране: лактацидоза. Дуготрајно лечење метформином је пропраћено смањењем апсорпције витамина Б12, који у врло ретким случајевима могу довести до клинички значајног недостатка витамина Б.12, на пример за мегалобластну анемију.

Нежељене реакције које су пријављене код пацијената који су примили комбиновану терапију линаглиптином (5 мг дневно) и инсулином

Инфективне и паразитарне болести: назофарингитис.

Случај имуног система: преосјетљивост.

Са респираторног система, органа грудног коша и медијастина: кашаљ.

На делу дигестивног тракта: панкреатитис, констипација.

Постмаркетиншко искуство

Имунски систем: ангиоедем, уртикарија.

На делу коже и поткожних ткива: осип.

Искуство клиничког испитивања

С обзиром на то да су клиничка испитивања спроведена са различитим скуповима стања, инциденца нежељених реакција забележених у овим истраживањима не може да се подудара са оном добијеним у другим студијама и онима посматраним у клиничкој пракси.

Линаглиптин / Метформин. Безбедност истовремене употребе линаглиптина (5 мг дневне дозе) и метформина (просечна дневна доза од приближно 1800 мг) је процењена код 2.816 пацијената са дијабетесом типа 2 који су примили ове лекове током ≥12 недеља током клиничких испитивања.

Спроведене су три плацебо контролисане студије са комбинацијом линаглиптина + метформина: две студије које трају 24 недеље и једна студија - 12 недеља. У ове три плацебо-контролисане студије на споредних ефеката десе са фреквенцијом ≥5% код пацијената лечених линаглиптин + метформином (Н = 875), а чешће него у метформин + плацебо (Н = 539) примећен насопхарингитис (5 7 наспрам 4,3%).

Следећи нежељени ефекти се јављају са учесталошћу од ≥ 5% код пацијената који су примали линаглиптин + метформин и чешће од оних који су примали плацебо у 24-недељној студији са два фактора. Стопа инциденце је назначена (у заградама као проценат броја учесника) за групе: плацебо (Н = 72); линаглиптин (монотерапија, Н = 142); метформин (монотерапија, Н = 291) и комбинација линаглиптина са метформином (Н = 286).

Насофаријанитис - 1 (1,4%); 8 (5,6%); 8 (2,7%) и 18 (6,3%).

Дијареја - 2 (2,8%); 5 (3,5%); 11 (3,8%) и 18 (6,3%).

Друге нежељене реакције забележене у клиничким студијама у лечењу комбинационе метформина + линаглиптин су преосетљивости (нпр уртикарија, ангионеуротски едем или бронхијална хиперсензитивност сиде), кашаљ, губитак апетита, мучнина, повраћање, свраб и панкреатитис.

Линаглиптин. Нежељене реакције су пријављене код ≥ 2% пацијената који су примили линаглиптин 5 мг и били су чешћи него у плацебо групи, укључујући назофарингитис (7 у поређењу са 6,1%), дијареју (3,3 наспрам 3%) и кашаљ (2, 1 у односу на 1,4%).

Остале нежељене реакције и њихова учесталост за линаглиптин 5 мг када се користе у комбинацији са специфичним антидијабетским средствима према плацебу:

- инфекција уринарног тракта (3,1 наспрам 0%) и хипертриглицеридемија (2,4 наспрам 0%) са линглиптином дода се у терапију сулфонилуреа;

- хиперлипидемија (2,7 наспрам 0,8%) и губитак тежине (2,3 наспрам 0,8%) приликом додавања линаглиптина терпију пиоглитазону;

- констипација (2,1% према 1%) када се Линаглиптин додаје базалној инсулински терапији.

У монотерапији са линаглиптином, у клиничким студијама су такође примећени нежељени ефекти као што су преосјетљивост (као што су уртикарија, ангиоедем, локализовано лупање коже или преосјетљивост на дијелове бронхија) и миалгија. У програму клиничког испитивања, панкреатитис је примећен код 15.2 случајева на 10,000 пацијентских година са монотерапијом линаглиптина у поређењу са 3,7 случаја на 10,000 пацијената година у студијама са контролним групама (плацебо и активна контрола, дериват сулфонилурее). Поред тога, пријављени су још 3 додатна случаја панкреатитиса након последње дозе линаглиптина.

Метформин. Најчешће се на почетку лијечења са метформином јављају најчешће нежељене реакције као што су дијареја, мучнина / повраћање, надимање, астенија, диспепсија, дисфункција абдомена и главобоља. Дуготрајно лечење метформином повезано је са смањењем апсорпције витамина Б12, који у врло ретким случајевима могу довести до клинички значајног недостатка витамина Б.12 (нпр. мегалобластна анемија, видети "Мере предострожности").

Линаглиптин / Метформин. У 24-недељној студији са два фактора, хипогликемија је примећена код 4 (1,4%) од 286 учесника који су примили линаглиптин + метформин, 6 (2,1%) од 291 учесника који су примили Метформин и 1 (1,4%) од 72 учесници који су примали плацебо. У примени линаглиптин у комбинацији са метформином и сулфонилуреа хипогликемије је примећено у 181 (22,9%) од 792 пацијената у поређењу са 39 (14,8%) од 263 пацијената који су примали плацебо у комбинацији са метформином и сулфонилуреа. Сви означени случајеви хипогликемије приписани су нежељеним реакцијама. Истовремено мерење глукозе није било потребно, или је код неких пацијената овај ниво био нормалан. Стога, није могуће прецизно одредити да ли су ови случајеви последица истинске хипогликемије.

Линаглиптин. У студији пацијената који су примали линаглиптин као додатак инсулинске терапије у стабилној дози током 52 недеље (Н = 1261), нема значајне разлике у учесталости пријављених случајева хипогликемије дефинисана као симптоматске хипогликемије или асимптоматске епизоду дијагностикован сопственим нивоом глукозе у крви ≤70 мг / дл, између група учесника који су примили линаглиптин (31,4%) и плацебо (32,9%).

Линаглиптин је упоређен са плацебом као додатним агенсом за континуирану антидијабетичку терапију током више од 52 недеље код 133 пацијента са тешком бубрежном инсуфицијенцијом (процијењени ниво ГФР 600 мг.

Метформин. Уочено је прекомерно дозирање метформина, укључујући гутање у количини од> 50 г. Хипогликемија је примећена у приближно 10% случајева, али узрочна веза са узимањем метформина није утврђена. Акисоза изазвана млијеком на млеку примећена је код приближно 32% случајева превенције од метформина (видети "Мере опреза").

Пут администрације

Мере предострожности Линаглиптин + Метформин

Употреба комбинованог линаглиптина + метформина је контраиндикована код пацијената са дијабетесом меллитусом типа 1 или за лечење дијабетичке кетоацидозе.

У случају монотерапије Линаглиптином, инциденца хипогликемије била је упоредива с плацебо ефектом. У клиничким испитивањима линаглиптина, који се користе у комбинацији са лековима за које се верује да не изазивају хипогликемију (метформин, тиазолидинедионес), учесталост хипогликемије примећена код пацијената са линаглиптином или плацебом је слична.

Хипогликемија је добро позната компликација деривата сулфонилурее и инсулина. Због тога, када комбинована употреба комбинације линаглиптина + метформина са дериватима сулфонилурее или инсулином, препоручује се пажња и узети у обзир могућа изводљивост смањења дозе деривата сулфонилурее / инсулина.

Метформин монотерапија не изазива хипогликемију, али ова компликација може јавити у случају смањења уноса калорија, ако значајне физичко терет не компензује калорија унос када истовремено применити друге хипогликемици (нпр сулфонилурее и инсулин) или етанол.

Лактичка ацидоза је врло ретка али озбиљна метаболичка компликација која може настати због акумулације метформина. Случајеви млечне ацидоза код пацијената који примају метформин дошло углавном дијабетеса, уз тешком бубрежном инсуфицијенцијом, као и присуство фактора ризика као што лоше контролисан дијабетес, кетоза, продужено посту, претераним уносом алкохола, инсуфицијенцијом јетре и било које стање, у пратњи хипоксије.

Дијагноза лактацидозе. Ризик од лактацидозе треба узети у обзир у случају развоја таквих неспецифичних тегоба, као што су грчеви у мишићима, праћени диспечним поремећајима, боловима у абдомену и тешком астенијом. Лактацидозу карактерише ацидотична диспнеја, бол у стомаку и хипотермија уз накнадни развој коме. Промене у лабораторијским параметрима - смањење пХ у крви, повећање концентрације лактата у плазми од> 5 ммол / л, повећање дефицијенције аниона и повећање односа лактат / пируват - су дијагностичке вриједности. Ако сумњате на метаболичку ацидозу, морате престати да узимате комбинацију линаглиптина + метформина и одмах се обратите лекару.

Лактичка ацидоза је тешка метаболичка компликација која се јавља током кумулације метформина током терапије комбинацијом линаглиптина + метформина и фатална је у приближно 50% случајева. Лактичка ацидоза се такође може јавити у вези са низом патофизиолошких стања, укључујући дијабетес, а увек је праћена значајном хипоперфузијом ткива и хипоксемијом. Лактацидозу карактерише повећање лактата у крви (> 5 ммол / л), смањење пХ у крви, оштећена вода и равнотежа електролита са повећањем дефицијенције аниона и повећањем односа лактат / пируват. Метформин, као узрок развоја лактацидозе, разматра се на нивоу плазме> 5 мг / мл.

Откривана инциденца лактацидозе код пацијената који примају метформин је отприлике 0,03 случаја на 1000 пацијената-година (фатални случајеви су око 0,015 на 1000 пацијената-година). У клиничким испитивањима са изложеношћу метформину> 20,000 пацијентских година, нису пријављени случајеви лактацидозе. Откривени случајеви лактацидозе углавном су примећени код пацијената са дијабетесом мелитусом са значајном бубрежном инсуфицијенцијом, узроковану обољењем бубрега и бубрежном хипоперфузијом, често у комбинацији са истовременим медицинским / хируршким проблемима и вишеструким лековима. Пацијенти са ЦХФ који захтевају употребу фармакотерапије, посебно када је ЦХФ праћен хипоперфузијом и хипоксемијом узрокованом нестабилном или акутном срчаном инсуфицијенцијом, имају повећани ризик од развоја лактацидозе. Ризик од лактоидног ацидозе повећава се с повећањем озбиљности бубрежне инсуфицијенције и старосне доби пацијента. Због тога ризик од лактацидозе може бити значајно смањен редовним надзором функције бубрега код пацијената који примају метформин. Посебно, лечење старијих пацијената треба пратити пажљивим праћењем бубрежне функције. Не можете започети терапију метформином код било којег пацијента све док се мерење креатинина Цл не покаже да се функција бубрега смањује. Осим тога, одмах се уздржите од употребе метформина у присуству било ког стања везаног за хипоксемију, дехидратацију или сепсу. Пошто абнормална функција јетре може знатно ограничити могућност елиминације лактата, метформин не треба прописивати пацијентима са клиничким или лабораторијским случајевима отказивања јетре. Пацијенте треба упозорити на недопустивост прекомјерне потрошње алкохола током употребе Метформина, јер алкохол потенцира ефекат метформина на метаболизам лактата. Поред тога, употреба метформина треба привремено обуставити прије било које ИВ / контрастне студије и било које хируршке интервенције која захтијева ограничења у гутању хране или течности.

Употреба топирамата, инхибитора карбонске анхидразе, код епилепсије и за спречавање мигрене може изазвати метаболичку ацидозу која зависи од дозе и повећава ризик од лактацидозе индуковане метформином (види Интеракцију).

Почетак лактацидозе је често суптилан и повезан је са неспецифичним симптомима, као што су слабост, мијалгија, респираторна депресија, повећана поспаност и бол у пределу абдомена. Озбиљнији симптоми ацидозе могу бити повезани са условима као што су хипотермија, хипотензија и упорна брадиаритмија. Пацијент треба обучити да препозна ове симптоме и одмах пријавити. Када се појаве први знаци лактацидозе, употреба комбинације линглиптин + метформин треба суспендовати док се дијагноза не изузме. Гастроинтестинални симптоми, који се обично примећују на почетку лијечења метформином, мање су изражени са константним, стабилним дозама метформина. Ако се јављају у условима константних стабилних доза метформина, то може указати на развој лактацидозе или присуство других озбиљних болести.

Лактацидоза треба да се предложи код сваког пацијента са кетоацидозом (кетонурија и кетонемија) који немају знакове метаболичке ацидозе. Лактичка ацидоза је хитно стање које се лечи у болници. Код пацијената са метформином који примају лактацидозу, одмах треба зауставити употребу метформина, а одмах се предузимају мере подршке. Метформин се уклања хемодијализом (клиренс до 170 мл / мин), а препоручује се хитна хемодијализа да се уклони кумулирани метформин и тачна метаболичка ацидоза. Често то доводи до брзе елиминације симптома и рехабилитације.

Утицај на функцију бубрега

Пошто се метформин елиминише бубрезима, препоручује се пре почетка терапије и у будућности редовно одређује концентрацију креатинина у серуму крви:

- код пацијената са нормалном функцијом бубрега, најмање једном годишње;

- код пацијената са концентрацијом креатинина у серуму који одговара ВГН-у, и старијим пацијентима најмање 2-4 пута годишње. Код старијих пацијената често се посматра асимптоматски пад бубрежне функције. Посебна пажња мора се предузети у ситуацијама које могу довести до смањења функције бубрега, на примјер, у случају почетка антихипертензивне диуретичке терапије или кориштења НСАИЛ-а.

Надгледање функције бубрега

Иако линаглиптин пролази кроз минималну излучивање бубрега, познато је да метформин у великој мери излучује бубрези. Ризик од кумулације метформина и развоја лактацидозе се повећава сразмерно степену бубрежне инсуфицијенције. У том смислу, комбинација линаглиптина + метформина је контраиндикована код пацијената са бубрежном инсуфицијенцијом.

Функцију бубрега треба проверити и проверити као нормално пре почетка комбинације линаглиптина + метформина и најмање једном годишње током лечења. Код пацијената са сумњивим развојем бубрежне инсуфицијенције (на примјер, старијих особа), бубрежну функцију треба чешће проверавати и лијечење комбинацијом линаглиптина + метформина треба зауставити на првим знацима његовог развоја.

Коришћење линаглиптина може се наставити као монотерапија у истој дневној дози од 5 мг након прекида комбинованог линаглиптина + метформина због бубрежне инсуфицијенције. Прилагођивање дозе линаглиптина код пацијената са бубрежном инсуфицијенцијом није препоручљиво.

Требало би се користити опрезно у комбинацији са комбинацијом линаглиптина + метформина да би се узимали лекови који могу утицати на функцију бубрега или спречити излучивање метформина.

Употреба радиоактивних средстава која садрже јод

Пошто парентерална примена контрастних средстава која садрже јод за радиолошке студије може довести до бубрежне инсуфицијенције, употреба метформина треба зауставити 48 сати прије почетка ових студија. Употреба метформина се може наставити 48 сати након завршетка ових студија и тек након пријема резултата поновног процењивања функције бубрега, што указује на то да нема промена.

Радиолошке студије које користе интраваскуларне контрастне медијуме који садрже јод (на пример, интравенозна урографија, интравенозна холангиографија, ангиографија и ЦТ) могу довести до акутне промене бубрежне функције и повезивања са лактацидозом код пацијената који примају метформин. Стога, код пацијената који планирају спровођење таквих процедура, неопходно је зауставити употребу комбинације линаглиптина + метформина током трајања процедуре или пре њега и 48 сати након процедуре и наставити са пријемом само након потврде нормалне функције бубрега.

Метформин треба отказати 48 сати пре планиране хируршке интервенције користећи општу, спиналну или епидуралну анестезију. Употреба метформина се може наставити не пре него 48 сати након операције или после наставка оралног исхране и само ако се добију резултати поновне процене бубрежне функције, указујући на одсуство промјена.

Комбинација линаглиптина + метформина треба суспендовати током трајања било којег хируршког захвата (изузев светлосних интервенција које нису везане за ограничавање уноса хране и течности) и не могу се наставити док пацијент није дозвољен да једе, а функција бубрега се оцењује као нормална..

Код пацијената који узимају линаглиптин, пријављени су случајеви акутног панкреатитиса. Ако се сумња на панкреатитис, узимање Линаглиптина + Метформина треба прекинути.

У постмаркетним опсервацијама код пацијената који примају линаглиптин пријављени су случајеви акутног панкреатитиса, укључујући фаталне случајеве. Посебну пажњу треба посветити потенцијалним знацима и симптомима панкреатитиса. Ако сумњате у панкреатитис, одмах треба прекинути употребу комбинације линаглиптина + метформина и прописати одговарајући третман. Није познато да ли су пацијенти са историјом панкреатитиса повећани ризик од развоја панкреатитиса са комбинацијом линаглиптина + метформина.

Линаглиптин користи код пацијената преко 70 година

Употреба линаглиптина резултирала је значајним смањењем ХбА1ц (за 0,64% у односу на плацебо, почетна вредност ХбА1ц била је око 7,8%). Употреба линаглиптина такође је довела до значајног смањења нивоа глукозе у плазми.

Употреба линаглиптина заједно са метформином и инсулином довела је до значајног смањења ХбА1ц (за 0,81% у поређењу са плацебом у комбинацији са метформином и инсулином, а почетна вредност ХбА1ц била је око 8,13%).

Лечење линаглиптином не доводи до повећања кардиоваскуларног ризика. Примарна крајња тачка (комбинација инциденције или времена пре првог појављивања кардиоваскуларне смрти, нефаталног инфаркта миокарда, нефаталног удара или хоспитализације услед нестабилне ангине) постигнуто је код пацијената који су се лијечили линаглиптином, нешто мање чешће него у комбинованој групи пацијената који су примили лекови за активно упоређивање и плацебо (релативни ризик 0,78; ЦИ 95%: 0,55; 1,12).

Утицај на способност вожње возила и механизама. Студије о утицају комбинације линаглиптина + метформина на способност управљања возилом и механизмима нису спроведене. Међутим, пацијенте треба упозорити на ризик од хипогликемије у случају комбиноване комбинације линаглиптина + метформина са другим хипогликемичним лековима (на пример, сулфонилуреа).

Дисфункција јетре

Пошто је поремећена функција јетре повезана са неким случајевима лактацидозе у лечењу метформина, употреба комбинације линаглиптина + метформина уопште треба искључити код пацијената са клиничким или лабораторијским знацима обољења јетре (видети Лацтиц ацидосис).

Комбинована употреба лекова са познатом способношћу изазивања хипогликемије

Линаглиптин. Познато је да лекови који стимулишу секрецију инсулина, а инсулин може изазвати хипогликемију. У клиничким студијама, употреба линаглиптина у комбинацији са лековима који стимулишу секрецију инсулина (на примјер, деривате сулфонилурее) је повезан са већом инциденцом хипогликемије у поређењу са плацебом (видети "Нежељени ефекти"). Употреба линаглиптина у комбинацији са инсулином код пацијената са тешком бубрежном инсуфицијенцијом била је повезана са већом учесталошћу хипогликемије (погледајте "Нежељени ефекти"). Због тога, када комбинација линаглиптина + метформина и стимулације секреције инсулина или инсулина користи заједно, можда ће бити потребно смањити дози истовремених лекова како би се смањио ризик од хипогликемије.

Метформин. Хипогликемија се не јавља код пацијената који примају метформин као монотерапију у нормалним околностима, али се може десити када унос калорија није довољан, активна вежба се не компензује уносом калорија или уз истовремену употребу других лекова који снижавају ниво глукозе у крви (као што су деривати сулфонилурее и инсулин) или етанолом. Посебно су ризични за развој хипогликемије старији људи, ослабљени или немају адекватну исхрану, пацијенте и особе са надбубрежном инсуфицијенцијом или хипофизном инсуфицијенцијом или алкохолно тровање. Хипогликемију је тешко препознати код старијих особа и оних који узимају бета-блокере.

Постојали су постмаркетиншки извештаји о озбиљним реакцијама преосетљивости код пацијената који су примали линаглиптин (једна од компоненти комбинације линаглиптин + метформин). Ове реакције укључују анафилаксију, ангиоедем и екфолиативне услове коже. Почетак ових реакција догодио се током првих 3 месеца након почетка лијечења линаглиптином, појединачни случајеви су примећени након узимања прве дозе. Ако се сумња на реакцију преосјетљивости, прекините употребу комбинације линглиптин + метформин, процените друге могуће узроке овог догађаја и препоручите алтернативни третман за дијабетес.

Случајеви ангиоедема такође су примећени коришћењем других инхибитора ДПП-4. Потребно је пазити на пацијенте са ангиоедемом у историји употребе других инхибитора ДПП-4, јер Није познато да ли ће ови пацијенти бити склони ангиоедему користећи комбинацију линаглиптина + метформина.

У контролисаном 29-недељном клиничком испитивању метформина код око 7% пацијената који су примали метформин, примећено је смањење нивоа витамина Б у серуму.12 од иницијалне нормалне до субнормалне без клиничких манифестација. Такав пад, евентуално узрокован узајамним утицајем на апсорпцију витамина Б12 из комплекса витамина Б.12 и интерни фактор Кастла, ипак у врло ријетким случајевима повезаним са анемијом или неуролошким поремећајима због кратког трајања клиничких испитивања (®

Додатни Чланци О Штитне Жлезде

Слузна мембрана орофаринкса у здравом стању има јединствену боју и глатку површину.Свака, чак и мања абнормалност организма може изазвати појаву различитих неоплазме на слузокожи.

Концепција детета је веома важан тренутак у животу било којег брачног пара. Хормонска позадина мушкараца и жена утиче на правилно функционисање сексуалних жлезда. Фоликле-стимулишући хормон (ФСХ) присутан је иу мушким и женским тијелима.

Турско седло у мозгу директно је укључено у функционисање органа.То је мала зареза која се налази у сферноидној кости стриктно испод хипоталамуса. Научници га упоређују са леђима.Турско седло у мозгу - разне формеИ на десној и левој страни турског седла су оптички нерви.