Главни / Хипоплазија

Класификација препарата инсулина

Инсулин је важан хормон који производи група панкреасних ћелија лоцираних у његовом репу. Главна функција активне супстанце је контрола метаболичких процеса балансирањем нивоа глукозе у крви. Повреда секрета хормона, због које се ниво шећера повећава, назива се дијабетесом. Људи који болују од ове болести требају константну терапију одржавања и корекцију исхране.

Пошто ниво хормона у тијелу није довољан да се носи са задацима, доктори преписују замјенске лекове, чија активна супстанца је инсулин, добијена лабораторијском синтезом. Следеће су главне врсте инсулина, као и на основу чега се базира избор лекова.

Категорије хормона

Постоји неколико класификација на основу којих ендокринолози бирају режим лечења. По значају порекла и врста, разликују се следеће врсте лекова:

  • Инсулин синтетизован из панкреаса стоке. Његова разлика од хормона људског тела је присуство још три аминокиселине, што доводи до развоја честих алергијских реакција.
  • Свињетина инсулин је у хемијској структури ближа људском хормону. Његова разлика је замена само једне амино киселине у протеинском ланцу.
  • Припрема китова се разликује од основног људског хормона чак и више него што се синтетизује од говеда. Изузетно ретко.
  • Људски партнер који се синтетише на два начина: употребом Е. цоли (хуманог инсулина) и замјеном "неадекватне" аминокиселине у свињском хормону (генетски модифицирани тип).

Компонента

Следеће раздвајање типова инсулина заснива се на броју компоненти. Ако се лек састоји од екстракта панкреаса једне животињске врсте, на пример, само свиња или само бик, то је моно тип лекова. Уз истовремену комбинацију екстракта неколико врста животиња, инсулин се назива комбинација.

Степен чишћења

У зависности од потребе за чишћењем хормонално активних супстанци, постоји следећа класификација:

  • Традиционални лек је постао течнији са киселим етанолом, а затим је филтриран, савијен и кристалисан више пута. Метода чишћења није савршена, јер велика количина нечистоћа остаје у саставу супстанце.
  • Моно-вршна припрема - у првој фази пречишћавања, користи се традиционална метода, а затим се филтрира помоћу специјалног гела. Степен нечистоћа је мањи него код прве методе.
  • Моно-компонентни алат - дубинско чишћење помоћу молекуларног сита и јонизујуће хроматографије се користи, што је најелегантнија опција за људско тело.

Брзина и трајање

Хормонални агенси су стандардизовани према брзини развоја ефекта и трајању деловања:

  • ултрасхорт;
  • кратко;
  • средња трајање;
  • дуго (продужено);
  • комбиновано (комбиновано).

Механизам њихове акције може се променити, које специјалиста узима у обзир приликом избора лека за лечење.

Ултрасхорт производи

Дизајниран да одмах смањи ниво шећера у крви. Ови типови инсулина се администрирају одмах пре оброка, јер се резултат апликације појављује већ током првих 10 минута. Најактивнија акција лека се развија након сат и по.

Хумалог

Аналог хуманог инсулина и представник групе ултрасхортне акције. Она се разликује од базног хормона у распореду одређених амино киселина. Трајање активности може трајати до 4 сата.

Користе се код дијабетес мелитуса типа 1, нетолеранција према лековима других група, акутна инсулинска резистенција код дијабетеса типа 2, ако орални лекови немају ефикасност.

НовоРапид

Ултрахортикални лек заснован на инсулин аспарту. Доступан у облику безбојног раствора у оловним шипкама. Сваки од њих садржи 3 мл лека у еквиваленту 300 У инсулина. То је аналог хуманог хормона, синтетизованог коришћењем Есцхерицхиа цоли. Студије су показале могућност додељивања жена у периоду ношења детета.

Апидра

Још један познати представник групе. Користи се за лечење одраслих и деце после 6 година. Користи се опрезно у лечењу трудних и старијих особа. Режим дозирања је одабран појединачно. Уводи се субкутано или уз помоћ специјалног система пумпи.

Кратке припреме

Представници ове групе карактерише чињеница да њихова акција почиње за 20-30 минута и траје до 6 сати. Кратким инсулином је потребна администрација 15 минута пре него што храна улази у тело. Неколико сати након ињекције пожељно је направити малу "снацк".

У неким клиничким случајевима, специјалисти комбинују употребу кратких лекова са дуготрајним инсулином. Пре-оцијените стање пацијента, мјесто примјене хормона, дозирања и индикатора глукозе.

Најпознатији представници су:

  • "Ацтрапид НМ" је генетски модификован лек који се ињектира субкутано и интравенозно. Могућа је и интрамускуларна примјена, али само као што је прописао специјалиста. То је лек са рецептом.
  • "Хумулин Регулар" - препоручује се за инсулин-зависни дијабетес, болест која се прво идентификује и током трудноће за инсулин независно од обољења. Можда субкутана, интрамускуларна и интравенозна примена. Доступно у картриџима и бочицама.
  • Хумодар П је полусинтетски лек који се може комбиновати са инсулином са средњим дјеловањем. Ограничења за употребу током трудноће и лактације су одсутна.
  • "Монодар" - прописује се за болести 1 и 2 врсте, отпорност на таблете, у периоду носења детета. Свињски монокомпонентни лек.
  • "Биосулин П" - генетски модифицирани тип производа, произведен у бочицама и кертриџима. У комбинацији са "Биосулин Х" - ​​инсулин са просечним трајањем деловања.

Инсулини средњег трајања

То укључује лекове, трајање које се налази у опсегу од 8 до 12 сати. 2-3 администрације дневно су довољне. Почните дјеловати након 2 сата од тренутка убризгавања.

  • алати за генетски инжењеринг - "Биосулин Н", "Инсур НПХ", "Протафан НМ", "Хумулин НПХ";
  • полусинтетски лекови - "Хумодар Б", "Биогулин Н";
  • свињски инсулин - Протафан МС, Монодар Б;
  • цинк суспензија - "Монотард МС".

"Дуга" дрога

Почетак деловања средстава се развија за 4-8 сати и може трајати до 1,5-2 дана. Највећа активност је примећена између 8 и 16 сати од тренутка ињекције.

Лантус

Дрог припада инсулину високе категорије цена. Активни састојак у саставу је инсулин гларгин. То се прописује опрезно током трудноће. Не препоручује се употреба у лечењу дијабетеса код деце млађе од 6 година. Ињектира се дубоко субкутано једном дневно у исто време.

"Инсулин Лантус", који има дуготрајан ефекат, користи се као монопрепарација иу комбинацији са другим лековима који имају за циљ смањење нивоа шећера у крви. Доступан алат у оловним шипкама и кертриџима за систем пумпи. Издаје се само рецептом.

Левемир Пенфилл

Средства представљена инсулином детемир. Његов аналог је Левемир ФлекПен. Дизајниран искључиво за субкутану примену. У комбинацији са претходно формираним лековима, појединачно одабиру дозе.

Двоструко комбиновано деловање

То су препарати у виду суспензије, која укључује "кратак" инсулин и инсулин са просечним трајањем деловања у одређеним размерама. Употреба таквих алата вам омогућава да ограничите број потребних ињекција на пола. Главни представници групе су описани у табели.

Врсте инзулина и метода терапије инсулином код дијабетес мелитуса

У овом чланку ћете научити:

Са болестима као што је дијабетес мелитус, неопходно је стално лијечење, понекад су инзулације инсулина једини правилан третман. Данас постоји много врста инсулина, а сваки пацијент са дијабетесом мора да је у стању да разуме ову врсту лекова.

У дијабетесу смањена је количина инсулина (тип 1) или осјетљивост на ткива према инсулину (тип 2), а терапија замјене хормона користи се за помоћ телу у нормализацији нивоа глукозе.

Са дијабетесом типа 1, инсулин је једини третман. Код дијабетеса типа 2, инициран је третман са другим лековима, али пошто болест напредује, хормонске ињекције су такође прописане.

Инсулин класификација

Порекло инсулина је:

  • Свињетина Излази из панкреаса ових животиња, врло сличан људском.
  • Од говеда. Овај инсулин је често алергична реакција, јер има значајне разлике од људског хормона.
  • Људски Синтезирани користећи бактерије.
  • Генетички инжењеринг. Добива се од свиња, користећи нове технологије, захваљујући томе, инсулин постаје идентичан човеку.

За време трајања акције:

  • ултрасхортна акција (Хумалог, Новорапид, итд.);
  • краткотрајно деловање (Ацтрапид, Хумулин Регулиар, Инсуман Рапид и други);
  • просечно трајање деловања (Протафан, Инсуман Базал, итд.);
  • дуготрајне (Лантус, Левемир, Тресиба и др.).
Људски инсулин

Кратак и ултра-краткотрајни инсулин се примењују пре сваког оброка како би се избјегао скок глукозе и нормализовао његов ниво. Средњи и дуготрајни инсулин се користе као такозвана основна терапија, они се прописују 1-2 пута дневно и дуже задржавају шећер у нормалним границама..

Ултрасхорт и инсулин са кратким дејством

Мора се запамтити да се бржи ефекат лека развија, што је мање трајање деловања. Инсулини ултразвучног дјеловања почињу да раде после 10 минута примене, тако да их треба применити одмах пре или одмах после јела хране. Имају веома моћан ефекат, скоро 2 пута јачи од лекова са кратким дејством. Ефекат снижавања шећера траје око 3 сата.

Ови лекови ретко се користе у сложеном третману дијабетеса, јер се њихова дејства не могу контролисати и ефекат може бити непредвидљив. Али су неопходни у случају да је дијабетичар једва и заборавио је да уведе инсулин са кратким дејством. У овој ситуацији, убризгавање ултрахортикалне дроге решиће проблем и брзо нормализовати ниво шећера у крви.

Инсулин са кратким дејством почиње да ради након 30 минута, ињектира га 15-20 минута пре оброка. Трајање активности ових средстава је око 6 сати.

Распоред акције инсулина

Доза лекова који се брзо дејствују обрачунава лекар појединачно, а он предаје пацијентове специфичне карактеристике и ток болести. Такође, пацијент може подесити дозу у зависности од количине потрошених хлебних јединица. На 1 јединицу хлеба уведен је 1 У краткотрајног инсулина. Максимална дозвољена количина за једну апликацију је 1 ИУ по 1 кг телесне тежине, ако је ова доза прекорачена, могуће су озбиљне компликације.

Дроге кратких и ултрахорталних акција убризгавају се субкутано, односно у субкутано масно ткиво, што доприноси спору и чак и ток лијека у крв.

За прецизније израчунавање дозе кратког инзулина, корисно је да дијабетичари одрже дневник, што указује на унос хране (доручак, ручак итд.), Ниво глукозе после оброка, давање лијека и дозе, концентрација шећера након ињекције. Ово ће помоћи пацијенту да идентификује образац о томе како лек делује на глукозу у њему.

Инсулини с краткотрајним дјеловањем и ултра-кратким дејством користе се за хитну негу у развоју кетоацидозе. У овом случају, лек се примењује интравенозно, а акција долази одмах. Брзи ефекат чини ове лекове неопходним помоћником лекара за хитне случајеве и јединицама интензивне неге.

Класификација инсулина по трајању: табела и имена

Инсулин је протеин-пептидни хормон који производи бета ћелија у панкреасу.

Молекул инсулина у својој структури има два полипептидна ланца. Један ланац састоји се од 21 аминокиселине, а други састоји се од 30 аминокиселина. Ланци се међусобно повезују преко пептидних мостова. Молекулска тежина молекула је приближно 5700. Код готово свих животиња, молекул инсулина је сличан једној другој, с изузетком мишева и пацова инсулин код глодара животиња се разликује од оних других животиња. Друга разлика у инсулину код мишева је да се производи у два облика.

Највећа сличност између примарне структуре има људски и свињски инсулин.

Примена функција инсулина је због чињенице да она има способност интеракције са специфичним рецепторима који су локализовани на површини ћелијске мембране. Након интеракције формира се комплекс инсулина-рецептора. Сложени комплекс улази у ћелију и утиче на велики број метаболичких процеса.

Код сисара, рецептори инсулин рецептора налазе се на готово свим типовима ћелија из којих је тело изграђено. Међутим, циљне ћелије, које су хепатоцити, миоцити и липоцити, су више подложне формирању комплексног једињења између рецептора и инсулина.

Инсулин је у стању да утиче на готово све органе и ткива људског тела, али његови најважнији циљеви су јетре и масно ткиво.

А нсулин је важан регулатор метаболизма угљених хидрата у телу. Хормон побољшава транспорт глукозе преко ћелијске мембране и његово коришћење помоћу унутрашњих структура.

Уз учешће инсулина, гликоген се синтетише у ћелијама јетре из глукозе. Додатна функција инсулина је да потисне процес разградње гликогена и претвори у глукозу.

У случају поремећаја у процесу производње хормона у телу, развијају се разне болести, од којих је једна дијабетес.

У случају недостатка инсулина у телу захтева његово увођење споља.

Данас су фармацеути синтетизирали разне врсте овог једињења, које се разликују на више начина.

Принципи за класификацију препарата инсулина

Сви савремени препарати инсулина који производе глобалне фармацеутске компаније разликују се на неколико начина. Главне карактеристике класификације инсулина су:

  • порекло;
  • стопа уласка у рад са увођењем у тело и трајањем терапијског ефекта;
  • степен чистоће лека и начин пречишћавања хормона.

У зависности од порекла, класификација препарата инсулина обухвата:

  1. Природно-биосинтетичко - препарати природног порекла произведени коришћењем панкреаса говеда. Такве методе за производњу инсулин траке ГПП, ултраленте МС. Инсулин актрапид, инсулпп СПП, монотард МЦ, седентиле и неки други произведени су помоћу панкреасних жлезда свиња.
  2. Синтетички или специфични лијекови за инсулин. Ови лекови се производе техником генетичког инжењеринга. Инсулини се производе помоћу технологије рекомбинантне ДНК. Овај метод производи инсулине као што су ацтрапид НМ, хомофан, изофан НМ, хумулин, ултратхард НМ, монотард НМ, итд.

У зависности од начина чишћења и чистоће добијених лијекова разликују се инсулини:

  • кристализована и није хроматографирана - рупп укључује најчешће традиционалне инсулине. Који су претходно произведени на територији Руске Федерације, тренутно није доступна ова група дроге у Русији;
  • кристализовани и филтрирани са гелом, препарати ове групе су моно или једнострани;
  • кристализована и пречишћена коришћењем гела и јонизујуће хроматографије, ова група укључује монокомпонентне инсулине.

Група кристализована и филтрирана помоћу молекуларних сита и јонизујуће хроматографије укључује Ацтрапид, Инсулп, Ацтрапид МС, Семилиенте МС, Монотард МС и Ултраленте МС инсулине.

Класификација лекова, у зависности од стопе појаве ефекта и трајања деловања

Класификација у зависности од брзине и трајања деловања инсулина укључује следеће групе лекова.

Лекови са брзим и кратким акцијама. Ова категорија укључује лекове као што су Ацтрапид, Ацтрапид МС, Ацрапид НМ, Инсулп, Хоморап 40, Инсуман Рапид и други. Трајање ових лекова почиње 15-30 минута након уношења дозе код пацијента са дијабетесом меллитусом. Трајање терапијског ефекта се примећује 6-8 сати након ињекције.

Лекови са просечним трајањем деловања. Ова група лекова укључује Семилент МС; - Хумулин Н, Хумулин трака, Хомофан; - трака, трака МС, Монотард МС. Лекови који припадају овој групи инсулина почињу дјеловати 1-2 сата након ињекције, ефекат лијека траје 12-16 сати. Ова категорија укључује и лекове као што су Илетин И НПХ, Илетин ИИ НПХ, Инсулонг СПП, инсулин трака ГПП, СПП, који се примењују 2-4 сата након ињекције. И трајање инсулина у овој категорији је 20-24 сата.

Комплексни лекови који укључују инсулин средње тежине и инсулин са кратким деловањем. Комплекси који припадају овој групи почињу дјеловати 30 минута након увођења у дијете с дијабетес мелитусом, а трајање таквог комплекса је од 10 до 24 сата. Комплексни лекови укључују ацтрафан НМ, Хумулин М-1; М-2; М-3; М-4, инсуман цом. 15/85; 25/75; 50/50.

Дроге које имају дуго трајање. Ова категорија укључује медицинске уређаје који имају радни однос у телу од 24 до 28 сати. Ова категорија медицинских уређаја укључује ултраленте, ултраленте МС, ултраленте НМ, инсулин суперленте СПП, Хумулин ултраленте, ултратар НМ.

Избор медицинског уређаја који је потребан за лечење обавља љекар по ендокринологу према резултатима прегледа тела пацијента.

Карактеристике лекова са кратким дејством

Предности коришћења инсулина са брзим деловањем су следеће: ефекат лека долази веома брзо, дају највећу концентрацију крви сличну физиолошком, ефекат инсулина је краткотрајан.

Недостатак ове врсте дрога је мали временски период њиховог деловања. Кратко време деловања захтева поступак за поновно ињекцију инсулина у тело.

Главни индикатори употребе инсулина с кратким деловањем су следећи:

  1. Лечење људи са инсулином зависним дијабетес мелитусом. Када се користи лек, његово увођење се врши субкутано.
  2. Лечење тежег дијабетеса зависног од инсулина код одраслих.
  3. Када се појави дијабетична хипергликемична кома. Код лечења овог стања, лек се ињектира и субкутано и интравенски.

Избор дозирања лека је тешко питање и спроводи га присутни ендокринолог. Приликом одређивања дозирања потребно је узети у обзир индивидуалне карактеристике пацијента.

Један од најлакших начина за израчунавање потребне дозе лека је да грам грама садржаног у урину треба унети у леч који садржи лек који садржи инсулин. Прве ињекције дроге врше се под надзором лекара у болници.

Карактеристике инсулина са дугим дејством

Састав инсулина са дугим дејством обухвата неколико основних протеина и пуфера соли, који вам омогућавају стварање ефекта споро апсорпције и дуготрајног деловања лека у телу пацијента.

Протеини укључени у препарат су протамин и глобин, поред комплекса садржи цинк. Присуство додатних компоненти у сложеном леку временом се помера на врхунцу лека. Суспензија се полако апсорбује, пружајући релативно ниску концентрацију инсулина у крви пацијента током дужег временског периода.

Предности коришћења лекова продужене акције су

  • потреба за минималним бројем ињекција у пацијента;
  • Уз високу пХ вредност, ињекција чини мање болним.

Недостаци ове групе лекова су:

  1. недостатак врхунца у употреби медицинског средства, који не дозвољава употребу ове групе лекова за лечење тешког дијабетес мелитуса, ови лекови се користе само за релативно благ облике болести;
  2. лековима није дозвољено улазак у вену, уношење овог средства у тело интравенским ињекцијама може изазвати развој емболије.

Данас постоји велики број лекова који садрже инсулин са продуженим дејством. Увођење средстава врши се само субкутаним убризгавањем.

Класификација препарата инсулина

Сви препарати инсулина који производе глобална фармацеутска предузећа углавном се разликују на три главна начина:

1) по поријеклу;

2) брзину појаве ефеката и њиховог трајања;

3) методом чишћења и степеном чистоће препарата.

И. Порекло разликује:

а) природни (биосинтетски) природни препарати инсулина направљени од панкреаса говеда, на пример, ГПП инсулинска трака, ултраленте МС и чешће свиње (на примјер, ацтрапид, инсулп СПП, монотард МС, седентиле итд.);

б) синтетичке или, тачније, специфичне врсте, људски инсулин. Ови лекови се добијају методама генетског инжењеринга помоћу ДНК рекомбинантне технологије, и стога се најчешће називају ДНК-рекомбинантним инсулинским препаратима (ацтрапид НМ, хомофан, изофан НМ, хумулин, ултратард НМ, монотард НМ, итд.).

Ии. Према методу чишћења и чистоће лекова постоје:

а) кристализоване (слабо очишћене), али нису хроматографиране - то су већина такозваних "традиционалних" инсулин препарата који су претходно произведени у нашој земљи (инсулин за ињекције), али су обустављени;

б) кристализован и филтриран кроз гелове ("молекуларно сито") - такозвани појединачни или монопијски инсулин (ацтрапид, инсулп, итд.);

ц) кристализован и пречишћен помоћу "молекуларног сита" и хроматографије јонске измјене

- такозвани монокомпонентни инсулини (ацтрапид МЦ, МС седентилент, монотард МЦ, ултраленте МЦ).

Кристализоване, али не хромиране инсулине, су, по правилу, препарати природних инсулина. Садрже различите нечистоће у облику молекула проинсулина, глукагона, Ц-пептида (везујући А и Б ланчаника проинсулина), соматостатина и других протеина. У овим препаратима, садржај проинсулина је више од 10.000 ппм.

Високо пречишћени препарати инсулина (филтрацијом кроз гелове), названи моно-пик, пошто је на хроматограму видљив само један врх, садржи мање од 3000 нечистоћа (од 50 до 3000), а још побољшаних - једнокомпонентних - мање од 10 честица на милион инсулинских честица. Монокомпонентни лекови постају све важнији. ИИИ. Одликује се брзина појаве ефеката и њиховог трајања:

а) лекови са кратким дејством (ацтрапид, ацтрапид МС, ацтрапид НМ, инсулп, хомоморп 40, инсуман Рапид итд.). Почетак дјеловања ових лекова - након 15-30 минута, трајање деловања је 6-8 сати;

б) лекови просечног трајања деловања (почетак деловања после 1-2 сата, укупно трајање ефекта је 12-16 сати); - Севентиле МЦ; - Хумулин Н, Хумулин трака, хомофан; - трака, трака МЦ, монотард МЦ (2-4 сата и 20-24 сата, респективно);

- илетин И НПХ, илетин ИИ НПХ;

- инсулонг СПП, инсулин трака ГПП, СПП, итд.

ц) лекови просечног трајања помешани са инсулином са кратким деловањем: (почетак деловања 30 минута, трајање - од 10 до 24 часа);

- Хумулин М-1; М-2; М-3; М-4 (трајање акције до 12-16 сати);

- инсуман цом. 15/85; 25/75; 50/50 (важи 10-16 сати).

д) лекови са дугим дејством:

- ултраленте, ултраленте МС, ултраленте НМ (до 28 часов);

- инсулин суперленте СПП (до 28 сати);

- Хумулин Ултраленте, Ултратард НМ (до 24-28 сати).

АЦТРАПИД, добијен из бета ћелија панкреасних отлица свиње, производи се као службени лек у 10 мл бочица, најчешће са активношћу од 40 У у 1 мл. Примјењују се парентерално, најчешће под кожом. Овај лек (као и сви лекови краткоделујне инсулинске подгрупе) имају брз ефекат смањења шећера. Ефекат се развија за 15-20 минута, а врхунац деловања се примећује за 2-4 сата. Укупно трајање хипогликемичног ефекта је код одраслих 6-8 сати, а код деце до 8-10 сати.

Предности препарата инсулина с кратким деловањем (ацтрапид):

1) поступа брзо;

2) даје физиолошки врх концентрације у крви;

3) понашајте кратко.

Главни недостатак је кратко трајање деловања, што захтева поновљене ињекције. Индикације за употребу брзодлузивних инсулин препарата:

1. Лечење болесника са инсулином зависним дијабетес мелитусом. Лијек се ињектира испод коже.

2. Са најтежим облицима не-инсулин зависног дијабетеса код одраслих.

3. У дијабетичкој (хипергликемијској) коми. У овом случају, лекови се убризгавају како под кожу, тако иу вену.

Дозирање инсулина је изузетно тешко питање, јер је индивидуална селекција дозирања потребна.

Једна од најпримитивних метода за израчунавање дозе инсулина - за један грам шећера у урину пацијента, морате унети 1 ИУ инсулина. Пожељно је прво убризгавање инсулина и избор оптималне дозе у болници. Истовремено, покушавају да не покупе апстрактну дозу, већ специфичну. Пацијент је насликао целу исхрану за недељу дана испред.

4. Врло ријетко, лекови се користе као анаболички лек код деце са лошом исхраном. У овом случају, лек се убризга под кожу како би повећао апетит.

За ову индикацију, лекови се користе код пацијената са општим смањењем исхране, исцрпљености, фурунцулозе, тиреотоксикозе, повраћања и хроничног хепатитиса.

5. Препарати могу бити део поларизујуће смеше (калијум, глукоза и инсулин) да би се одржала функција миокарда срчаних аритмија (када се забиљежи феномен хипокалигизма, на пример, приликом интоксикације срчаног гликозида).

6. У психијатријској клиници, лекови су раније коришћени у шок терапији код пацијената са шизофренијом (постизањем хипогликемичне коме). Сада практично нема таквих индикација, јер има пуно добрих психотропних лекова.

7. Лекови су показани пацијентима са инсулином зависним дијабетес мелитусом током трудноће, пошто средства за снижавање глукозе немају тератогени ефекат.

8. Особе са инсулин-зависним дијабетес мелитусом током абдоминалних и других великих хируршких интервенција, са заразним болестима.

Осим кратких и брзих инзулинских препарата, дуготрајни инсулин се ослобађа. Присуство ових препарата главних протеина - протамина и глобина, цинка, као и пуфера соли мења брзину појаве ефекта снижавања шећера, времена максималне акције, односно врха дјеловања и укупног трајања дјеловања. Као резултат ове мешавине добија се суспензија која се полако апсорбује, одржавајући низак доза лекова у крви дуго времена. Сада постоји пуно дуготрајних препарата за инсулин (види класификацију). Сви ови лекови се примењују само субкутано.

Предности продужених инсулин препарата:

1) лекови се примењују само два пута или једном дневно;

2) лекови имају висок пХ, што чини њихове ињекције мање болним, а инсулин делује брже.

1) недостатак физиолошког врха, што значи да се ови лекови не смеју давати пацијентима са тешким дијабетесним мелитусом и да их треба користити релативно благим и умереним облицима;

2) лекови се не смеју ињектирати у вену (да би се избегла емболија);

Инсулин класификација: табела лекова по трајању

Инсулин је неопходна супстанца која је укључена у састав лекова који се користе у медицини ради одржавања стабилног стања пацијената који пате од дијабетеса и других пратећих обољења - посебно дијабетичног стопала.

Постоји природни и синтетички инсулин, први је хормон произведен од стране панкреаса особе или домаћих животиња.

Друга се производи у лабораторији синтезом главне супстанце помоћу додатних компоненти. На основу тога се развијају препарати инсулина.

Које су друге врсте инсулина и на ком основу су дистрибуирани лекови, која је њихова класификација? Пошто пацијентима треба ињекције неколико пута дневно, важно је знати како би изабрали прави лек у смислу његовог састава, порекла и деловања - што не узрокује алергијске реакције и друге нежељене нежељене ефекте.

Инсулин Вариетиес

Класификација средстава врши се према следећим основним параметрима:

  • Брзина деловања после увода
  • Трајање активности
  • Порекло
  • Образац издање.

Важно је! Инсулинске таблете су неопходне за такав споредни ефекат болести као дијабетичног стопала - редовна употреба спречава отицање и развој гангрене доњег екстремитета.

На основу тога постоји пет главних типова инсулина.

  1. Једноставан или ултракомртан брзо дејство инсулин.
  2. Инсулин са кратком експозицијом.
  3. Инсулин са просечним трајањем изложености.
  4. Инсулин дуго или продужено излагање.
  5. Комбиновани тип инсулина и продужено укључивање.

Механизми деловања сваког типа хормонске супстанце су различити, а само специјалиста може одредити која врста инсулина ће бити оптимална за пацијента иу којим случајевима.

Сврха жељеног лијека врши се на основу облика болести, његове тежине, старости и индивидуалних физиолошких карактеристика пацијента. У ту сврху се спроведу бројни тестови, пажљиво проучавају историја болести и клиничка слика других хроничних болести у анамнези.

Такође је неопходно узети у обзир и вероватноћу нежељених дејстава, нарочито ако је лек прописан за старије или мале дјеце. Због тога је важно знати карактеристике сваке врсте лекова пре почетка администрације.

Ултрасхорт инсулин

Ова врста супстанце започиње дејство одмах, одмах након ињекције у крв, али његово трајање је релативно мало - око 3-4 сата. Максимална концентрација ултрасхорт инсулина у телу је достигла један сат након ињекције.

Карактеристике употребе: лек је прописан стриктно пре или одмах након оброка, без обзира на време дана. Иначе, може доћи до напада хипогликемије.

Нежељени ефекти: ако се не појављују одмах после администрације, уопште се не појављују, упркос чињеници да су скоро сви лекови овог типа генетски модификовани и могу изазвати алергијске реакције повезане са појединачном нетолеранцијом према компонентама.

У апотекама ова врста инсулина је представљена у облику следећих лекова, имена:

Кратак инзулин

Ова врста супстанце почиње да утиче на тело најкасније 30 минута након примене, али не и раније од 20 минута. Максимални ефекат се примећује у просеку 2-3 сата након ингестије и може трајати до 6 сати.

Карактеристике примене: препоручује се уношење супстанце непосредно пре оброка. Истовремено, између ињекције и почетка оброка мора бити паузе од најмање 10-15 минута.

Ово се ради тако да се врхунац изложености леку поклапа са временом уласка у тело и асимилује хранљиве састојке.

После неколико сати, када инсулин достигне максималну концентрацију, требало би да постоји још један мали оброк - ужина.

Нежељени ефекти: врло ретко се примећује чак и уз продужену употребу, без обзира да ли је супстанца генетски модификована или модификована.

Кратак инзулин доступан је на продају као "Инсулан Ацтрапид" и "Хумулин Регулар" препарати.

Просечно трајање излагања инсулином

Ова група укључује лекове и врсте инсулина, а време излагања је од 12 до 16 сати. Опипљиви ефекат након увођења је забележен тек после 2-3 сата, максимална концентрација се постиже након 6 сати, јер обично интервали између ињекција не прелазе 12 сати, а понекад су само 8-10.

Карактеристике увода: 2-3 ињекције инсулина дневно су довољне, без обзира на оброке. Често, заједно са једном од ињекција, убризгава се и доза инсулина с кратким деловањем, лекови се комбинују.

Нежељени ефекти: одсутни, без обзира на трајање рецепта, јер лек делује масивно на тело, али полако у поређењу са другим врстама.

Најпопуларнији лекови са инсулином ове врсте лекова су: "Инслан Хумулин НПХ", "Хумодар бр" и инсулин Протапхан.

Алтернативна подела

Класификација инсулина на овај начин се врши према његовом пореклу. Постоје такве врсте:

  1. Хормонска компонента стоке - супстанца се издваја из панкреаса стоке. Ова врста инсулина често проузрокује јаке алергијске реакције, јер се разликује од хормона који производи људско тело. То укључује "Инсулап ГПП" и "Ултраленте", лек је такође доступан у облику таблета;
  2. Хормонални свињски комплекс. Ова супстанца се разликује од хуманог инсулина само у једној групи амино киселина, али то је довољно за појаву алергијске реакције.

Корисне информације: све ове супстанце укључене су у препарате продужене акције.

Следећа два типа:

  • Генетски модификовани. Произведено на основу супстанце људског порекла користећи Есцхерицхиа цоли.
  • Инжењеринг. У овом случају, компонента свињског поријекла се користи као основа, а замијењени ланац аминокиселина се замјењује.

Коначан избор врсте и врсте инсулинског лијека врши се на основу анализе реакције тела и стања пацијента након неколико ињекција.

Према једногласно мишљењу лекара и истраживача, инсулин направљен употребом хумане компоненте, генетски модификованог или модификованог, сматра се оптималним. Овај тип инсулина исофан.

Управо ова врста супстанце изазива најмању алергијску реакцију, јер у његовом саставу нема протеина и даје прилично брз и дуготрајан ефекат, што је важан индикатор за одржавање стабилног стања пацијента.

Антагонист супстанце

Главни ефекат инсулина је смањење садржаја глукозе у серуму крви. Али постоје супстанце које, напротив, повећавају ниво - називају их антагонисти. Инсулин Антагонист:

  1. Глукагон
  2. Адреналин и други катехоламини.
  3. Кортизол и кортикостероиди.
  4. Хормони раста и хормони.
  5. Тироксин, тријодотиронин и други тироидни хормони.

Све ове супстанце раде потпуно супротно инсулину, односно повећавају ниво шећера у крви. Њихов утицај на тело може бити прилично дуг, упркос чињеници да се механизам проучава у много мањој мери од инсулина.

Савремени лекови нуде широк спектар различитих врста изложености и порекла инсулина. Оно што је тачно погодно за лечење, доктор увек одлучује након тестирања неколико сорти и детаљне студије о реакцији тијела на одређени лек.

Фармаколошка група - Инсулини

Препарати подгрупе су искључени. Омогући

Опис

Инсулин (из латинског острва Инсула) је протеин-пептидни хормон произведен од β-ћелија панкреасних острва Лангерханса. У физиолошким условима, инсулин б-ћелија се формира од препроинзулина, јединственог претходног протеина који садржи 110 амино киселинских остатака. Након грубог ендоплазматичног ретикулума преносе се кроз мембрану, 24 аминокиселински сигнални пептид се одваја од препроинсулина и формира се проинсулин. Лонг цхаин проинсулин у апарату Голџијевог се пакује у гранулама, где се хидролиза цепане четири основне амино киселинских остатака образује инсулин и Ц-терминални пептид (физиолошку функцију Ц-пептида је непозната).

Молекул инсулина састоји се од два полипептидна ланца. Један од њих садржи 21 аминокиселински остатак (ланац А), други - 30 аминокиселинских остатака (ланац Б). Ланци су повезани са два дисулфидна моста. Трећи дисулфидни мост је формиран унутар ланца А. Укупна молекулска тежина инсулинског молекула је око 5700. Серија амино киселина инсулина се сматра конзервативном. Већина врста има један инсулин ген који кодира један протеин. Изузетак су пацови и мишеви (имају два инсулин гена), производе два инсулина, различита у два аминокиселинска остатка Б-ланца.

Примарна структура инсулина у разним биолошким врстама, укљ. и код различитих сисара, нешто другачије. Најблизи до структуре људског инсулина је свињски инсулин, који се од амино киселине разликује од аминокиселине (има остатак аланина у ланцу Б умјесто треонин остатка амино киселине). Говешки инсулин се разликује од три аминокиселинске остатке човека.

Историјска позадина. 1921. године, Фредерицк Г. Бантинг и Чарлс Х. Бест, раде у лабораторији Јохн Ј. Р. МцЛеод на Универзитету у Торонту, је изолован из екстракта панкреаса (како се касније испоставило, садржи аморфни инсулина), која снижава ниво глукозе у крви код паса са експерименталним дијабетесом. Године 1922. екстракт панкреаса уведен је првом пацијенту, 14-годишњем Леонарду Тхомпсону, који има дијабетес и тиме му је спасао живот. 1923., Јамес Б. Цоллип развио метод чишћења извод пуштен из панкреаса, које је касније дозвољено из панкреаса свиња и говеда активне екстракте који дају репродуктивне резултате. Године 1923. Бантинг и МцЛеод су добили Нобелову награду за физиологију и медицину за откривање инсулина. Године 1926. Ј. Абел и В. Ду-Вигно су добили инсулин у кристалном облику. Године 1939, инсулин је први одобрио ФДА (Управа за храну и лекове). Фредерик Сангер у потпуности је дешифровао аминокиселинску секвенцу инсулина (1949-1954). Године 1958. Сангер је добио Нобелову награду за свој рад на дешифровању структуре протеина, посебно инсулина. Године 1963. синтетизован је вештачки инсулин. Први рекомбинантни хумани инсулин одобрен је од стране ФДА-е 1982. године. ФДА одобрио је аналогу инсулина ултразвучног деловања (лизпро инсулин) 1996. године.

Механизам дјеловања. У спровођењу ефеката инсулина, водећу улогу игра његова интеракција са специфичним рецепторима локализованим на плазматској мембрани ћелије и формирање комплекса инсулин-рецептора. У комбинацији са рецептором инсулина, инсулин улази у ћелију, где утиче на фосфорилацију ћелијских протеина и изазива бројне интрацелуларне реакције.

Код сисара рецептори инсулина налазе се на готово свим ћелијама, како на класичним ћелијама циљаних инсулина (хепатоцити, миоцити, липоцити), тако и на крвним ћелијама, мозгу и сексуалним жлездама. Број рецептора на различитим ћелијама креће се од 40 (еритроцита) до 300 хиљада (хепатоцити и липоцити). Инсулински рецептор се константно синтетизује и распада, а полу-живот је 7-12 сати.

Инсулин рецептор је главни трансмембрански гликопротеин који се састоји од два а-подјединице са молекулском тежином од 135 кДа (сваки садржи 719 или 731 амино остатак киселине зависно уплитањем мРНК) и два бета-подјединице са молекуларном масом од 95 кДа (по 620 аминокиселинских остатака). Подјединице су међусобно повезане дисулфидним везама и формирају хетеротетрамерну структуру β-α-α-β. Алфа подјединице се налазе екстрацелуларно и садрже места за везивање инсулина, што је део препознавања рецептора. Бета подјединице формирају трансмембрански домен, поседују активност тирозин-киназе и извршавају функцију претварања сигнала. Везивање инсулина са а-субјединице резултатима инсулин рецептора у стимулацији активности тирозин киназе п-подјединице аутофосфорилације тирозин остатака јавља агрегацију а, П-хетеродимери и брзо интернализације комплекса хормона рецептора. Активирани инсулин рецептор покреће каскаду биокемијских реакција, укљ. фосфорилација других протеина унутар ћелије. Прва од ових реакција је фосфорилација четири протеина, названа супстрат рецептора инсулина (супстрат рецептора инсулина), ИРС-1, ИРС-2, ИРС-3 и ИРС-4.

Фармаколошки ефекти инсулина. Инсулин погодује практично свим органима и ткивима. Међутим, његови главни циљеви су јетра, мишићи и масно ткиво.

Ендогени инсулин је најважнији регулатор метаболизма угљених хидрата, егзогени инсулин је специфично средство за редукцију шећера. Ефекат инсулина на метаболизам угљених хидрата је због чињенице да повећава транспорт глукозе кроз ћелијску мембрану и његово коришћење помоћу ткива, доприноси претварању глукозе у гликоген у јетри. Инсулин такодје спрецава ендогене продукције глукозе потискивањем гликогенолизе (слом глукозе на гликоген) и глуконеогенезе (синтезу глукозе из извора без угљених хидрата - на пример, од аминокиселина, масних киселина). Поред хипогликемије, инсулин има и низ других ефеката.

Ефекат инсулина на метаболизам масти се манифестује у инхибицији липолизе, што доводи до смањења тока слободних масних киселина у крвоток. Инсулин спречава стварање кетонских тијела у телу. Инсулин побољшава синтезу масних киселина и њихову накнадну естерификацију.

Инсулин је укључен у метаболизам протеина: повећава транспорт аминокиселина преко ћелијске мембране, стимулише синтезу пептида, смањује конзумацију протеина у ткивима и спречава конверзију аминокиселина у кето киселине.

Инсулин ацтион прати активација или инхибиција неких ензима: стимулисане гликоген синтетазе, пируват дехидрогеназа, хексокиназа, инхибирао липазе (липида и хидролизу масног ткива, и липопротеин липазе смањењем "замагљивања" серума крви након узимања хране богате мастима).

У физиолошкој регулацији биосинтезе и секреције инсулина од стране панкреаса, концентрација глукозе у крви игра главну улогу: с повећањем његовог садржаја, секрецење инсулина се повећава и са смањењем успорава. На секрецију инсулина, поред глукозе, утичу и електролити (нарочито Ца 2+ јони), аминокиселине (укључујући леуцин и аргинин), глукагон, соматостатин.

Фармакокинетика. Препарати инсулина се ињектирају с / ц, интрамускуларно или интравенозно (у / у, примењују се само краткотрајни инсулини и само у дијабетичној преткоми и коми). Немогуће је ући у / у суспензије инсулина. Температура инсулина треба да буде на собној температури, пошто хладни инсулин се апсорбира спорије. Најоптималнији начин континуалне инсулинске терапије у клиничкој пракси је с / ц администрација.

Комплетна апсорпција и почетак деловања инсулина зависе од места ињектирања (обично инсулин се ињектира у абдомен, бутине, задњице, горње руке), доза (запремина инзулина инсулина), концентрација инсулина у лечењу итд.

Стопа апсорпције инсулина у крвоток од мјеста н / к примене зависи од низа фактора - врсте инсулина, убода, брзина протока крви локално, локалне активности мишића, количина примењеног инсулина (на једном месту препоручује се примењивати највише 12-16 јединица лек). Инсулин најбрже улази у крв из субкутног ткива предњег абдоминалног зида, спорије са рамена, предње површине бедра и спорије од подкапуларних и задњица. Ово је због степена васкуларизације подкожног масног ткива наведених области. Акциони профил инсулина подлеже значајним флуктуацијама код различитих људи и исте особе.

Инсулин Крв везује за алфа и бета глобулин, ОК - 5-25%, али може да се повећа везивање третмана због појаве серумских антитела (антитела на егзогене производње инсулина доводи до инсулинске резистенције, помоћу савремених високо пречишћеног препарата инсулин ретко ). Т1/2 крви је мање од 10 мин. Већина инсулина пуштених у крвоток подлеже протеолитичком пробоју у јетри и бубрезима. Брзо се излучује бубрезима (60%) и јетром (40%); мање од 1,5% се излучује у урину непромењено.

Препарати инсулина који се тренутно користе разликују се на више начина, укључујући концентрацијом инсулина - 40, 80, 100, 200, 500 У / мл, узорцима, конзумирањем конзерванса (фенол, кресол, фенол-кресол, метилпарабен).

Класификација. Инсулини се обично класификују по поријеклу (говеда, свиња, људи, као и аналоги хуманог инсулина) и трајање деловања.

Зависно о изворима угледних инсулина животињског порекла (углавном свиње инсулински препарати), семисинтетичких препарати хуманог инсулина (припремљено од свиње инсулина ензимском трансформације) хумани инсулински препарати генетички (рекомбинантна ДНК добијен генетским инжењерингом).

За медицинску употребу, инсулин је претходно добивао углавном из панкреаса стоке, затим из панкреасних жлезда свиња, с обзиром на то да је свињски инсулин ближи хуманом инсулину. Пошто се говеђи инсулин, који се разликује од три аминокиселине човека, често узрокује алергијске реакције, данас се практично не користи. Свински инсулин, који се разликује од људске амино киселине, мање је вероватно да ће изазвати алергијске реакције. У медицинским препаратима инсулина, уколико нема довољно пречишћавања, могу бити присутне нечистоће (проинсулин, глукагон, соматостатин, протеини, полипептиди) који могу изазвати различите бочне реакције. Савремене технологије омогућавају пречишћавање (моно-пик-хроматографски пречишћени ослобађањем инсулина "врха"), високо пречишћени (монокомпонентни) и кристализовани препарати инсулина. Од препарата инсулина животињског порекла преференција се даје моно-вршном инсулину изведеном из панкреаса свиња. Инзулин произведен генетским инжењерингом је у потпуности у складу са аминокиселинским саставом људског инсулина.

Активност инсулина се одређује биолошким методом (способношћу смањења глукозе у крви код зечева) или физичко-хемијским методом (електрофорезом на папиру или хроматографијом на папиру). За једну јединицу деловања, или међународну јединицу, предузмете активност од 0,04082 мг кристалног инсулина. Људска панкреаса садржи до 8 мг инсулина (приближно 200 У).

Инсулина препарати трајања је подељен у препарате кратким и брзоделујући - опонашати нормалну физиолошку излучивање инсулина од стране панкреаса као одговор на стимулацију, очекивано препарата и дуготрајне формулације - опонашају басал (позадина) излучивање инсулина, као и комбинованих препарата (комбинујући два корака).

Постоје сљедеће групе:

Инзулин ултразвучног дејства (хипогликемијски ефекат се развија 10-20 минута након с / ц администрације, максимум акције се постиже у просеку након 1-3 сата, трајање деловања је 3-5 сати):

- инсулин лиспро (Хумалог);

- инсулин аспарт (НовоРапид Пенфилл, НовоРапид ФлекПен);

- инсулин глулисин (апидра).

Инсулини с кратким деловањем (почетак деловања обично након 30-60 минута, максимум 2-4 сата, трајање деловања до 6-8 сати):

- солубилни инсулин [хумани генетички инжењеринг] (Ацтрапид ХМ, Генсулин Р, Ринсулин Р, Хумулин Регулар);

- солубилни инсулин [хумани полусинтетички] (Биогулин Р, Хумодар Р);

- растворљив инсулин [монокомпонентни порцине] (Ацтрапид МС, Монодар, Моносуинсулин МК).

Препарати инсулина са дугим дејством - укључују лекове средњег трајања деловања и лекове са дуготрајним дејством.

Инсулини средњег трајања деловања (почетак након 1.5-2 х, врх након 3-12 х, трајање 8-12 х):

- Инсулин-исопхане [хумани генетички инжењеринг] (Биосулин Н, Гансулин Н, Генсулин Н, Инсуман Базал ГТ, Инсуран НПХ, Протафан НМ, Ринсулин НПХ, Хумулин НПХ);

- инсулин-изофан [људска полусинтетика] (Биогулин Н, Хумодар Б);

- инсулин-исофан [монокомпонент пора] (Монодар Б, Протафан МС);

- суспензија једињења цинка из инсулина (Монотард МС).

Инсулини са дугим дејством (почетак после 4-8 сати, врхунац после 8-18 сати, укупно трајање 20-30 сати):

- инсулин гларгин (Лантус);

- инсулин детемир (Левемир Пенфилл, Левемир ФлекПен).

Комбиновани препарати инсулина (двофазни препарати) (хипогликемијски ефекат почиње 30 минута након примене с / ц, достиже максимум након 2-8 сати и траје до 18-20 сати):

- двофазни инсулин [људска полусинтетика] (Биогулин 70/30, Хумодар К25);

- двофазни инсулин [људски генетски инжењеринг] (Гансулин 30П, Генсулин М30, Инсуман Цомб 25 ГТ, Микстард 30 НМ, Хумулин М3);

- инсулин аспарт бифазик (Новомик 30 Пенфилл, Новомик 30 ФлекПен).

Инсулини ултразвучног деловања су хумани аналоги инсулина. Познато је да су ендогени инсулин у β-ћелијама панкреаса, као и молекули хормона у произведеним растворима инсулина с кратким деловањем полимеризовани и хексамери. Када се с / ц администрација хексамерне форме полако апсорбују и највећа концентрација хормона у крви, слична оној код здравих особа после једења, немогуће је створити. Први инсулин аналог са кратким дејством, који је 3 пута брже од хуманог инсулина апсорбован из поткожног ткива, био је инсулин лиспро. Инсулин лиспро је дериват хуманог инсулина који се добија измењењем два аминокиселинска остатка у молекулу инсулина (лизин и пролин на позицијама 28 и 29 Б-ланца). Модификација молекула инсулина омета формирање хексамера и обезбеђује брз проток лекова у крв. Скоро одмах после с / ц ињекције у ткиву, инсулин лиспро молекули у облику хексамера брзо се дисоцирају у мономере и улазе у крв. Још један инсулин аналог - инсулин аспарт - створен је заменом пролина на позицији Б28 са негативно наелектрисаном аспарагинском киселином. Као и инсулин лиспро, након ињекције сц, такође брзо се разбија у мономере. У инсулин глулисин, замена амино киселина аспарагинског хуманог инсулина на позицији Б3 за лизин и лизин на позицији Б29 за глутаминску киселину такође доприноси бржој апсорпцији. Аналоге ултразвучног деловања инсулина могу се унети непосредно пре оброка или након оброка.

Инзулини са кратким дејством (такође названи растворљиви) су раствори у пуферу са неутралним пХ вредностима (6.6-8.0). Намијењени су за субкутану, мање често - интрамускуларну примјену. Ако је потребно, они се такође примењују интравенозно. Имају брз и релативно кратак хипогликемични ефекат. Ефекат након субкутане ињекције се јавља након 15-20 мин, достиже максимум након 2 х; укупно трајање дејства је око 6 сати. Користе се углавном у болници током успостављања дозе инсулина неопходне за пацијента, а такође и када је потребан брзи (хитан) ефекат - са дијабетичком комом и прекомом. Са / у уводу Т1/2 чини 5 минута, дакле код дијабетичног кетоацидотичног кома инзулин се даје у / ка. Краткотрајни инсулин препарати се такође користе као анаболички агенси и прописују се, по правилу, у малим дозама (4-8 ИУ 1-2 пута дневно).

Инсулини средњег трајања деловања су мање растворљиви, они се спорије апсорбују из подкожног ткива, због чега имају дужи ефекат. Продужени ефекат ових лекова постиже се присуством специјалног пролонгатора - протамина (исофана, протапана, базала) или цинка. Успоравање апсорпције инсулина у препаратима који садрже једињење суспензије инсулина цинка, због присуства кристала цинка. НПХ-инсулин (неутрални протамин Хагедорн или исофан) је суспензија која се састоји од инсулина и протамина (протамин је протеин изолован од рибљег млека) у стехиометријском односу.

Инсулини са дугим дејством укључују инсулин гларгин, аналог хуманог инсулина добијеног помоћу рекомбинантне технологије ДНК - првог инсулина који нема изразито висок ниво деловања. Инсулин гларгин се добија са две модификације у молекули инсулина: замјењује А-ланац (аспарагин) са глицином на позицији 21 и приписује два остатка аргинина до Ц-терминуса Б-ланца. Лијек је бистар раствор са пХ од 4. Кисеоник пХ стабилизује хексамере инсулина и пружа дугу и предвидиву апсорпцију лека из подкожног ткива. Међутим, због киселог пХ, инсулин гларгин се не може комбиновати са инсулинима с кратким деловањем који имају неутрални пХ. Једна ињекција инсулина гларгин обезбеђује 24-часовни не-вршни гликемијски надзор. Већина инсулин препарата има такозвани. "Пеак" акције, примећено када концентрација инсулина у крви достиже максимум. Инсулин гларгин нема изразит врхунац, јер се у крвоток пушта релативно константно.

Препарати инсулина са продуженим дејством доступни су у различитим дозним облицима који имају хипогликемијски ефекат различитог трајања (од 10 до 36 сати). Продужени ефекат смањује број дневних ињекција. Обично се производе у облику суспензија, примењују се само субкутано или интрамускуларно. Код дијабетичких кома и стања предкоматозе, продужени лекови се не користе.

Комбиновани препарати инсулина су суспензије које се састоје од неутралног растворљивог краткотрајног инсулина и инсулин-исофана (просечно трајање деловања) у одређеним односима. Ова комбинација инсулина различитог трајања деловања у једном препарату омогућава пацијенту да уштеди на две ињекције уз одвојену употребу лекова.

Индикације. Главна индикација за употребу инсулина је дијабетес мелитус тип 1, али под одређеним условима она је такође прописана за дијабетес меллитус тип 2, укљ. са отпорношћу на оралне хипогликемичне агенсе, са тежим истовременим болестима, у припреми за хируршке интервенције, дијабетичну кому, са дијабетесом код трудница. Схорт-делујући инсулине се користе не само дијабетес али иу неким другим патолошким процесима, на пример, на укупној исцрпљивања (као анаболички агенс), фурункулоза, тиротоксикоза, болести желуца (атонија, гастроптосис), хроничног хепатитиса, примарни облици цирозе као и код неких менталних болести (примена великих доза инсулина - такозвана хипогликемична кома); понекад се користи као компонента "поларизујућих" решења која се користе за лечење акутног срчане инсуфицијенције.

Инсулин је главни специфични третман за дијабетес мелитус. Лечење дијабетес мелитуса врши се према специјално развијеним шемама уз употребу препарата инсулина различитог трајања деловања. Избор лека зависи од тежине и карактеристика тока болести, опште стање пацијента и брзине почетка и трајања дејства лечења шећера.

Сви препарати инсулина користе се обавезно поштовање режима исхране са ограниченом енергетском вриједношћу хране (од 1700 до 3000 кцал).

При одређивању дозе инсулина, они се воде према нивоу гликозе посте и током дана, као и нивоа гликозурије током дана. Коначна селекција дозе врши се под контролом редукције хипергликемије, гликозурије, као и општег стања пацијента.

Контраиндикације. Инсулин је контраиндикован код болести и стања која настају са хипогликемије (инсулином на пример), акутни јетре, гуштераче, бубрега, чир на желуцу и чир на дванаестопалачном цреву, декомпензованом срчана обољења, у акутном коронарном инсуфицијенције и других болести.

Користите током трудноће. Главни третман лека за дијабетес мелитус током трудноће је терапија инсулином, која се обавља под блиским надзором. У случају дијабетес мелитуса типа 1, третман инсулина се наставља. У случају дијабетес мелитуса типа 2, орални хипогликемични лекови се отказују и дијетална терапија се обавља.

Гестацијски дијабетес мелитус (трудни дијабетес) је поремећај метаболизма угљених хидрата који се први пут појавио током трудноће. Гестацијски дијабетес мелитус је повезан са повећаним ризиком од перинаталног морталитета, инциденције конгениталних малформација, као и са ризиком прогресије дијабетеса 5-10 година након порођаја. Лечење гестационог дијабетеса почиње са исхраном. Ако је дијетална терапија неефикасна, користи се инсулин.

За пацијенте са претходно постојећим или гестацијским дијабетесом мелитусом, важно је одржавати адекватну регулацију метаболичких процеса током трудноће. Потреба за инсулином може се смањити у првом тромесечју трудноће и повећати у другом и трећем триместру. Током порођаја и одмах после њих, потреба за инсулином може драматично да се смањи (ризик од хипогликемије се повећава). Под овим условима, пажљива контрола глукозе у крви је неопходна.

Инсулин не продире у плацентну баријеру. Међутим, материнска ИгГ антитела на инсулин пролазе кроз плаценту и вероватно изазивају хипергликемију у плоду неутралишући инсулин који се из њега излучује. С друге стране, нежељена дисоцијација комплекса инсулина - антитела може довести до хиперинсулинемије и хипогликемије код фетуса или новорођенчета. Показано је да транзиција из препарата говеда / свињског инсулина на монокомпонентне препарате прати смањење титра антитела. С тим у вези, током трудноће препоручује се употреба само препарата за људску инсулин.

Инсулин аналоги (као и остали новоразвијени лекови) се прописују опрезно током трудноће, иако не постоје поуздани подаци о нежељеним ефектима. Према ФДА признатим препорукама (Фоод анд Друг Администратион), одређују могућност употребе дрога у току трудноће, инсулински препарат према плод деловања су категорисани као Б (студија репродукције код животиња открили негативне ефекте на фетус и адекватна и добро контролисане студије код трудница жене нису спроведене) или у категорију Ц (студије репродукције животиња су показале негативан ефекат на фетус, а адекватне и строго контролисане студије код трудница нису спроведене, потенцијалне користи повезане са употребом лекова код трудница могу оправдати његову употребу, упркос могућем ризику). Дакле, инсулин лиспро спада у класу Б, а инсулин аспарт и инсулин гларгин - у класу Ц.

Компликације инсулинске терапије. Хипогликемија. Увођење превисоке доза, као и недостатак дијететског уноса угљених хидрата може да изазове нежељени хипогликемије стање може развити хипогликемијску кома са губитком свести, конвулзије и депресије срчане активности. Хипогликемија се такође може развити захваљујући дејству додатних фактора који повећавају осјетљивост инсулина (на примјер, инсулинску надбубрежност, хипопитуитаризам) или повећавају апсорпцију глукозе ткивима (вјежбањем).

Рани симптоми хипогликемије, који је у великој мери повезана са активацијом симпатичког нервног система (адренергички симптома) су тахикардија, хладан зној, дрхтање, са активирањем парасимпатичког система - јак глад, мучнину и пецкање у уснама и језиком. Код првог знака хипогликемије неопходне су хитне мере: пацијент мора пити слатки чај или јести неколико грудви шећера. У хипогликемијској коми, 40% глукозни раствор у количини од 20-40 мл или више се ињектира у вену све док пацијент не напусти коматозно стање (обично не више од 100 мл). Хипогликемија се такође може уклонити интрамускуларном или субкутаном давањем глукагона.

Повећање телесне тежине током терапије инсулином повезано је са елиминацијом глукозурије, повећањем стварног калоричног садржаја хране, повећаним апетитом и стимулацијом липогенезе под дејством инсулина. Ако пратите принципе исхране, овај нежељени ефекат се може избјећи.

Употреба савремених високо пречишћених хормонских лекова (нарочито генетски модификованих хуманих инсулин препарата) релативно ретко доводи до развоја инсулинске резистенције и алергија, али такви случајеви нису искључени. Развој акутне алергијске реакције захтева хитну десензибилизацију терапије и замену лека. Када се развијају реакције на препарате говеђег / свињског инсулина, оне треба заменити препаратима за хуману инсулин. Локалне и системске реакције (свраб, локална или системска осип, субкутану формирање чвор на месту убода) су повезани са недовољним инсулина пречишћавање са нечистоћама или помоћу говеда или свињски инсулин, разликује у секвенци амино киселине из човека.

Најчешће алергијске реакције су кожа, посредована ИгЕ антителима. Повремено се примећују системске алергијске реакције, као и инсулинска отпорност посредована ИгГ антителима.

Замућен вид Прелазни поремећаји рефракције ока се јављају на самом почетку терапије инсулином и нестају сами за 2-3 недеље.

Едема. У првим недељама терапије, пролазни оток ногу долази и због задржавања течности, тзв. отицање инсулина.

Локалне реакције укључују липодистрофију на месту поновљених ињекција (ретка компликација). Додељивање липоатрофије (нестанак депозита поткожних масти) и липохирпертрофија (повећано депозирање поткожних масти). Ове две државе имају другачију природу. Липоатрофија - имунолошка реакција, углавном због примене лоше пречишћених препарата инсулина животињског порекла, практично није пронађена. Липохипертропхи се развија уз употребу високо пречишћених препарата хуманог инсулина и може се десити када је техника ињекције поремећена (хладна припрема, алкохол добија испод коже), али и због анаболичког локалног деловања самог препарата. Липохипертропхи ствара козметички дефект који представља проблем код пацијената. Поред тога, због овог дефекта, апсорпција лека је оштећена. Да би се спречило развој липо-липрофије, препоручује се непрекидно мењање места ињекције унутар истог подручја, остављајући најмање 1 цм између две пунктуре.

Може бити локалних реакција као што је бол на мјесту администрације.

Интеракција Препарати инсулина могу се комбиновати једни са другима. Многи лекови могу проузроковати хипо-или хипергликемије, или да модификује одговор пацијента на третман дијабетеса. Требало би размотрити интеракцију, могуће уз истовремену употребу инсулина са другим лековима. Алпха-блокатори и бета-агонисти повећавају излучивање ендогеног инсулина и појачати ефекат лека. Хипогликемије ефекат инсулина побољшати орални хипогликемици, салицилати, Инхибитори МАО (укључујући фуразолидон, прокарбазин, селегилин), АЦЕ инхибитори, бромокриптин, октреотидом сулфонамиди, анаболичких стероида (посебно Окандролоне, Метхандиеноне) и андрогена (повећане осетљивости на инсулин и повећавају отпорност ткива то глукагон, доводи до хипогликемије, посебно у случају инсулинске резистенције, морати смањену дозу инсулина), соматостатин аналоге, гванетидин, ДИЗО пирамиде, клофибрат, кетоконазол, литијум препарати, Мебендазоле, пентамидин, пиридоксин, пропоксипхене, фенилбутазон, флуокетине, теофилин, фенфлурамин, литијум препарати, калцијум препарати, тетрациклини. Хлорокин, хинидин, кинин смањују деградацију инсулина и може повећати концентрацију инсулина у крви и повећавају ризик од хипогликемије.

Инхибитори карбонатних анхидраза (посебно ацетазоламида), стимулишући панкреасне β-ћелије, промовишу ослобађање инсулина и повећавају осетљивост рецептора и ткива на инсулин; иако истовремена употреба ових лијекова са инсулином може повећати хипогликемијски ефекат, ефекат може бити непредвидљив.

Бројни лекови узрокују хипергликемију код здравих људи и погоршавају ток болести код пацијената са дијабетесом. Хипогликемијски ефекат инсулина је ослабљен: антиретровирусни лекови, аспарагиназа, орални хормонски контрацептиви, глукокортикоиди, диуретици (тиазид, етакрична киселина), хепарин, Х антагонисти2-рецептори, сулфинпиразон, трициклични антидепресиви, добутамин, изониазид, калцитонин, ниацин, симпатомиметици, даназол, цлонидине, ЦЦБ, диазоксид, морфијум, фенитоин, хормона раста, тироидни хормони, фенотиазинов деривати, никотин, етанол.

Глукокортикоиди и епинефрин имају супротан ефекат инсулина на периферна ткива. Стога, дуготрајна примена системских глукокортикоида може узроковати хипергликемију до и укључујући дијабетес мелитус (стероидни дијабетес), који се може десити код приближно 14% пацијената који узимају системске кортикостероиде неколико седмица или уз дуготрајну употребу локалних кортикостероида. Неки лекови инхибирају директно излучивање инсулина (фенитоин, клонидин, дилтиазем) или смањујући резерве калија (диуретике). Штитни хормони убрзавају метаболизам инсулина.

Најзначајније и често утичу на деловање инсулинских бета блокатора, оралних хипогликемичних средстава, глукокортикоида, етанола, салицилата.

Етанол инхибира глуконеогенезу у јетри. Овај ефекат се примећује код свих људи. У том смислу, треба имати у виду да злоупотреба алкохолних пића на позадини инсулинске терапије може довести до развоја тешке хипогликемије. Мале количине алкохола узетих са храном обично не изазивају проблеме.

Бета-блокатори могу инхибирати секрецију инсулина, променити метаболизам угљених хидрата и повећати периферну резистенцију на инсулин, што доводи до хипергликемије. Међутим, они такође могу инхибирати дејство катехоламина на глуконеогенезу и гликогенолизу, што је повезано са ризиком од тешких хипогликемичних реакција код пацијената са дијабетесом. Осим тога, било који од бета-адренергичних блокатора може да прикрије адренергичке симптоме узроковане смањењем нивоа глукозе у крви (укључујући тремор, палпитације), тиме ометајући пацијентово благовремено препознавање хипогликемије. Селективна бета1-Адренергични блокатори (укључујући ацебутолол, атенолол, бетаксолол, бисопролол, метопролол) показују ове ефекте у мањој мери.

НСАИЛ и високи дозни салицилати инхибирају синтезу простагландина Е (која инхибира лучење ендогеног инсулина) и тиме повећава базалну секрецију инсулина, повећава осјетљивост β-ћелија панкреаса у глукозу; хипогликемијски ефекат уз истовремену употребу може захтевати прилагођавање дозе НСАИЛ-а или салицилата и / или инсулина, посебно са дугорочним размјеном.

Тренутно се производи значајан број препарата за инсулин, укљ. произашла из панкреаса животиња и синтетисана генетским инжењерингом. Лекови који су изабрани за терапију инсулином су генетски инжењерирани високо пречишћени људски инсулин са минималном антигеном (имуногена активност), као и аналоги хуманог инсулина.

Препарати инсулина се производе у стакленим бочицама, херметички затворени гуменим чеповима са алуминијумом, у специјалном тзв. инзулинске шприцеве ​​или оловке за шприцеве. Када користите оловке шприцеве, лекови се налазе у специјалним бочицама (пенфилл).

Развијају се интраназални облици инсулина и препарата инсулина за оралну примену. Са комбинацијом инсулина са детерџентом и применом у облику аеросола на слузницама носа, ефективни ниво плазме се постиже брзо као и са ИВ болусом. Интраназални и орални препарати инсулина се развијају или пролазе кроз клиничка испитивања.

Додатни Чланци О Штитне Жлезде

ХЦГ (хумани хорионски гонадотропин) је специфичан хормон гонадотропних серија, што је главни индикатор трудноће. Обично је одсутно у људском тијелу, а његово присуство у крви говори само двије ствари:

Високи ниво пролактина и трудноћаПролактин и трудноћа - ове речи свакодневно изговарају хиљаде жена при именовању гинеколога. Колико је концепција могуће са повећаним нивоом овог хормона, како се може смањити и како пролактин утиче на трудноћу ако је остаје повишен?

Појава метастатског карцинома јајника (метастаза тумора) је последица присуства тумора у другим органима (у онкопатологији гастроинтестиналног тракта, штитне жлезде, дојке, материце).