Главни / Анкета

Л-тироксин - упутство за употребу

Хормонски препарати се користе за лечење болести ендокриних жлезда и других органа. Један од најпопуларнијих лекова у овој групи је натријум левотироксин. Овај тироидни хормон садржи 4 атома јода. Има стабилан акциони профил и високу сигурност.

Активни састојак

Левотхирокине содиум (Левотхирокине содиум) припада фармаколошкој групи хормона и њихових антагониста. Лек компензује недостатак тироидних хормона.

Особине Л-тироксина

Лек се добро апсорбује када се узима орално. 50-80% хормона улази у крвоток из дигестивног тракта. Практично цео лек се апсорбује у горњем делу танког црева.

Апсорпција зависи од индивидуалних карактеристика организма и узете хране. Ако се таблете узимају стриктно на празан желудац (према препорукама инструкција), максимална количина активне супстанце се апсорбује.

Максимална концентрација натријума левотироксина у крви се примећује након око 5-7 сати. Полувреме је прилично дуго. Нормално, ова цифра је 6-7 дана. У хипотироидизму, полу-живот се повећава на 10 дана, са тиротоксикозом - скраћено на 3-4 дана.

Натријум Л-тироксин се добро везује за протеине плазме. Готово 100% хормона транспортује транспортним протеинима.

Л-тироксин се везује за:

  • Л-тироксин везујући глобулин;
  • албумин;
  • преалбумин везујући тироксин.

У облику транспорта, хормон није био доступан.

Лек се дистрибуира у течним медијима тела, јетре, мишићног ткива, мозга.

  • монодеиодизација;
  • деаминација;
  • декарбоксилација;
  • коњугација.

Главни пут метаболизма је монодиодинација, односно елиминација једног од четири атома јода. Као резултат, активни тироидни хормон, тријодотиронин, формира се у ткивима. До 80% Л-тироксина пролази кроз ову трансформацију. Око 15% лекова излучује се из тела непромењено или у облику коњугата (са жучом и урином). Деаминација и декарбоксилација су мање од 5% хормона.

Механизам дјеловања хормона

Левотироксин натријум се везује за рецепторе на ћелијским мембранама. Метаболички ефекат се реализује кроз геном.

  • мијења оксидациону размјену у митохондријама;
  • регулише проток јона;
  • повећава и смањује концентрацију супстрата.

Мале дозе лека дају анаболички ефекат. У умереним количинама, натријум левотироксин има изражен ефекат на метаболизам (липиди, угљени хидрати, протеини). Хормон стимулише раст и развој тела. Поред тога, главна супстанца лекова повећава функционалну активност срца и централног нервног система. Ако левотироксин улази у вишку количину, онда су неке ћелије хипоталамичко-хипофизног региона инхибиране. Принцип повратне информације потискује синтезу фактора ослобађања тиротропина и тиротропина.

Клинички ефекти након почетка терапије појављују се 3-5 дана (са хипотироидизмом). Пацијентова слабост и умор нестаје, потреба за временом спавања се смањује, термогенеза се повећава и импулс се убрзава.

Уз прекомерну дозу лека од 3-7 дана тахикардије, нервозу, плакању, трему прстију, несмотрности.

Ако је Л-тироксин прописан за лечење зуба, онда се клинички ефекат примећује тек после неколико месеци. Дифузни гоит пролази кроз обрнути развој за 4-6 месеци. Лек има изражен ефекат код већине младих пацијената.

Мешани и нодуларни гоитер се може лечити само у 30-40% случајева. Значајно смањење величине жлезде примећено је код пацијената старосне доби 35-40 година.

Индикације за именовање

Натријум Л-тироксин се користи за дијагнозу и лечење болести штитне жлезде.

Индикације за хормонску терапију:

  • хипотироидизам (примарни или секундарни);
  • дифузни нетоксични зуб;
  • аутоимунски тироидитис и Гравесова болест (у комплексном третману);
  • стање после ресекције штитне жлезде услед нодуларног гојака (спречавање рецидива);
  • стање након радикалне терапије карцинома штитне жлезде (спречавање поновног настанка онколошког тумора);
  • тест супресије штитасте жлезде (као дијагностички алат).

Апсолутне контраиндикације

У неким стањима тела, натријум левотироксин је апсолутно контраиндициран.

Дакле, не можете користити лек за:

  • адренална инсуфицијенција (без лечења);
  • тиротоксикоза (без третмана);
  • акутни инфаркт миокарда;
  • акутни миокардитис;
  • преосјетљивост (индивидуална нетолеранција).

Релативне контраиндикације

Уз опрез, хормон се препоручује пацијентима са било којом кардиоваскуларном патологијом. Посебно пазе на присуство коронарне болести срца, аритмија, хипертензије.

Левотироксин натријум може повећати потребу за кисеоником срчаног мишића, убрзати пулс и повећати број крвног притиска. Према томе, лечење исхемије миокарда и других патологија почиње са минималним дозама лека, корекција се редовно изводи и надгледа се ниво тиротропина. Циљна вредност ТСХ за пацијенте са коронарним срчаним обољењима може бити већа од стандарда (обично до 10 мИУ / мл).

Поред тога, хормону се пружи пажња када:

  • дијабетес;
  • остеопороза;
  • тешки продужени хипотироидизам.

У случају поремећаја процеса варења (на примјер, током малабсорпције) понекад је потребна пажљивија и честа корекција дозирања лијека.

Код старијих, велике дозе левотироксина могу допринети развоју срчане инсуфицијенције. Стога, у доби преко 65 година, хипотироидизам се прилагођава субклиничком (ТСХ циљ је обично до 10 мИУ / мл).

Лечење током планског периода концепције, трудноће и лактације

Посебно је важна корекција хипотироидизма током планирања трудноће. Циљ лечења ТСХ у овом тренутку је од 1 до 2,5 мИУ / мл.

Након концепције и пре рођења, лијечење натријумом левотироксина треба наставити. Скоро сви трудни пацијенти захтевају повећање дозе лека за 30-50% због повећања концентрације тироксин-везујућег глобулина у крви.

Циљ за ТСХ у 1 и 2 триместра је од 0,1 до 2,5 мИУ / мл, у три тромесечја - до 3 мИУ / мл.

Ако су тиостатици прописани пацијенту, онда је третман са Л-тироксином у комплексној терапији у складу са шемом "блок-замена" контраиндикована.

Током лактације, хормонски третман се може наставити (према упутствима). Доза се бира под надзором лекара и под контролом ТСХ. Обично, одмах након порођаја, пацијент смањује дозе лека за 30-50%.

Нежељени ефекти

Л-тироксин може изазвати алергијске реакције (свраб, осип, едем) са индивидуалном нетолеранцијом.

Са превеликом дозом код пацијената посматрају се:

  • брз пулс (више од 90 откуцаја у минути);
  • бол и тежина иза грудне кости;
  • кратак дах;
  • аритмија;
  • тремор прстију;
  • дрхти у телу;
  • несаница;
  • анксиозност;
  • знојење;
  • дијареја;
  • губитак тежине.

Да би се избјегло превелико давање, потребно је строго пратити упутства за употребу таблета.

Осим тога, код неких пацијената са лечењем лијекова, хипокортицизам, алопеција и бубрежна дисфункција могу се развити.

Дозирање и администрација

Л-тироксин се препоручује унутра, ујутро, на празан желудац. Лијек се пожељно узима 20-30 минута пре доручка. Таблета се мора опрати малом количином воде (неколико гутљаја).

Дневна доза се бира појединачно. Зависи од старости и пола пацијента, његове телесне тежине, основне болести, коморбидитета и нивоа ТСХ.

Код хипотироидизма, иницијална доза код деце износи 12,5-50 μг, код одраслих - 25-100 μг. У будућности проверите ниво ТСХ и извршите корекцију. Ако се циљни ниво тиротропина не достигне, доза Л-тироксина се повећава за 25-50 μг. У просеку одраслима је потребно око 1,75 мцг левотироксина на кг телесне тежине. Старијима је потребно 1,5-2 пута мање (око 0,9 мцг по кг телесне тежине).

У трудницама са ново дијагностификованим хипотироидизмом, одмах се прописује пуна доза хормона (2,25 микрограма по кг телесне тежине). Третман се такође контролише нивоом ТСХ.

За испитивање супресије, Л-тироксин се прописује 14 дана у дози од 200 μг.

Прекомерна доза: знаци и третман

Прекомерни унос синтетског хормона доводи до развоја тиротоксичне кризе.

Пацијенти развијају симптоме инсуфицијенције надлактице и тиреотоксикозу.

  • тахикардија;
  • аритмија;
  • срчана инсуфицијенција;
  • пад крвног притиска;
  • хипертермија;
  • мишићна слабост;
  • дијареја и мучнина;
  • непримерено понашање;
  • губитак свести

Пацијентима је потребно лијечење бета-блокаторима, кортикостероидима. Поред тога, може бити потребна плазмафереза.

Интеракција са другим лековима

Л-тироксин побољшава ефекат:

  • индиректни антикоагуланти;
  • трициклични антидепресиви.

Л-тироксин слаби ефекат:

  • инсулин и други хипогликемични агенси;
  • срчани гликозиди.

Ефекат повећања хормона:

Ефекат слабљења левотироксина:

  • естрогени;
  • колестирамин;
  • колестипол;
  • алуминијум хидроксид;
  • фенобарбитал;
  • карбамазепин;
  • рифампицин.

Облици ослобађања

Левотироксин је доступан у облику пилуле (бела, крема, овална).

Дозирање већине произвођача - од 25 мг до 175 мг. Сваки пакет садржи блистере од 10 или 25 таблета (1,2 или 5) и упутства за употребу лека.

Складиштење и услови продаје у апотекама

Рок употребе таблета према инструкцијама - 24 месеца.

Лек треба да се складишти на месту заштићено од сунчеве светлости, умерене влажности и на температурама до 25 степени.

Од лекова левотироксина издатих рецептом.

Левотироксин натријум (натријум левотироксин)

Садржај

Структурна формула

Руско име

Латинско име супстанце Левотхирокине содиум

Хемијско име

Бруто формула

Фармаколошка група супстанце Левотироксин натријум

Носолоска класификација (ИЦД-10)

ЦАС код

Карактеристичне супстанце Левотхирокине содиум

Леворотаторни изомер тироксин.

Фармакологија

Механизми метаболичких ефеката укључују везивање геномом рецептор, промене у митохондрија оксидативног метаболизма и регулацији протока супстрата и катјона унутар и изван ћелије. У малим дозама има анаболички ефекат, у средњим дозама стимулише раст и развој, повећава потребу за ткивом кисика, регулише метаболизам протеина, масти и угљених хидрата, повећава функционалну активност кардиоваскуларног система и централног нервног система, ау великим количинама спречава производњу хипоталамуса штитне жлезде и хипофизна жлезда стимулирајућа хормона штитасте жлезде.

Када се ингестира 80% дозе апсорбиране скоро искључиво у горњем танко црево, уношење хране смањује апсорпцију. Цмак у серуму се постиже за око 5-6 сати након примене. Везивање на протеине серума (глобулин везујући тироксин, преалбумин везујући на тироксин и албумин) - више од 99%. У различитим ткивима монодиодинација натријума левотироксина се јавља формирањем тријодотиронина (Т3) и неактивне производе. Штитни хормони се метаболишу углавном у јетри, бубрезима, мозгу и мишићима. Мала количина подлеже деаминацији и декарбоксилацији, као и коњугацији са сумпорним и глукуронским киселинама (у јетри). Метаболити се излучују у урину и жучи. Т1/2 - 6-7 дана. Када тиротоксикоза Т1/2 скраћено на 3-4 дана, а хипотироидизам се продужава на 9-10 дана.

Клинички ефекат у хипотироидизму се јавља након 3-5 дана. Рани дифузни хиперпластични гоит се смањује или нестаје у року од 3-6 месеци, са касним стадијумским стадијумима значајно смањење величине штитне жлезде примећено је само у 30% случајева, али се скоро свим пацијентима спречава даљег раста.

Употреба супстанце Левотхирокине содиум

Хипотироидна стања различитих етиологија (укључујући и оне изазване хируршким или медицинским ефектима), спречавање понављања нодуларног гоја након ресекције штитне жлезде, дифузног еутиреоидног гоја; дифузни токсични гоитер - након стварања еутироиде стања са тиростатиком (као комбинација или монотерапија); карцинома штитне жлијезде након хируршког третмана (за сузбијање поновног тумора и као замјенска терапија), као дијагностички алат за испитивање супресије штитасте жлезде. У комбинованој терапији Гравес 'дисеасе, Хасхимото-ов тироидитис.

Контраиндикације

Преосетљивост не лечи тиротоксикоза, акутни инфаркт миокарда, акутни миокардитис, унтреатед адренокортикалне инсуфицијенција (да добију компензацију прије терапије).

Ограничења употребе

ИХД (атеросклероза, ангина пекторис, историја инфаркта миокарда), артеријска хипертензија, аритмија, шећер и дијабетес инсипидус, тешки дуготрајни хипотироидизам, синдром малабсорпције (подешавање дозе може бити потребно), хипофизна инсуфицијенција, старије особе.

Користите током трудноће и лактације

Током трудноће и дојења, терапија натријумом левотироксина, прописана за хипотироидизам, треба наставити. Током трудноће потребно је повећање дозе лека због повећаних нивоа везивања тироксина глобулина. Количина тироидног хормона излученог у мајчино млеко (чак и током лечења високим дозама лека) није довољно да изазове поремећаје бебе током дојења. Употреба током трудноће у комбинацији са тиростатиком је контраиндикована, јер узимање левотироксин натријума може захтевати повећање тирозних доза. Пошто тиреостатици, за разлику од левотироксин натријума, могу продрети у плаценту, хипотиреоидизам може да се развије у фетусу.

Категорија деловања на фетусу од стране ФДА - А.

Током периода дојења лек треба узимати са опрезом, стриктно у препорученим дозама, под надзором лекара.

Нежељени ефекти натријума левотироксина

Тахикардија, неправилан рад срца, бол у грудима, тремор, анксиозност, несаница, хиперхидроза, губитак тежине, дијареја, алопеција, погоршано надбубрежне фунцтион (с хипофизе или хипоталамуса хипотироидизам), поремећај бубрежне функције код деце, алергијске реакције (осип по кожи, свраб кожа).

Интеракција

Смањује ефекат инсулина и оралних антидијабетичних лекова, срчаних гликозида, ојачава - индиректне антикоагуланте, трицикличне антидепресиве. Колестирамин, Колестипол, алуминијум хидроксид смањују концентрацију плазме услед инхибиције интестиналне апсорпције. Пхенобарбитал и фенитоин убрзавају метаболички клиренс без повећања пропорције слободног Т3 и т4 у крви. Естрогени повећавају концентрацију фракције везаног за Тхироглобулин (смањује ефикасност). Алтер протеин везивања анаболичке стероиде, аспарагиназу, клофибрат, фуросемид, салицилати, тамоксифен. Амиодарон, аминоглутетимид, аминосалицилна киселина, етионамид, антитироиди, бета-адренергични блокатори, карбамазепин, хлорални хидрат, диазепам, леводопа, допамин, метоклопрамид, ловастатин, соматостатин и други могу променити нивое не-волта које већ користе не-волатилне;, дистрибуцију, метаболизам, деловање или елиминацију тироидних хормона или изменом ТСХ секреције.

Прекомерна доза

Симптоми: тиреотоксична криза, понекад одложена неколико дана након примене.

Лечење: постављање бета-блокатора, у / у увођењу кортикостероида, плазмаферезе.

Пут администрације

Мере опреза левотироксин натријум

Препоручује се периодично одредити садржај хормона стимулације штитасте жлезде у крви, чији повишени ниво указује на недостатак дозе. Адекватност супресивних терапија штитне жлезде такође процењује притиском на хватање радиоактивног јода. Са дугогодишњим мултинодуларним гоитером, пре третмана треба провести тест стимулације са хормоном који спроводи тиротропин. У већини случајева, хипотироидизам треба постепено да обнавља метаболички статус, посебно код старијих пацијената и пацијената са кардиоваскуларном патологијом. Код старијих пацијената почетна доза не сме бити већа од 50 мцг. Када се примењује у ИИ и ИИИ тромесечју трудноће, доза се обично повећава за 25%. Будите опрезни постављени са озбиљном дуготрајном хипофункцијом штитне жлезде. Пре лечења треба искључити могућност хипофизе или хипоталамички хипотироидизам.

Аустралијски здравствени радници пријављују ажурирање о употреби натријума левотироксина - укључивање упозорења о повећаном ризику од прелома који су повезани са узимањем превеликих доза лијекова.

Резултати студија спроведених у Канади и Шкотској указују на повећани ризик од прелома који су повезани са узимањем прекомерних доза лијекова са дуготрајном терапијом супституције тироксина.


Две недавне велике студије су процениле ризик од прелома код пацијената са дуготрајном терапијом замјене с тироксином. У студији контроле случајева која је спроведена у Канади, учествовало је 213511 пацијената старијих од 70 година, који су узимали тироксин у просеку од 3,8 година. Досије тироксина у овој студији су класификоване на следећи начин: висока (више од 93 μг / дан), средња (44-93 μг / дан) и ниска (мање од 44 μг / дан). Показано је да су високе дозе тироксина повезане са повећањем ризика од прелома за 3,5 пута, просјечних - за 2,6 пута у поређењу са малим дозама лека (резултати су статистички значајни).
У истраживању кохортне студије у Шкотској, 17.684 пацијената старијих од 18 година узимало је просечно 4,5 године који су узимали тироксин. У складу са нивоом пацијената са ТСХ распоређени су на следећи начин: потискивање ТСХ (мање од 0,03 мУ / л) ниског нивоа (0,04-0,4 мУ / л), нормално (0,4-4,0 мУ / л), висок (више од 4 ИУ / л). Статистички значајно двоструко повећање ризика од прелома било је код пацијената са супресијом ТСХ у поређењу са пацијентима са нормалним нивоима ТСХ.
Ажуриране информације о препаратима тироксина садрже упозорење о дејству тироксина на минералну густину костију. Пацијенти који примају лечење тироксином, препоручује се да се користе у минималној дози потребној за постизање жељеног клиничког и биохемијског одговора.
Треба имати на уму да је током терапије са левотироксином неопходно спровести редовно праћење нивоа ТСХ и спроводити адекватно прилагођавање доза тироксина.

Поред повећања ризика од остеопорозе, вишак тироксина такође може повећати ризик од аритмија, слабости мишића, нарочито код старијих особа.

Мити и чињенице о левотироксинској терапији

Објављено у часопису:
"Ендокринологија" № 2, 2015

Т.И. Демидова, И.Н. Дроздова

Припрема тироидних хормона спадају међу најчешће коришћене лекове у клиничку праксу. Један од најпознатијих међу њима је левотироксин. Међутим, упркос великом броју прописа левотироксина за различите болести штитне жлезде, још увијек има много питања о његовој употреби. Нажалост, погрешна схватања о терапији левотироксином су и даље веома честа. Тренутно, постоји велика количина података која вам омогућава да добијете потпуну слику фармакодинамике и фармакокинетике лека. Употреба клиничких препорука АТА и ЕТА, савремени подаци о механизму деловања лека, омогућавају потпуну терапију левотироксином за болести штитне жлезде.

Кључне речи: левотироксин, замена терапија, мониторинг терапија, субклинички хипотироидизам код трудница

Левотироксин (Л-Т4) - најчешће коришћени хормонски лек у клиничкој медицини. Према статистичким подацима, он је у првих десет од свих рецепта на рецепт [1]. Дакле, у Великој Британији у 2010. години написано је више од 23 милиона рецепта за ЛТ4, што га чини трећим на листи најпрописивијих лекова после аспирина и симвастатина [2, 3]. У већини случајева лт4 Користе се за терапију замјене хормона хипотироидизма, по правилу, током живота. Лт4 такође се користи у тиреотоксикозама у комбинацији са анттитроидним лековима. По први пут, режим хормонске замене терапије описао је Г. Мурраи 1891. године: екстракт овчје штитне жлезде (тироидна жлезда) је примењен код пацијената са хипотироидизмом субкутано. Касније је доказано да је орална примена екстракта ефикаснија.

Године 1914, Е. Кендалл је добио пречишћени тироксин (Т4). Године 1926. С. Харрингтон је идентификовао своју структуру, а 1930-их. У клиничкој пракси, синтетички Т4 је већ коришћен. Године 1952. Ј. Гросс и Р. Петтс-Ривер примили су активнији хормон, лиотхиронине (тријодотиронин (Т3)) [4]. Браверман откриће Стерлинг 1970. године у периферној трансформацији Т4 у Т3 је био разлог за прелазак на монотерапију синтетичким Л-Т4.

Лт4 Препоручује се узимање празног стомака, јер се његова биолошка доступност повећава. Када се ординише орално, левотироксин натријум се апсорбује у горњем танком цреву - до 80% дозе. Максимална концентрација се постиже за 5-6 сати. Више од 99% лека је везано за протеине серума (глобулин који везује тироксин, преалбумин везујући тироксин и албумин). Моно-деиодинација натријума левотироксина (око 80%) се јавља у различитим ткивима формирањем Т3 и неактивних производа. Штитни хормони се метаболишу углавном у јетри, бубрезима, мозгу и мишићима. Мала количина лека подлеже деаминацији и декарбоксилацији, као и коњугацији са сумпорним и глукуронским киселинама (у јетри). Метаболити се излучују у урину и фецесу.

Полувреме лека је шест до седам дана, што вам омогућава да је узимате једном дневно. Код тиротоксикозе, полу-живот се смањује на три до четири дана, а хипотироидизам се, напротив, повећава на девет до десет.

Ефикасност Л-Т-а такође је проучавана.4 у различитим временима дана (јутро и вече). Рандомизована, двоструко слепа, цроссовер студија од 105 пацијената показала је то вече Л-Т узимања4 у поређењу са јутарњим уносом, доводи до знатно већег смањења нивоа штитасто-стимулирајућег хормона (ТСХ) и повећања нивоа слободног Т4 (Ст. Т4) и слободног Т3 (Ст. Т3). Истовремено, промена у режиму лечења није утицала на ниво плаземског липида и квалитет живота пацијената [5]. Међутим, у другој рандомизираној студији код пацијената са ново дијагнозираним аутоимуним тироидитисом (н = 77), није било значајних разлика у динамици нивоа ТСХ у различитим Л-Т режимима4 (пре доручка и 2 сата после вечере) [6]. Због тога, прихватање лт4 у вечерњој је алтернатива за пацијенте који не могу користити лек ујутру. Л-Т усисавање4 То утиче на унос одређених лекова и прехрамбених суплемената, на пример, препарата од гвожђа, калцијума, алуминијума, холестирамина. Зато је4 треба узети или 4 сата пре узимања других лекова, или 4 сата након.

Л-Т доза4 зависи од телесне тежине, старости и присуства кардиоваскуларних компликација. Постоји мит да би терапија замене дефинитивно требало да почне са малим дозама лека са њиховим постепеним изградњом. Међутим, почетак лијечења Л-Т4 са пуном дозом, израчунато узимајући у обзир телесну тежину (1,6 μг / дан), ефикасније и сигурније. Са овом техником, ниво ТСХ ће се брзо вратити у нормалу. Т4 и Ст. Т3 у серуму [7]. Иницирање Л-Т замене терапије4 са малим дозама, оправдано је само код старијих пацијената са кардиоваскуларном патологијом. Овај закључак је направљен на основу студија које су показале да код већине пацијената који не спадају у ову групу, почетак терапије одмах са пуном дозом је повезан са било којим симптомима не више него у контролној групи, а генерално се јавља прилично ретко.

У случајевима када пацијент има уклоњену штитасту жлезду (ТГ) због Гравесове болести или рака штитне жлезде и прије операције био је у стању еутиреоидизма, почетак терапије замјене са ниским дозама Л-Т4 чак и бесмислен у присуству коморбидитета [1]. Оптималан корак за одабир дозе је 12.5 мцг. Л-Т терапијски мониторинг4 спроведене на нивоу ТСХ. Према препорукама Америчког удружења за штитасто хирургију (АТА) за подручја са недостатком јода, референтне вриједности ТСХ су 0.42-4.12 мУ / л. Међутим, према епидемиолошким подацима, ниски нормални нивои ТСХ (0.4-2.0 мУ / л) су типични за већину здравих људи [1]. Потребно је пратити ниво ТСХ сваке четири до осам недеља од почетка терапије замене Л-Т.4 или промене дозе. Након одабира адекватне дозе након шест месеци, а затим сваких 12 месеци [8].

Треба напоменути да је низ студија показало сигурност ријетке контроле нивоа ТСХ - сваких 18 мјесеци [9]. Данас остаје контроверзно питање о препоручивању постављања Л-Т4 са субклиничким хипотироидизмом (СГ) током трудноће. Европска асоцијација штитасте жлезде (ЕТА) (2014) препоручује мерење нивоа Т4 и Ст за процену функције штитне жлезде током трудноће. Т4. Приликом процењивања нивоа ТСХ, треба водити следећим горњим референтним границама: за први триместар - 2,5 мУ / л, други - 3,0 мУ / л, а трећи - 3,5 мУ / л. Када се СГ развија током планирања или током трудноће, неопходна је замена терапије Л-Т4. Пријем препарата који садрже Л-Т3, или препарати екстракта штитасте жлезде нису препоручени. Циљ лечења је нормализација нивоа ТСХ у складу са тромесечним референтним вредностима. Када се први пут дијагностикује са СГ у трудноћи, почетна доза Л-Т4 израчунато на бази 1,2 мцг / кг дневно. Уз субклинички и отворени хипотироидизам током трудноће, доза Л-Т4 треба изабрати тако да је ниво ТСХ испод 2,5 мУ / л. ТСХ нивое треба одредити сваке четири до шест недеља у првом тромесечју и једном у другом и трећем.

Код пацијената са СГ који су дијагностиковани током трудноће, како би се донела одлука о потреби за наставком терапије замене, потребно је проценити функцију штитне жлезде шест месеци и годину дана након порођаја. Препоруке ЕТА о дијагнози и лечењу хипертензије током трудноће нису значајно различите од препорука АТА (2011-2012), али су ближе актуелној клиничкој пракси [10].

Још један мит о терапији4 је потреба за смањењем дозе лијека у топлој сезони и повећањем прехладе. Заснива се на чињеници да пацијенти који узимају лт4, у лето, теже је толерисати топлоту, а зими је боље толерисати хладно ако повећате дозе лека.

Такве препоруке нису садржане у било ком савременом приручнику о ендокринологији. Основа за промену дозе Л-Т4 - одступања од нивоа ТСХ или трудноће, на почетку чега је доза лека увећана за 40-50%. Замена терапије укључује администрацију Л-Т4 у истој дози дневно, пошто обично штитна жлезда производи приближно исту количину хормона дневно [1]. Лт4 је тачан аналог ендогеног хормона. У том погледу појавио се још један мит - хормонска терапија је штетна, јер се нежељени ефекти развијају. При узимању синтетичких лекова Л-Т4 директни ефекти ТСХ могу се посматрати и, наравно, могу бити неповољни, али само у два случаја: прекомјерна или недовољна доза. У случају превелике дозе, пацијент може развити медицинску тиреотоксикозу и компликације повезане са њим, са недовољном дозом лека, хипотироидизам и нежељени догађаји повезани са њим и даље постоје. Стога, у ситуацијама када нисмо толерисали ни превелико дозу нити недостатак недостатка, тешко можемо очекивати нежељене ефекте [1].

Лт4 - лек са веома уским терапеутским опсегом, тј. минимална промена дозе може резултирати вриједностима ТСХ изван референтних граница. Већ неколико деценија4 Представљено је на домаћем тржишту у дозама од 50 и 100 мг. Код пацијената који узимају лек, очигледно је да две дозације нису довољне: тешко је пратити препоруке за узимање лека због потребе да се више пута разлажу таблете приликом одабира одговарајуће дозе. Описани су случајеви где су пацијенти узимали лт4 у интермитентном моду, 50 и 75 μг (сваки други дан), што је не-физиолошко [1].

Истовремено, у многим земљама свијета фармацеутско тржиште нуди до 12 дозирања препарата Л-Т.4. У Русији, Еутирок® има највећи број дозирања: 25, 50, 75, 88, 100, 112, 125, 137 и 150 μг. Још један проблем са Л-Т терапијом4 повезан са заменљивошћу лекова овог хормона. Треба имати на уму да произвођачи могу варирати, прије свега, састав помоћних супстанци, друго, производне технологије. Еутирок ® има патентирану формулу високе стабилности. Зато је лек стабилан и ефикасан.

У закључку треба напоменути да увођење у клиничку праксу високо осјетљивих тестова за одређивање ТСХ, појаву савремених синтетичких лијекова Л-Т4 и велики број доза вам омогућава поједноставити избор дозе Л-Т4 и да обезбеди максималну ефикасност и безбедност лечења.

Левотироксин

Опис од 25. августа 2016

  • Латинско име: Левотхирокин
  • АТКС код: Х03АА01
  • Активни састојак: натријум левотироксин (натријум левотироксин)
  • Произвођач: Валена Пхармацеутицалс ОЈСЦ (Русија); Борисов фабрика медицинских производа (Белорусија)

Састав

У 1 таблети натријума левотироксина 25, 50 или 100 μг. Шећер у млеку, коллидон, талк, магнезијум стеарат, калцијум фосфат.

Образац за издавање

Фармаколошка акција

Штитни хормон за замјену терапије.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Лекови Левотироксин је синтетички облик левогирата хормона тироксина (Т4), који је идентичан хормону који производи штитна жлезда. Након метаболизма у јетри претвара се у активни облик Т3, који већ утиче на метаболизам и развој ткива. Механизми ефеката су последица везивања са геномом, промена метаболизма у митохондријама. У малим дозама има анаболички ефекат. Пријем Левотироксина у средњим дозама стимулише раст, метаболизам, повећава активност централног нервног система и кардиоваскуларног система. Ово повећава потребу за кисеоником. Употреба левотироксина у високим дозама смањује производњу штитне жлезде-стимулирајућег хормона. Користи се за лечење хипотироидизма. Ефекат хипотироидизма се примећује након 3-4 дана. Са дифузним гоитером, штитна жлезда се смањује за 3-6 месеци.

Фармакокинетика

Када се узимају на празан желудац апсорбује 70-80%. Апсорпција се смањује након једења. Максимална концентрација се одређује након 6 сати. Удружен са протеинима на 99%.

Метаболизам са формирањем тријодотиронина се јавља у јетри, али и мишићима. Тријодотиронин има израженији хормонски ефекат. Полу-живот је око 6-8 дана. 15% дозе се излучује у урину и жучи.

Индикације за употребу

  • недостатак тироидних хормона;
  • хипотироидизам;
  • еутхироид гоитер;
  • стање после ресекције;
  • малигна болест (замјенска терапија након уклањања штитне жлезде);
  • аутоимунски тироидитис и Гравес болест.

Контраиндикације

Препоручује се са опрезом код кардиоваскуларних болести, инсуфицијенције надбубрежне инсуфицијенције, дијабетес мелитуса, тиротоксикозе, тешке хипофункције тироидне жлезде, синдрома малабсорпције.

Нежељени ефекти

  • свраб, кожни осип;
  • тиротоксикоза (дисменореја, дијареја, бол у грудима, тахикардија, грозница, аритмија, тремор, раздражљивост, главобоља, конвулзије доњих екстремитета, нервоза, губитак тежине);
  • мозак псеудотумор;
  • хипотироидизам (са ефективним дозама).

Левотироксин, упутства за употребу (метода и дозирање)

Дозе левотироксина зависе од клиничке слике и тежине хипотироидизма. Одабрано појединачно од стране лекара након проучавања хормона штитњака. Лечење почиње са малим дозама, постепено се повећава до ефикасне.

Како узимати левотироксин?

Таблете се узимају орално, на празан желудац са малом количином воде. Доза се узима једном ујутру. У неким случајевима, по препоруци доктора, доза се дели на два пута и узима се до 11-12 сати у току дана.

Код хипотироидизма почетна доза износи 50-100 мцг, а прелазак на одржавање један - 125-250 мцг.

Уз конгенитални хипотироидизам - 6 месеци - 8-10 мцг по кг телесне тежине дневно, 6-12 месеци - 6-8 мцг по кг телесне тежине дневно.

Када је ендемски гоитер - први 50 мг дневно, довођење до 100-200 мг.

Еутхироид гоитер - 100-200 мцг дневно.

Прекомерна доза

Предозирање се манифестује тиротоксичном кризом.

Уз умерене знаке предозирања, доза лека се смањује, а када се изговарају знаци, врши се лавирење желуца, примењују се колестирамине, бета-блокатори, срчани гликозиди, терапија кисеоником, ГЦС. Не можете прописати антитироидне лекове.

Интеракција

Колестирамин, препарати алуминијума и холестипол смањују интестиналну апсорпцију и концентрацију плазме.

Фенитоин смањује количину активне супстанце везане за протеин. Естрогени смањују ефикасност.

Активна супстанца смањује ефекат инсулина, срчаних гликозида и повећава ефекат трицикличних антидепресива.

Када се користе са салицилатима, фуросемид, клофибрат, концентрација лека у плазми се повећава.

Услови продаје

Услови складиштења

Температура до 25 ° Ц

Рок трајања

Аналоги

Левотхирокине Ревиевс

Левотироксин таблете се прописују са намјеном супституције са недостатком тироидних хормона. То може бити у случају хипотироидизма, као и након операција на овом органу. Нормализација хормонске позадине је важна за ове пацијенте, као и за жене у узрасту, јер је трудноћа мало вероватна у хипотироидизму, а лечење треба одмах да почне. Током трудноће потреба за тироксином повећава се за 45% почетне дозе.

Лечење са левотироксином врши се под контролом концентрације ТСХ у крви, чији пораст је сигнал недостатка дозе. У почетној фази, нужно је узети у обзир узраст болесника и присуство болести кардиоваскуларних болести. У овом случају, метаболички статус се постепено обнавља, почевши од малих доза. Третман хипотироидизма је доживотни. У својим одговорима пацијенти примећују да се побољшање одвија за неколико недеља, а пуни ефекат се примећује за 2-3 месеца. Ниво ТСХ опада на нормалне нивое тек после 3-6 месеци од почетка лечења.

Према прегледима, лек је био добро подношен и уз правилно изабрану дозу није утицала на функцију ЦАС-а. Само неколико пацијената су се жалили на тахикардију, аритмије, ангину бол, тремор руку и несаницу.

Ако упоредимо Левотхирокине - Еутирок, онда се мора рећи да оба лека имају исти активни састојак, стога имају исти ефекат. Лекови су различити произвођачи - Еутирокс производи Мерцк КГаА Њемачка. Предност тога је већи избор доза (поред тога ту су 75 μг таблета, 88 μг, 112 μг, 125 μг, 137 μг и 150 μг), што је од великог значаја за лекара који прописује терапију у зависности од клиничке ситуације.

Левотироксин за губитак тежине се такође користи у бодибуилдингу, који је повезан са ефектима који производи: убрзава метаболизам и производњу топлоте, гори масти, потискује апетит, стимулише централни нервни систем и повећава ефикасност. Она је супериорнија од многих масти горионика. Пожељно је за сагоревање масти у поређењу са тријодотиронином.

У ретким случајевима, левотироксин показује ниску ефикасност у овом погледу, пошто се његова претворба у трииодотиронин успорава у односу на позадину исхране са ниским садржајем карабина. Трајање узимања овог лека за губљење тежине је 4-6 недеља. Почните узимање 50 мцг дневно, подељено у 2 дозе ујутро. Затим се постепено повећава на 150-300 мг дневно за 2-3 дозе. Када се јавља срчани удар и болови у срцу, појављују се узнемиреност и анксиозност, бета-блокатор, аспаркам и рибокин су назначени. Због могућих нежељених ефеката, употреба левотироксина у ову сврху постала је мање честа.

Цена Левотироксин, где купить

У овом тренутку, стицање хормона Левотхирокине није могуће. Апотекарска мрежа нуди Еутирокс у вредности од 97 до 176 рубаља. (у зависности од дозе) за 100 таблета и Л-тироксин по приближно истој цени.

Л-тироксин (левотироксин)

Фармаколошка група: тироидни хормони; синтетички природни тироидни хормони.
Фармаколошка дејства: лечење хипотироидизма.
Име ИУПАЦ: (С) -2-амино-3- [4- (4-хидрокси-3,5-дииодофенокси) -3,5-дииодофенил] пропанојске киселине
Друга имена: 3,5,3 ', 5'-тетрадиодо-Л-тиронин
Биоаваилабилити

100%
Примена: орална, интравенозна
Метаболизам: углавном у јетри, бубрезима, мозгу и мишићима
Период полувремена: цца. 7 дана (за хипертироидизам 3-4 дана, за хипотироидизму 9-10 дана)
Излучивање: са фецесом и урином
Правни статус: само на рецепт
Молекуларна формула: Ц15Х11Ја4НЕ4
Моларна маса: 776,87 г мол-1
Тачка топљења: 231-233 ° Ц
Растворљивост у води: слабо растворљива супстанца (0105 мг · л -1 на 25 ° Ц).

Опис

Левотироксин натријум је синтетички облик природног хормона штитњака тетраиодотиронина (Т-4). Штитни хормони су одговорни за регулисање метаболизма у организму и играју виталну улогу у апсорпцији протеина, масти и угљених хидрата. Левотироксин натријум се користи у медицини за лечење хипотироидизма, болести коју карактерише недовољан ниво природне производње хормона штитњака. Болест има низ симптома, укључујући губитак енергије, летаргију, повећање телесне тежине, губитак косе и промјене у текстури коже. Левотироксин натријум се сматра леком који споро делује, и може трајати 4-6 недеља да би се постигли потпуни терапеутски ефекти. Лек је најчешће прописан третман штитне жлезде у свету и сматра се стандардним третманом већине случајева хипотироидизма. Акција натријума левотироксина је веома близу оној у популарној штитној жлијезници Цитомел (лиотхиронине содиум). Цитомел има мало другачију структуру, и представља синтетички облик триодотиронина тироидне хормоне (Т-3). У телу здравог човека постоје довољни нивои тироидних хормона Т-3 и Т-4. Т-3 се сматра главним активним обликом тироидног хормона, док Т4 служи углавном као резерва за Т3, показујући већину своје метаболичке активности кроз трансформацију у периферним ткивима до Т3. Процењује се да Т3 има око четири пута већу ефикасност од Т-4 у поређењу милиграма на милиграм. Поред тога, Цитомел се сматра ефикаснијим обликом лека за лечење штитне жлезде, како у својој делатности, тако иу погледу нежељених ефеката. Левотироксин натријум се користи од многих спортиста и бодибилдера због своје способности да стимулише метаболизам и подржи сломљење резерви телесних масти. Лек се обично узима са рестрикцијом калорија ("сушење"), када је корисник заинтересован за губитак масти или повећање релаксације мишића. Претпоставља се да употреба препарата штитасте жлезде може допринети губитку масти са вишим нивоом уноса калорија него што би било могуће без употребе таквих лијекова. Анаболички стероиди се обично користе са овим хормонима, а многи верују да побољшани метаболизам узроковани овим лековима може изазвати брзо повећање мишићне масе. Међутим, ефикасност лека у овом погледу још увек није доказана.

Медицинска употреба тироксина

Т4 се обично користи за лечење хипотироидизма. Због своје способности да смањи ниво хормона стимулације штитасте жлезде (ТСХ), хормон који вероватно узрокује развој звера, лек се такође може користити за лечење зуба.

Историја

Левотироксин натријум је први комерцијални синтетички лек за лечење штитне жлезде у Сједињеним Државама, који је први пут продат 1955. под именом Синтхроид из Флинт Лаборатори. Лек има дугу историју терапеутске употребе у Сједињеним Државама и на међународном нивоу, а деценијама је најчешће коришћен лек за лечење хипотироидизма. Подаци показују да је бренд Синтхроид обезбедио 85% укупне продаје левотироксина и годишњи приход од продаје овог лековитог производа износи 600 милиона долара. Међутим, у заједници бодибилдера и спортиста, бржи и снажнији лек Цитомел (лиотхиросине содиум) је популарнији. С обзиром на то да се Синтхроид сматра слабијим одложеним леком, морате га узети још дуже да бисте постигли сличне резултате. Сама бранда Синтхроид има дугу и сложену историју. Неколико година након њеног стварања, Синтхроид је добио монопол на тржишту натријума левотироксина. Међутим, у осамдесетим годинама, појавили су се генерали левотироксина натријума. Као одговор, 1986. године, Флинт финансира истраживања на Калифорнијском универзитету. Ово је учињено како би се показало да Синтхроид има већу терапијску вредност од својих генеричких. Студија је завршена 1990. године, а заправо је доказала да генерички лекови имају једнаку ефикасност с Синтхроидом. Уговор је био клаузула да за објављивање ове студије морате добити одобрење од компаније Флинт. Започели су судски поступци за објављивање. Чак и након што је Флинтова лабораторија продата Боотс-у, која је тада продата Кнолу, објављивање студије је константно одложено. Студија је објављена 1997. године. Следи колективна акција која тврди да је недостатак информација присилио потрошаче да плате 2-3 пута само за бренд лекова. На крају, Кнолл се сложио да плати 135.000.000 долара.

Како је испоручено

Левотироксин натријум најчешће се испоручује у облику оралних таблета од 25, 50, 75, 100, 125, 150, 200 и 300 микрограма.

Структурне карактеристике

Левотироксин натријум је синтетичка форма тироидног хормона Т4. Има хемијску ознаку Л-3, 3 ', 5.5' тетраиодотхиронине натријумове соли.

Упозорења

ФДА захтева да сви натријум лиотхиронине на рецепту у Сједињеним Државама садрже следеће упозорење у црној кутији: "Хормони хирурга, укључујући левотироксин натријум, сами или у комбинацији са другим терапијским лековима, не би требало користити за лечење гојазности или губитак тежине. Код пацијената са еутхиреоидом дозе у опсегу дневних хормоналних потреба нису ефикасне за губитак телесне масе. Узимање веће дозе може довести до озбиљних и чак опасних појава токсичности, посебно у комбинацији са симпатикомиметичким аминима (лекове за анорексију). "

Интеракције лекова тироксина

Неки производи и друге супстанце могу такође утицати на апсорпцију замјене тирероксина. Пацијенти треба да избегавају узимање калцијума и гвожђа током 4 сата, као и соје производе у трајању од 3 сата након употребе лека, јер то може смањити апсорпцију лека. Сок грејпфрута може да одложи апсорпцију левотироксина, али не утиче значајно на биорасположивост супстанце. Друге супстанце које смањују апсорпцију Л-тироксина укључују антациде који садрже алуминијум и магнезијум магнезијум, симетикон или сукралфат, холестирамин, колестипол, Каиекалате. Студија осам жена показала је да кафа такође може имати ефекат на интестиналну апсорпцију левотхирокина, иако у мањој мери од мекиња. Различите супстанце могу изазвати друге нежељене ефекте који могу бити врло озбиљни. Кетамин може довести до развоја хипертензије и тахикардије, а трициклични и тетрациклични антидепресиви могу повећати токсичност супстанце. С друге стране, литијум може изазвати хипертиреоидизам (али чешће хипотироидизам), који утиче на метаболизам јода у самој штитној жлезди и стога инхибира синтетички левотироксин.

Нежељени ефекти

Нежељени ефекти су обично повезани са превеликим дозама и могу укључивати главобољу, раздражљивост, нервозу, знојење, неправилан откуцај срца, повећану покретљивост црева или менструалне поремећаје. Прекомерно дозирање може изазвати и шок, као и погоршати или изазвати ангину пекторис или конгестивну срчану инсуфицијенцију. Хронична предозирања натријума левотироксина узрокује симптоме који се обично повезују са хипертироидизмом или прекомерним производњом природних хормона штитњака у телу. Уколико дође до таквих нежељених ефеката, одмах треба смањити дозу или престати узимати левотироксин натријум уопште. Акутна предозирања може бити опасна по живот.

Апликација

За лечење хипотироидизма од благе до умерене, просечна замена дозе натријума левотироксина је приближно 1,7 мцг / кг / дан, односно од 100-125 мцг / дан за одрасле особе тежине 154 килограма. На почетку терапије може се применити и потпуна терапијска доза, под условом да пацијент нема других болести. Треба напоменути да је због дугог полувремена левотироксина врхунски терапеутски ефекат са овом дозом постигнут након 4-6 недеља употребе. Када користите (а не за његову намену) да убрзате процес сагоревања масти код бодибилдера и спортиста, тако да тело има довољно времена да се прилагоди променљивим нивоима тироидних хормона, доза се обично повећава постепено. Лек обично почиње са ниском дозом од 25-50 мцг, и постепено повећава ову количину за 25-50 мцг сваког дана или два. Коначна доза је обично у распону од 100-150 мцг, а ретко прелази 250 мцг. Важно је запамтити да су лекови за штитне жлезде веома моћни лекови и имају значајан потенцијал за нежељене ефекте. Левотироксин натријум се не препоручује за високе дозе и више од осам недеља за опрез. Поред тога, на крају сваког циклуса се обично препоручује постепено смањење дозе. Типично, ова доза се смањује за 25 МБ сваке секунде или трећег дана. Ово је учињено како би се избегле изненадне промјене у нивоу хормона, што иначе може изазвати нежељене ефекте. Треба напоменути да, због споро дејства натријума левотироксина, потпуна елиминација лека из тела може трајати неколико недеља или дуже.

Аналоги Л-тироксин

Заједничка имена за Левотхирокине укључују: Елтрокин, Еутхирок, Летрок, Левакин, Л-тхирокине, Тхирак и Тхирак Дуотаб у Европи; Тхирок у Јужној Азији; Еутирок, Левокил, Синтхроид и Тиросинт у Северној и Јужној Америци, Тхирин, Тхиролар у Бангладешу. Постоје и бројне генеричке верзије лекова.

Доступност:

Иако је натријум левотироксин произведен у прилично великим количинама, он није тако чест на црном тржишту као снажнији препарат за штитну жлезду Цитомел® (Цитомел). Фалсификовани лекови су ретки.

Подржите наш пројекат - обратите пажњу нашим спонзорима:

Додатни Чланци О Штитне Жлезде

ТСХ је скраћеница за хормон стимулирајуће штитасте жлезде, хормон хипофизе који стимулише активност штитне жлезде. То је један од главних звукова у људском телу и одговоран је за потпуно функционисање веома важног органа - штитне жлезде.

Хоме »Тонсиллитис» Најбоље лијечење за тонзилитисЛек за тонзилитис: изабери правоТонсилитис је прилично честа болест која утиче на дјецу и одрасле особе.Најчешће, тонзилитис се јавља у јесен-зимском периоду, а није неуобичајено и за акутне облике тонзилитиса и за погоршање хроничних облика болести.

Хипофизна жлезда (хипофиза) је ендокрина жлезда, једна од најважнијих у људском тијелу. Хипофиза се налази на доњој површини мозга. Има округли облик, не већи од 1 × 1,3 цм у величини, а покривен је сједном костом лобање, која врши заштитну функцију.