Главни / Хипоплазија

Дугог дејственог инсулина и његовог имена

Дијабетес мелитус карактерише неспособност тела да разбије глукозу, због чега је депонован у крви, узрокујући различите поремећаје у функционалности ткива и унутрашњих органа. Код дијабетеса типа 1 то је због недовољне производње инсулина од стране панкреаса. Да би допунио овај хормон у телу, лекари су својим пацијентима прописали инсулин са дугим дејством. Шта је то и како ти лекови функционишу? О овом и многим другим стварима ћемо се сада расправљати.

Зашто ми требају ињекције инсулина?

Дуготрајно дејство инсулина омогућава контролу нивоа глукозе у крви на брзину. Ове лекове прописује само лекар, када независни пацијентски прегледи крви са глукоетром током недеље указују на значајне повреде овог индикатора у јутарњим сатима.

Поред тога, могу се прописати кратки, средњи или дуготрајни инсулин. Најефикаснији у овом погледу, наравно, су дрогови са дугим дејством. Користе се за лечење дијабетеса типа 1 и типа 2. Ињекције интравенски 1-2 пута дневно.

Треба напоменути да се продужени инсулин може прописати чак иу случајевима када се дијабетичар већ поставља с краткотрајним ињекцијама. Ова терапија вам омогућава да телу пружите неопходну подршку и спречите развој многих компликација.

Дуги инсулин почиње да делује већ после 3-4 сата после примене. Истовремено, смањује се ниво шећера у крви и значајно побољшава стање пацијента. Максимални ефекат његове употребе примећује се после 8-10 сати. Постигнути резултат може трајати од 12 до 24 сата и зависи од дозе инсулина.

Минимални ефекат омогућава постизање дозе инсулина у количини од 8010 Ед. Они раде 14-16 сати. Инсулин у количини од 20 Ед. и више способне да одржавају ниво шећера у крви у нормалном току дана. Треба напоменути да ако је лек прописан у дозама од више од 0,6 У. 2-3 ињекције у различитим деловима тела - бутина, рука, желудац итд. Стављају се на 1 кг тезине одједном.

Важно је правилно користити продужени инсулин. Не користи се за стабилизацију нивоа глукозе у крви након оброка, јер не дјелује брзо као, на пример, инсулин са кратким дејством. Штавише, неопходно је стриктно стављати ињекције инсулина према распореду. Ако прескочите време убризгавања или продужите / скратите празнину испред њих, то може довести до погоршања општег стања пацијента, пошто ће ниво глукозе стално "скакати", што повећава ризик од компликација.

Дуготрајни инсулин

Дуготрајне субкутане ињекције омогућавају дијабетичарима да елиминишу потребу за узимањем лекова неколико пута дневно, јер обезбеђују контролу нивоа шећера у крви током дана. Ова акција је последица чињенице да су сви типови инсулина са дуготрајним дејством састављени од хемијских катализатора који продужавају њихову ефикасност.

Поред тога, ови лекови имају другу функцију - успоравају процес апсорпције шећера у организму, чиме се осигурава побољшање општег стања пацијента. Први ефекат после ињекције се примећује након 4-6 сати, док може трајати 24-36 сати, у зависности од тежине дијабетеса.

Назив препарата инсулина са дугим дејством:

Ове лекове треба прописати само љекар који је присутан, пошто је веома важно израчунати тачну дозу лека, чиме се избјегава појава нежељених ефеката након ињекције. Лек се ињектира субкутано у пределу задњица, бутина и подлактице.

Чувати ове лекове треба да буде на температури од минус 2 степена (може бити у фрижидеру). Ово ће избјећи оксидацију лијека и појаву гранулиране смеше у њему. Пре употребе, бочица мора потресати до његовог садржаја постати хомогена.

Нови инсулин дугог дејства разликује се у трајању ефекта и структуре. Конвенционално, они су подељени у две групе:

  • идентични људским хормонима;
  • животињског порекла.

Први се извлаче из панкреаса стоке и добро се толеришу за 90% дијабетичара. И разликују се од животињског инсулина само количином аминокиселина. Такви лекови су скупљи, али имају пуно предности:

  • за добијање максималног терапеутског ефекта захтева увођење мањих доза;
  • липодистрофија након њиховог увођења је много мање честа;
  • Ови лекови не изазивају алергијске реакције и лако се могу користити за контролу нивоа шећера у крви код алергијских болесника.

Често често, неискусни дијабетичари самостално замењују лекове са кратким дејством за дугорочне. Али то је апсолутно немогуће учинити. На крају крајева, сваки од ових лекова обавља своје функције. Због тога, у циљу нормализације шећера у крви и побољшања благостања, у сваком случају не може се самостално кориговати терапија. Само лекар би то требао учинити.

Преглед

Лекови, имена која ће бити описана испод, у сваком случају не могу се користити без лекарског рецепта! Неправилна употреба може довести до озбиљних посљедица.

Басаглар

Лијек који садржи инсулин, чији ефекат траје 24 сата након примјене. Користи се код дијабетеса типа 1 у комбинацији са инсулином са кратким деловањем и дијабетесом типа 2 у комбинацији са хипогликемичним лековима.

Средства се уносе субкутано, не више од 1 пута дневно. Препоручује се стављање ињекција прије него што одете у кревет у исто вријеме. Коришћење Басаглар-а често је праћено нежељеним ефектима, међу којима су најчешћи:

  • алергија;
  • отицање доњих удова и лица.

Тресиба

Ово је један од најбољих лекова, који је аналог хуманог инсулина. 90% пацијената добро се толерише. Само код неких дијабетичара његова употреба проузрокује алергијску реакцију и липодистрофију (са продуженом употребом).

Тресиба је инзулин дуготрајног деловања који може контролисати шећер у крви до 42 сата. Овај лек се примењује 1 пут дневно у исто време. Дозирање се обрачунава појединачно.

Овако дуго трајање овог лека је због чињенице да његове саставне компоненте помажу повећању процеса обраде обољења инсулина од стране ћелија тела и смањују брзину производње овог елемента од стране јетре, што омогућава постизање значајног смањења нивоа шећера у крви.

Али овај лек има своје мане. Може га користити само одрасла особа, тј. Она је контраиндикована за дјецу. Поред тога, његова употреба за лечење дијабетеса није могућа код жена током трудноће и лактације, јер то може негативно утицати на здравље будућег бебу.

Лантус

То је такође и аналог људског инсулина. Ињектира се субкутано, 1 пута дневно истовремено. Почиње дјеловати након 1 сата након примене и задржава ефикасност током 24 сата. Има аналогни - Гларгин.

Карактеристика Лантуса је да се може користити код адолесцената и деце старијих од 6 година. У већини случајева добро се толерише. Само неки дијабетичари изазивају алергијску реакцију, едем доњег екстремитета и липодистрофију.

Левемир

То је растворљив базални аналог хумане инсулина. Делује 24 сата, што је узроковано изразитом самодржавином молекула инсулина детемир у подручју ињекције и везивањем молекула лијекова са албумином путем ланца масних киселина.

Овај лек се примењује субкутано 1-2 пута дневно, у зависности од потреба пацијента. Такође може изазвати настанак липодистрофије, те стога места места убризгавања треба стално мењати, чак и ако је ињекција постављена на истом подручју.

Запамтите да су инсулини са дугим дејством јаки лекови које морате користити стриктно у складу са схемом, а не недостаје време убризгавања. Шема употребе таквих лекова потписује лекар појединачно, као и њихову дозу.

Инсулин са кратким дејством: имена лекова и начин употребе

Инсулин је хормон који производи ендокрине ћелије панкреаса. Његов главни задатак је очување равнотеже угљених хидрата.

Препарати инсулина прописани за дијабетес. Овај услов карактерише недовољно лучење хормона или кршење његовог деловања у периферним ткивима. Лекови се разликују у хемијској структури и трајању ефекта. Кратки облици се користе за смањивање шећера који се уноси у храну.

Инсулин је прописан за нормализацију нивоа глукозе у крви код различитих типова дијабетес мелитуса. Индикације за употребу хормона су следећи облици болести:

  • Дијабетес типа 1 повезани са аутоимунском лезијом ендокриних ћелија и развојем апсолутног недостатка хормона;
  • Тип 2, који се одликује релативним недостатком инсулина због дефекта у његовој синтези или смањењем осетљивости периферних ткива на његово дејство;
  • гестацијски дијабетес који се јављају код трудница;
  • панкреасна болест, која је последица акутног или хроничног панкреатитиса;
  • неимунски тип патологије - синдроми Волфрам, Рогерс, МОДИ 5, неонатални дијабетес и други.

Осим хипогликемичног ефекта, препарати инсулина имају анаболички ефекат - промовишу раст мишићне масе и обнављање коштаног ткива. Ова особина се често користи у бодибуилдингу. Међутим, у званичним упутствима за употребу ове индикације није регистровано, а увођење хормона здравом особљу прети пулсном паду глукозе у крви - хипогликемији. Овакво стање може бити пропраћено губитком свести до развоја коме и смрти.

У зависности од начина производње, изоловани су генетски конструисани лекови и хумани аналоги. Фармаколошка активност ове друге је више физиолошка, јер је хемијска структура ових супстанци идентична хуманом инсулину. Сви лекови се разликују у трајању деловања.

Током дана хормон улази у крв при различитим брзинама. Његова базална секреција вам омогућава одржавање стабилне концентрације шећера, без обзира на оброк. Стимулирано ослобађање инсулина се јавља током оброка. У том случају, смањен је ниво глукозе, који је ушао у тијело храном која садржи угљене хидрате. Код дијабетеса, ови механизми су повређени, што доводи до негативних посљедица. Према томе, један од начела лечења болести је да се у крв враћа тачан ритам хормонске секреције.

Физиолошка изолација инсулина

Инсулини с кратким деловањем се користе да имитирају стимулисану секрецију хормона који је повезан са уносом хране. Позадински нивои су лекови са дуготрајним ефектом.

За разлику од средстава брзог дејства, проширени облици се користе без обзира на храну.

Класификација инсулина је приказана у табели:

Врсте инзулина и метода терапије инсулином код дијабетес мелитуса

У овом чланку ћете научити:

Са болестима као што је дијабетес мелитус, неопходно је стално лијечење, понекад су инзулације инсулина једини правилан третман. Данас постоји много врста инсулина, а сваки пацијент са дијабетесом мора да је у стању да разуме ову врсту лекова.

У дијабетесу смањена је количина инсулина (тип 1) или осјетљивост на ткива према инсулину (тип 2), а терапија замјене хормона користи се за помоћ телу у нормализацији нивоа глукозе.

Са дијабетесом типа 1, инсулин је једини третман. Код дијабетеса типа 2, инициран је третман са другим лековима, али пошто болест напредује, хормонске ињекције су такође прописане.

Инсулин класификација

Порекло инсулина је:

  • Свињетина Излази из панкреаса ових животиња, врло сличан људском.
  • Од говеда. Овај инсулин је често алергична реакција, јер има значајне разлике од људског хормона.
  • Људски Синтезирани користећи бактерије.
  • Генетички инжењеринг. Добива се од свиња, користећи нове технологије, захваљујући томе, инсулин постаје идентичан човеку.

За време трајања акције:

  • ултрасхортна акција (Хумалог, Новорапид, итд.);
  • краткотрајно деловање (Ацтрапид, Хумулин Регулиар, Инсуман Рапид и други);
  • просечно трајање деловања (Протафан, Инсуман Базал, итд.);
  • дуготрајне (Лантус, Левемир, Тресиба и др.).
Људски инсулин

Кратак и ултра-краткотрајни инсулин се примењују пре сваког оброка како би се избјегао скок глукозе и нормализовао његов ниво. Средњи и дуготрајни инсулин се користе као такозвана основна терапија, они се прописују 1-2 пута дневно и дуже задржавају шећер у нормалним границама..

Ултрасхорт и инсулин са кратким дејством

Мора се запамтити да се бржи ефекат лека развија, што је мање трајање деловања. Инсулини ултразвучног дјеловања почињу да раде после 10 минута примене, тако да их треба применити одмах пре или одмах после јела хране. Имају веома моћан ефекат, скоро 2 пута јачи од лекова са кратким дејством. Ефекат снижавања шећера траје око 3 сата.

Ови лекови ретко се користе у сложеном третману дијабетеса, јер се њихова дејства не могу контролисати и ефекат може бити непредвидљив. Али су неопходни у случају да је дијабетичар једва и заборавио је да уведе инсулин са кратким дејством. У овој ситуацији, убризгавање ултрахортикалне дроге решиће проблем и брзо нормализовати ниво шећера у крви.

Инсулин са кратким дејством почиње да ради након 30 минута, ињектира га 15-20 минута пре оброка. Трајање активности ових средстава је око 6 сати.

Распоред акције инсулина

Доза лекова који се брзо дејствују обрачунава лекар појединачно, а он предаје пацијентове специфичне карактеристике и ток болести. Такође, пацијент може подесити дозу у зависности од количине потрошених хлебних јединица. На 1 јединицу хлеба уведен је 1 У краткотрајног инсулина. Максимална дозвољена количина за једну апликацију је 1 ИУ по 1 кг телесне тежине, ако је ова доза прекорачена, могуће су озбиљне компликације.

Дроге кратких и ултрахорталних акција убризгавају се субкутано, односно у субкутано масно ткиво, што доприноси спору и чак и ток лијека у крв.

За прецизније израчунавање дозе кратког инзулина, корисно је да дијабетичари одрже дневник, што указује на унос хране (доручак, ручак итд.), Ниво глукозе после оброка, давање лијека и дозе, концентрација шећера након ињекције. Ово ће помоћи пацијенту да идентификује образац о томе како лек делује на глукозу у њему.

Инсулини с краткотрајним дјеловањем и ултра-кратким дејством користе се за хитну негу у развоју кетоацидозе. У овом случају, лек се примењује интравенозно, а акција долази одмах. Брзи ефекат чини ове лекове неопходним помоћником лекара за хитне случајеве и јединицама интензивне неге.

Дуготрајни инсулин: имена, цена, аналоги лекова

Инсулин за дијабетичаре првог типа, а ријетко други, витална је дрога. Он замењује хормонски инсулин, који треба да произведе одређену количину панкреаса.

Често се пацијентима прописује само кратки и ултрасхортни инсулин, који се ињектира након оброка. Али такође се дешава да је потребан дуготрајан инзулин, који има одређене захтеве за време ињекције.

Трговинска имена инсулина са продуженим дејством, њиховим фармацеутским својствима и случајевима када су њихове ињекције неопходне, разматрају се у наставку, као и повратне информације од дијабетичара о употреби инсулина с дугим дјеловањем.

Дугог дејственог инсулина

Дијабетичари првог типа су прописани инсулинима са дугим дејством као базални инсулин, ау другом типу као моно терапија. Концепт базалног инсулина подразумијева инсулин, који мора бити произведен у тијелу током дана, без обзира на оброк. Али са дијабетесом првог типа, не могу сви пацијенти са панкреасом произвести овај хормон чак иу минималним дозама.

У сваком случају, лечење типа 1 у сваком случају допуњује се кратким или ултрасхортним ињекцијама инсулина. Ињекције са дугим дјеловањем инсулина се изводе ујутру на празан желудац, једном дневно, често два. Лијек почиње дјеловати након једног до три сата, активног од 12 до 24 сата.

Случајеви у којима се именује инзулин дуготрајног деловања:

  • сузбијање феномена зоре;
  • стабилизација шећера у крви у јутарњим сатима на празан желудац;
  • лечење друге врсте дијабетеса, како би се спријечило његово прелазак на први тип;
  • у случају прве врсте дијабетеса, избегавање кетоацидозе и делимично очување бета ћелија.

Дуготрајни инсулин претходно је био ограничен по избору, пацијенти су добили НПХ-инсулин са именом Протофан. Има облачну боју, а прије ињектирања потребно је стресати вијал. У овом тренутку, заједница ендокринолога поуздано је идентификовала чињеницу да Протофан негативно утиче на имуни систем, стимулирајући га да производи антитела за инсулин.

Све ово доводи до реакције у којој антитела улазе у инсулин, што га чини неактивним. Такође, везани инсулин може драматично постати активан када више није потребан. Ова реакција је прилично слабо изражена и подразумева мали скок у шећеру, у распону од 2-3 ммол / л.

Ово се посебно не осећа болесно, али уопште, клиничка слика постаје негативна. Недавно су развијени и други лекови који немају такав ефекат на тело пацијента. Аналоги Протафана:

Они имају транспарентну боју, не захтевају агитацију пре ињекције. Дуготрајни инсулин аналог може се лако купити у било којој апотеци.

Просечна цена Лантуса у Руској Федерацији креће се од 3335 - 3650 рубаља, а Протофан - 890-970 рубаља. Прегледи дијабетичара указују на то да Лантус има јединствени ефекат на ниво шећера у крви током дана.

Пре именовања дуготрајног инсулина, од ендокринолога се захтева од пацијента да бележи контролу шећера у крви, који је направљен од једне до три недеље дневно. Ово ће показати потпуну слику скокова у глукози у крви и потребама или укидањем именовања ове врсте инсулина.

Ако лекар прописује лек без узимања у обзир клиничке слике нивоа шећера у крви, онда је боље да се обратите другом ендокринологу.

Фармаколошка група - Инсулини

Препарати подгрупе су искључени. Омогући

Опис

Инсулин (из латинског острва Инсула) је протеин-пептидни хормон произведен од β-ћелија панкреасних острва Лангерханса. У физиолошким условима, инсулин б-ћелија се формира од препроинзулина, јединственог претходног протеина који садржи 110 амино киселинских остатака. Након грубог ендоплазматичног ретикулума преносе се кроз мембрану, 24 аминокиселински сигнални пептид се одваја од препроинсулина и формира се проинсулин. Лонг цхаин проинсулин у апарату Голџијевог се пакује у гранулама, где се хидролиза цепане четири основне амино киселинских остатака образује инсулин и Ц-терминални пептид (физиолошку функцију Ц-пептида је непозната).

Молекул инсулина састоји се од два полипептидна ланца. Један од њих садржи 21 аминокиселински остатак (ланац А), други - 30 аминокиселинских остатака (ланац Б). Ланци су повезани са два дисулфидна моста. Трећи дисулфидни мост је формиран унутар ланца А. Укупна молекулска тежина инсулинског молекула је око 5700. Серија амино киселина инсулина се сматра конзервативном. Већина врста има један инсулин ген који кодира један протеин. Изузетак су пацови и мишеви (имају два инсулин гена), производе два инсулина, различита у два аминокиселинска остатка Б-ланца.

Примарна структура инсулина у разним биолошким врстама, укљ. и код различитих сисара, нешто другачије. Најблизи до структуре људског инсулина је свињски инсулин, који се од амино киселине разликује од аминокиселине (има остатак аланина у ланцу Б умјесто треонин остатка амино киселине). Говешки инсулин се разликује од три аминокиселинске остатке човека.

Историјска позадина. 1921. године, Фредерицк Г. Бантинг и Чарлс Х. Бест, раде у лабораторији Јохн Ј. Р. МцЛеод на Универзитету у Торонту, је изолован из екстракта панкреаса (како се касније испоставило, садржи аморфни инсулина), која снижава ниво глукозе у крви код паса са експерименталним дијабетесом. Године 1922. екстракт панкреаса уведен је првом пацијенту, 14-годишњем Леонарду Тхомпсону, који има дијабетес и тиме му је спасао живот. 1923., Јамес Б. Цоллип развио метод чишћења извод пуштен из панкреаса, које је касније дозвољено из панкреаса свиња и говеда активне екстракте који дају репродуктивне резултате. Године 1923. Бантинг и МцЛеод су добили Нобелову награду за физиологију и медицину за откривање инсулина. Године 1926. Ј. Абел и В. Ду-Вигно су добили инсулин у кристалном облику. Године 1939, инсулин је први одобрио ФДА (Управа за храну и лекове). Фредерик Сангер у потпуности је дешифровао аминокиселинску секвенцу инсулина (1949-1954). Године 1958. Сангер је добио Нобелову награду за свој рад на дешифровању структуре протеина, посебно инсулина. Године 1963. синтетизован је вештачки инсулин. Први рекомбинантни хумани инсулин одобрен је од стране ФДА-е 1982. године. ФДА одобрио је аналогу инсулина ултразвучног деловања (лизпро инсулин) 1996. године.

Механизам дјеловања. У спровођењу ефеката инсулина, водећу улогу игра његова интеракција са специфичним рецепторима локализованим на плазматској мембрани ћелије и формирање комплекса инсулин-рецептора. У комбинацији са рецептором инсулина, инсулин улази у ћелију, где утиче на фосфорилацију ћелијских протеина и изазива бројне интрацелуларне реакције.

Код сисара рецептори инсулина налазе се на готово свим ћелијама, како на класичним ћелијама циљаних инсулина (хепатоцити, миоцити, липоцити), тако и на крвним ћелијама, мозгу и сексуалним жлездама. Број рецептора на различитим ћелијама креће се од 40 (еритроцита) до 300 хиљада (хепатоцити и липоцити). Инсулински рецептор се константно синтетизује и распада, а полу-живот је 7-12 сати.

Инсулин рецептор је главни трансмембрански гликопротеин који се састоји од два а-подјединице са молекулском тежином од 135 кДа (сваки садржи 719 или 731 амино остатак киселине зависно уплитањем мРНК) и два бета-подјединице са молекуларном масом од 95 кДа (по 620 аминокиселинских остатака). Подјединице су међусобно повезане дисулфидним везама и формирају хетеротетрамерну структуру β-α-α-β. Алфа подјединице се налазе екстрацелуларно и садрже места за везивање инсулина, што је део препознавања рецептора. Бета подјединице формирају трансмембрански домен, поседују активност тирозин-киназе и извршавају функцију претварања сигнала. Везивање инсулина са а-субјединице резултатима инсулин рецептора у стимулацији активности тирозин киназе п-подјединице аутофосфорилације тирозин остатака јавља агрегацију а, П-хетеродимери и брзо интернализације комплекса хормона рецептора. Активирани инсулин рецептор покреће каскаду биокемијских реакција, укљ. фосфорилација других протеина унутар ћелије. Прва од ових реакција је фосфорилација четири протеина, названа супстрат рецептора инсулина (супстрат рецептора инсулина), ИРС-1, ИРС-2, ИРС-3 и ИРС-4.

Фармаколошки ефекти инсулина. Инсулин погодује практично свим органима и ткивима. Међутим, његови главни циљеви су јетра, мишићи и масно ткиво.

Ендогени инсулин је најважнији регулатор метаболизма угљених хидрата, егзогени инсулин је специфично средство за редукцију шећера. Ефекат инсулина на метаболизам угљених хидрата је због чињенице да повећава транспорт глукозе кроз ћелијску мембрану и његово коришћење помоћу ткива, доприноси претварању глукозе у гликоген у јетри. Инсулин такодје спрецава ендогене продукције глукозе потискивањем гликогенолизе (слом глукозе на гликоген) и глуконеогенезе (синтезу глукозе из извора без угљених хидрата - на пример, од аминокиселина, масних киселина). Поред хипогликемије, инсулин има и низ других ефеката.

Ефекат инсулина на метаболизам масти се манифестује у инхибицији липолизе, што доводи до смањења тока слободних масних киселина у крвоток. Инсулин спречава стварање кетонских тијела у телу. Инсулин побољшава синтезу масних киселина и њихову накнадну естерификацију.

Инсулин је укључен у метаболизам протеина: повећава транспорт аминокиселина преко ћелијске мембране, стимулише синтезу пептида, смањује конзумацију протеина у ткивима и спречава конверзију аминокиселина у кето киселине.

Инсулин ацтион прати активација или инхибиција неких ензима: стимулисане гликоген синтетазе, пируват дехидрогеназа, хексокиназа, инхибирао липазе (липида и хидролизу масног ткива, и липопротеин липазе смањењем "замагљивања" серума крви након узимања хране богате мастима).

У физиолошкој регулацији биосинтезе и секреције инсулина од стране панкреаса, концентрација глукозе у крви игра главну улогу: с повећањем његовог садржаја, секрецење инсулина се повећава и са смањењем успорава. На секрецију инсулина, поред глукозе, утичу и електролити (нарочито Ца 2+ јони), аминокиселине (укључујући леуцин и аргинин), глукагон, соматостатин.

Фармакокинетика. Препарати инсулина се ињектирају с / ц, интрамускуларно или интравенозно (у / у, примењују се само краткотрајни инсулини и само у дијабетичној преткоми и коми). Немогуће је ући у / у суспензије инсулина. Температура инсулина треба да буде на собној температури, пошто хладни инсулин се апсорбира спорије. Најоптималнији начин континуалне инсулинске терапије у клиничкој пракси је с / ц администрација.

Комплетна апсорпција и почетак деловања инсулина зависе од места ињектирања (обично инсулин се ињектира у абдомен, бутине, задњице, горње руке), доза (запремина инзулина инсулина), концентрација инсулина у лечењу итд.

Стопа апсорпције инсулина у крвоток од мјеста н / к примене зависи од низа фактора - врсте инсулина, убода, брзина протока крви локално, локалне активности мишића, количина примењеног инсулина (на једном месту препоручује се примењивати највише 12-16 јединица лек). Инсулин најбрже улази у крв из субкутног ткива предњег абдоминалног зида, спорије са рамена, предње површине бедра и спорије од подкапуларних и задњица. Ово је због степена васкуларизације подкожног масног ткива наведених области. Акциони профил инсулина подлеже значајним флуктуацијама код различитих људи и исте особе.

Инсулин Крв везује за алфа и бета глобулин, ОК - 5-25%, али може да се повећа везивање третмана због појаве серумских антитела (антитела на егзогене производње инсулина доводи до инсулинске резистенције, помоћу савремених високо пречишћеног препарата инсулин ретко ). Т1/2 крви је мање од 10 мин. Већина инсулина пуштених у крвоток подлеже протеолитичком пробоју у јетри и бубрезима. Брзо се излучује бубрезима (60%) и јетром (40%); мање од 1,5% се излучује у урину непромењено.

Препарати инсулина који се тренутно користе разликују се на више начина, укључујући концентрацијом инсулина - 40, 80, 100, 200, 500 У / мл, узорцима, конзумирањем конзерванса (фенол, кресол, фенол-кресол, метилпарабен).

Класификација. Инсулини се обично класификују по поријеклу (говеда, свиња, људи, као и аналоги хуманог инсулина) и трајање деловања.

Зависно о изворима угледних инсулина животињског порекла (углавном свиње инсулински препарати), семисинтетичких препарати хуманог инсулина (припремљено од свиње инсулина ензимском трансформације) хумани инсулински препарати генетички (рекомбинантна ДНК добијен генетским инжењерингом).

За медицинску употребу, инсулин је претходно добивао углавном из панкреаса стоке, затим из панкреасних жлезда свиња, с обзиром на то да је свињски инсулин ближи хуманом инсулину. Пошто се говеђи инсулин, који се разликује од три аминокиселине човека, често узрокује алергијске реакције, данас се практично не користи. Свински инсулин, који се разликује од људске амино киселине, мање је вероватно да ће изазвати алергијске реакције. У медицинским препаратима инсулина, уколико нема довољно пречишћавања, могу бити присутне нечистоће (проинсулин, глукагон, соматостатин, протеини, полипептиди) који могу изазвати различите бочне реакције. Савремене технологије омогућавају пречишћавање (моно-пик-хроматографски пречишћени ослобађањем инсулина "врха"), високо пречишћени (монокомпонентни) и кристализовани препарати инсулина. Од препарата инсулина животињског порекла преференција се даје моно-вршном инсулину изведеном из панкреаса свиња. Инзулин произведен генетским инжењерингом је у потпуности у складу са аминокиселинским саставом људског инсулина.

Активност инсулина се одређује биолошким методом (способношћу смањења глукозе у крви код зечева) или физичко-хемијским методом (електрофорезом на папиру или хроматографијом на папиру). За једну јединицу деловања, или међународну јединицу, предузмете активност од 0,04082 мг кристалног инсулина. Људска панкреаса садржи до 8 мг инсулина (приближно 200 У).

Инсулина препарати трајања је подељен у препарате кратким и брзоделујући - опонашати нормалну физиолошку излучивање инсулина од стране панкреаса као одговор на стимулацију, очекивано препарата и дуготрајне формулације - опонашају басал (позадина) излучивање инсулина, као и комбинованих препарата (комбинујући два корака).

Постоје сљедеће групе:

Инзулин ултразвучног дејства (хипогликемијски ефекат се развија 10-20 минута након с / ц администрације, максимум акције се постиже у просеку након 1-3 сата, трајање деловања је 3-5 сати):

- инсулин лиспро (Хумалог);

- инсулин аспарт (НовоРапид Пенфилл, НовоРапид ФлекПен);

- инсулин глулисин (апидра).

Инсулини с кратким деловањем (почетак деловања обично након 30-60 минута, максимум 2-4 сата, трајање деловања до 6-8 сати):

- солубилни инсулин [хумани генетички инжењеринг] (Ацтрапид ХМ, Генсулин Р, Ринсулин Р, Хумулин Регулар);

- солубилни инсулин [хумани полусинтетички] (Биогулин Р, Хумодар Р);

- растворљив инсулин [монокомпонентни порцине] (Ацтрапид МС, Монодар, Моносуинсулин МК).

Препарати инсулина са дугим дејством - укључују лекове средњег трајања деловања и лекове са дуготрајним дејством.

Инсулини средњег трајања деловања (почетак након 1.5-2 х, врх након 3-12 х, трајање 8-12 х):

- Инсулин-исопхане [хумани генетички инжењеринг] (Биосулин Н, Гансулин Н, Генсулин Н, Инсуман Базал ГТ, Инсуран НПХ, Протафан НМ, Ринсулин НПХ, Хумулин НПХ);

- инсулин-изофан [људска полусинтетика] (Биогулин Н, Хумодар Б);

- инсулин-исофан [монокомпонент пора] (Монодар Б, Протафан МС);

- суспензија једињења цинка из инсулина (Монотард МС).

Инсулини са дугим дејством (почетак после 4-8 сати, врхунац после 8-18 сати, укупно трајање 20-30 сати):

- инсулин гларгин (Лантус);

- инсулин детемир (Левемир Пенфилл, Левемир ФлекПен).

Комбиновани препарати инсулина (двофазни препарати) (хипогликемијски ефекат почиње 30 минута након примене с / ц, достиже максимум након 2-8 сати и траје до 18-20 сати):

- двофазни инсулин [људска полусинтетика] (Биогулин 70/30, Хумодар К25);

- двофазни инсулин [људски генетски инжењеринг] (Гансулин 30П, Генсулин М30, Инсуман Цомб 25 ГТ, Микстард 30 НМ, Хумулин М3);

- инсулин аспарт бифазик (Новомик 30 Пенфилл, Новомик 30 ФлекПен).

Инсулини ултразвучног деловања су хумани аналоги инсулина. Познато је да су ендогени инсулин у β-ћелијама панкреаса, као и молекули хормона у произведеним растворима инсулина с кратким деловањем полимеризовани и хексамери. Када се с / ц администрација хексамерне форме полако апсорбују и највећа концентрација хормона у крви, слична оној код здравих особа после једења, немогуће је створити. Први инсулин аналог са кратким дејством, који је 3 пута брже од хуманог инсулина апсорбован из поткожног ткива, био је инсулин лиспро. Инсулин лиспро је дериват хуманог инсулина који се добија измењењем два аминокиселинска остатка у молекулу инсулина (лизин и пролин на позицијама 28 и 29 Б-ланца). Модификација молекула инсулина омета формирање хексамера и обезбеђује брз проток лекова у крв. Скоро одмах после с / ц ињекције у ткиву, инсулин лиспро молекули у облику хексамера брзо се дисоцирају у мономере и улазе у крв. Још један инсулин аналог - инсулин аспарт - створен је заменом пролина на позицији Б28 са негативно наелектрисаном аспарагинском киселином. Као и инсулин лиспро, након ињекције сц, такође брзо се разбија у мономере. У инсулин глулисин, замена амино киселина аспарагинског хуманог инсулина на позицији Б3 за лизин и лизин на позицији Б29 за глутаминску киселину такође доприноси бржој апсорпцији. Аналоге ултразвучног деловања инсулина могу се унети непосредно пре оброка или након оброка.

Инзулини са кратким дејством (такође названи растворљиви) су раствори у пуферу са неутралним пХ вредностима (6.6-8.0). Намијењени су за субкутану, мање често - интрамускуларну примјену. Ако је потребно, они се такође примењују интравенозно. Имају брз и релативно кратак хипогликемични ефекат. Ефекат након субкутане ињекције се јавља након 15-20 мин, достиже максимум након 2 х; укупно трајање дејства је око 6 сати. Користе се углавном у болници током успостављања дозе инсулина неопходне за пацијента, а такође и када је потребан брзи (хитан) ефекат - са дијабетичком комом и прекомом. Са / у уводу Т1/2 чини 5 минута, дакле код дијабетичног кетоацидотичног кома инзулин се даје у / ка. Краткотрајни инсулин препарати се такође користе као анаболички агенси и прописују се, по правилу, у малим дозама (4-8 ИУ 1-2 пута дневно).

Инсулини средњег трајања деловања су мање растворљиви, они се спорије апсорбују из подкожног ткива, због чега имају дужи ефекат. Продужени ефекат ових лекова постиже се присуством специјалног пролонгатора - протамина (исофана, протапана, базала) или цинка. Успоравање апсорпције инсулина у препаратима који садрже једињење суспензије инсулина цинка, због присуства кристала цинка. НПХ-инсулин (неутрални протамин Хагедорн или исофан) је суспензија која се састоји од инсулина и протамина (протамин је протеин изолован од рибљег млека) у стехиометријском односу.

Инсулини са дугим дејством укључују инсулин гларгин, аналог хуманог инсулина добијеног помоћу рекомбинантне технологије ДНК - првог инсулина који нема изразито висок ниво деловања. Инсулин гларгин се добија са две модификације у молекули инсулина: замјењује А-ланац (аспарагин) са глицином на позицији 21 и приписује два остатка аргинина до Ц-терминуса Б-ланца. Лијек је бистар раствор са пХ од 4. Кисеоник пХ стабилизује хексамере инсулина и пружа дугу и предвидиву апсорпцију лека из подкожног ткива. Међутим, због киселог пХ, инсулин гларгин се не може комбиновати са инсулинима с кратким деловањем који имају неутрални пХ. Једна ињекција инсулина гларгин обезбеђује 24-часовни не-вршни гликемијски надзор. Већина инсулин препарата има такозвани. "Пеак" акције, примећено када концентрација инсулина у крви достиже максимум. Инсулин гларгин нема изразит врхунац, јер се у крвоток пушта релативно константно.

Препарати инсулина са продуженим дејством доступни су у различитим дозним облицима који имају хипогликемијски ефекат различитог трајања (од 10 до 36 сати). Продужени ефекат смањује број дневних ињекција. Обично се производе у облику суспензија, примењују се само субкутано или интрамускуларно. Код дијабетичких кома и стања предкоматозе, продужени лекови се не користе.

Комбиновани препарати инсулина су суспензије које се састоје од неутралног растворљивог краткотрајног инсулина и инсулин-исофана (просечно трајање деловања) у одређеним односима. Ова комбинација инсулина различитог трајања деловања у једном препарату омогућава пацијенту да уштеди на две ињекције уз одвојену употребу лекова.

Индикације. Главна индикација за употребу инсулина је дијабетес мелитус тип 1, али под одређеним условима она је такође прописана за дијабетес меллитус тип 2, укљ. са отпорношћу на оралне хипогликемичне агенсе, са тежим истовременим болестима, у припреми за хируршке интервенције, дијабетичну кому, са дијабетесом код трудница. Схорт-делујући инсулине се користе не само дијабетес али иу неким другим патолошким процесима, на пример, на укупној исцрпљивања (као анаболички агенс), фурункулоза, тиротоксикоза, болести желуца (атонија, гастроптосис), хроничног хепатитиса, примарни облици цирозе као и код неких менталних болести (примена великих доза инсулина - такозвана хипогликемична кома); понекад се користи као компонента "поларизујућих" решења која се користе за лечење акутног срчане инсуфицијенције.

Инсулин је главни специфични третман за дијабетес мелитус. Лечење дијабетес мелитуса врши се према специјално развијеним шемама уз употребу препарата инсулина различитог трајања деловања. Избор лека зависи од тежине и карактеристика тока болести, опште стање пацијента и брзине почетка и трајања дејства лечења шећера.

Сви препарати инсулина користе се обавезно поштовање режима исхране са ограниченом енергетском вриједношћу хране (од 1700 до 3000 кцал).

При одређивању дозе инсулина, они се воде према нивоу гликозе посте и током дана, као и нивоа гликозурије током дана. Коначна селекција дозе врши се под контролом редукције хипергликемије, гликозурије, као и општег стања пацијента.

Контраиндикације. Инсулин је контраиндикован код болести и стања која настају са хипогликемије (инсулином на пример), акутни јетре, гуштераче, бубрега, чир на желуцу и чир на дванаестопалачном цреву, декомпензованом срчана обољења, у акутном коронарном инсуфицијенције и других болести.

Користите током трудноће. Главни третман лека за дијабетес мелитус током трудноће је терапија инсулином, која се обавља под блиским надзором. У случају дијабетес мелитуса типа 1, третман инсулина се наставља. У случају дијабетес мелитуса типа 2, орални хипогликемични лекови се отказују и дијетална терапија се обавља.

Гестацијски дијабетес мелитус (трудни дијабетес) је поремећај метаболизма угљених хидрата који се први пут појавио током трудноће. Гестацијски дијабетес мелитус је повезан са повећаним ризиком од перинаталног морталитета, инциденције конгениталних малформација, као и са ризиком прогресије дијабетеса 5-10 година након порођаја. Лечење гестационог дијабетеса почиње са исхраном. Ако је дијетална терапија неефикасна, користи се инсулин.

За пацијенте са претходно постојећим или гестацијским дијабетесом мелитусом, важно је одржавати адекватну регулацију метаболичких процеса током трудноће. Потреба за инсулином може се смањити у првом тромесечју трудноће и повећати у другом и трећем триместру. Током порођаја и одмах после њих, потреба за инсулином може драматично да се смањи (ризик од хипогликемије се повећава). Под овим условима, пажљива контрола глукозе у крви је неопходна.

Инсулин не продире у плацентну баријеру. Међутим, материнска ИгГ антитела на инсулин пролазе кроз плаценту и вероватно изазивају хипергликемију у плоду неутралишући инсулин који се из њега излучује. С друге стране, нежељена дисоцијација комплекса инсулина - антитела може довести до хиперинсулинемије и хипогликемије код фетуса или новорођенчета. Показано је да транзиција из препарата говеда / свињског инсулина на монокомпонентне препарате прати смањење титра антитела. С тим у вези, током трудноће препоручује се употреба само препарата за људску инсулин.

Инсулин аналоги (као и остали новоразвијени лекови) се прописују опрезно током трудноће, иако не постоје поуздани подаци о нежељеним ефектима. Према ФДА признатим препорукама (Фоод анд Друг Администратион), одређују могућност употребе дрога у току трудноће, инсулински препарат према плод деловања су категорисани као Б (студија репродукције код животиња открили негативне ефекте на фетус и адекватна и добро контролисане студије код трудница жене нису спроведене) или у категорију Ц (студије репродукције животиња су показале негативан ефекат на фетус, а адекватне и строго контролисане студије код трудница нису спроведене, потенцијалне користи повезане са употребом лекова код трудница могу оправдати његову употребу, упркос могућем ризику). Дакле, инсулин лиспро спада у класу Б, а инсулин аспарт и инсулин гларгин - у класу Ц.

Компликације инсулинске терапије. Хипогликемија. Увођење превисоке доза, као и недостатак дијететског уноса угљених хидрата може да изазове нежељени хипогликемије стање може развити хипогликемијску кома са губитком свести, конвулзије и депресије срчане активности. Хипогликемија се такође може развити захваљујући дејству додатних фактора који повећавају осјетљивост инсулина (на примјер, инсулинску надбубрежност, хипопитуитаризам) или повећавају апсорпцију глукозе ткивима (вјежбањем).

Рани симптоми хипогликемије, који је у великој мери повезана са активацијом симпатичког нервног система (адренергички симптома) су тахикардија, хладан зној, дрхтање, са активирањем парасимпатичког система - јак глад, мучнину и пецкање у уснама и језиком. Код првог знака хипогликемије неопходне су хитне мере: пацијент мора пити слатки чај или јести неколико грудви шећера. У хипогликемијској коми, 40% глукозни раствор у количини од 20-40 мл или више се ињектира у вену све док пацијент не напусти коматозно стање (обично не више од 100 мл). Хипогликемија се такође може уклонити интрамускуларном или субкутаном давањем глукагона.

Повећање телесне тежине током терапије инсулином повезано је са елиминацијом глукозурије, повећањем стварног калоричног садржаја хране, повећаним апетитом и стимулацијом липогенезе под дејством инсулина. Ако пратите принципе исхране, овај нежељени ефекат се може избјећи.

Употреба савремених високо пречишћених хормонских лекова (нарочито генетски модификованих хуманих инсулин препарата) релативно ретко доводи до развоја инсулинске резистенције и алергија, али такви случајеви нису искључени. Развој акутне алергијске реакције захтева хитну десензибилизацију терапије и замену лека. Када се развијају реакције на препарате говеђег / свињског инсулина, оне треба заменити препаратима за хуману инсулин. Локалне и системске реакције (свраб, локална или системска осип, субкутану формирање чвор на месту убода) су повезани са недовољним инсулина пречишћавање са нечистоћама или помоћу говеда или свињски инсулин, разликује у секвенци амино киселине из човека.

Најчешће алергијске реакције су кожа, посредована ИгЕ антителима. Повремено се примећују системске алергијске реакције, као и инсулинска отпорност посредована ИгГ антителима.

Замућен вид Прелазни поремећаји рефракције ока се јављају на самом почетку терапије инсулином и нестају сами за 2-3 недеље.

Едема. У првим недељама терапије, пролазни оток ногу долази и због задржавања течности, тзв. отицање инсулина.

Локалне реакције укључују липодистрофију на месту поновљених ињекција (ретка компликација). Додељивање липоатрофије (нестанак депозита поткожних масти) и липохирпертрофија (повећано депозирање поткожних масти). Ове две државе имају другачију природу. Липоатрофија - имунолошка реакција, углавном због примене лоше пречишћених препарата инсулина животињског порекла, практично није пронађена. Липохипертропхи се развија уз употребу високо пречишћених препарата хуманог инсулина и може се десити када је техника ињекције поремећена (хладна припрема, алкохол добија испод коже), али и због анаболичког локалног деловања самог препарата. Липохипертропхи ствара козметички дефект који представља проблем код пацијената. Поред тога, због овог дефекта, апсорпција лека је оштећена. Да би се спречило развој липо-липрофије, препоручује се непрекидно мењање места ињекције унутар истог подручја, остављајући најмање 1 цм између две пунктуре.

Може бити локалних реакција као што је бол на мјесту администрације.

Интеракција Препарати инсулина могу се комбиновати једни са другима. Многи лекови могу проузроковати хипо-или хипергликемије, или да модификује одговор пацијента на третман дијабетеса. Требало би размотрити интеракцију, могуће уз истовремену употребу инсулина са другим лековима. Алпха-блокатори и бета-агонисти повећавају излучивање ендогеног инсулина и појачати ефекат лека. Хипогликемије ефекат инсулина побољшати орални хипогликемици, салицилати, Инхибитори МАО (укључујући фуразолидон, прокарбазин, селегилин), АЦЕ инхибитори, бромокриптин, октреотидом сулфонамиди, анаболичких стероида (посебно Окандролоне, Метхандиеноне) и андрогена (повећане осетљивости на инсулин и повећавају отпорност ткива то глукагон, доводи до хипогликемије, посебно у случају инсулинске резистенције, морати смањену дозу инсулина), соматостатин аналоге, гванетидин, ДИЗО пирамиде, клофибрат, кетоконазол, литијум препарати, Мебендазоле, пентамидин, пиридоксин, пропоксипхене, фенилбутазон, флуокетине, теофилин, фенфлурамин, литијум препарати, калцијум препарати, тетрациклини. Хлорокин, хинидин, кинин смањују деградацију инсулина и може повећати концентрацију инсулина у крви и повећавају ризик од хипогликемије.

Инхибитори карбонатних анхидраза (посебно ацетазоламида), стимулишући панкреасне β-ћелије, промовишу ослобађање инсулина и повећавају осетљивост рецептора и ткива на инсулин; иако истовремена употреба ових лијекова са инсулином може повећати хипогликемијски ефекат, ефекат може бити непредвидљив.

Бројни лекови узрокују хипергликемију код здравих људи и погоршавају ток болести код пацијената са дијабетесом. Хипогликемијски ефекат инсулина је ослабљен: антиретровирусни лекови, аспарагиназа, орални хормонски контрацептиви, глукокортикоиди, диуретици (тиазид, етакрична киселина), хепарин, Х антагонисти2-рецептори, сулфинпиразон, трициклични антидепресиви, добутамин, изониазид, калцитонин, ниацин, симпатомиметици, даназол, цлонидине, ЦЦБ, диазоксид, морфијум, фенитоин, хормона раста, тироидни хормони, фенотиазинов деривати, никотин, етанол.

Глукокортикоиди и епинефрин имају супротан ефекат инсулина на периферна ткива. Стога, дуготрајна примена системских глукокортикоида може узроковати хипергликемију до и укључујући дијабетес мелитус (стероидни дијабетес), који се може десити код приближно 14% пацијената који узимају системске кортикостероиде неколико седмица или уз дуготрајну употребу локалних кортикостероида. Неки лекови инхибирају директно излучивање инсулина (фенитоин, клонидин, дилтиазем) или смањујући резерве калија (диуретике). Штитни хормони убрзавају метаболизам инсулина.

Најзначајније и често утичу на деловање инсулинских бета блокатора, оралних хипогликемичних средстава, глукокортикоида, етанола, салицилата.

Етанол инхибира глуконеогенезу у јетри. Овај ефекат се примећује код свих људи. У том смислу, треба имати у виду да злоупотреба алкохолних пића на позадини инсулинске терапије може довести до развоја тешке хипогликемије. Мале количине алкохола узетих са храном обично не изазивају проблеме.

Бета-блокатори могу инхибирати секрецију инсулина, променити метаболизам угљених хидрата и повећати периферну резистенцију на инсулин, што доводи до хипергликемије. Међутим, они такође могу инхибирати дејство катехоламина на глуконеогенезу и гликогенолизу, што је повезано са ризиком од тешких хипогликемичних реакција код пацијената са дијабетесом. Осим тога, било који од бета-адренергичних блокатора може да прикрије адренергичке симптоме узроковане смањењем нивоа глукозе у крви (укључујући тремор, палпитације), тиме ометајући пацијентово благовремено препознавање хипогликемије. Селективна бета1-Адренергични блокатори (укључујући ацебутолол, атенолол, бетаксолол, бисопролол, метопролол) показују ове ефекте у мањој мери.

НСАИЛ и високи дозни салицилати инхибирају синтезу простагландина Е (која инхибира лучење ендогеног инсулина) и тиме повећава базалну секрецију инсулина, повећава осјетљивост β-ћелија панкреаса у глукозу; хипогликемијски ефекат уз истовремену употребу може захтевати прилагођавање дозе НСАИЛ-а или салицилата и / или инсулина, посебно са дугорочним размјеном.

Тренутно се производи значајан број препарата за инсулин, укљ. произашла из панкреаса животиња и синтетисана генетским инжењерингом. Лекови који су изабрани за терапију инсулином су генетски инжењерирани високо пречишћени људски инсулин са минималном антигеном (имуногена активност), као и аналоги хуманог инсулина.

Препарати инсулина се производе у стакленим бочицама, херметички затворени гуменим чеповима са алуминијумом, у специјалном тзв. инзулинске шприцеве ​​или оловке за шприцеве. Када користите оловке шприцеве, лекови се налазе у специјалним бочицама (пенфилл).

Развијају се интраназални облици инсулина и препарата инсулина за оралну примену. Са комбинацијом инсулина са детерџентом и применом у облику аеросола на слузницама носа, ефективни ниво плазме се постиже брзо као и са ИВ болусом. Интраназални и орални препарати инсулина се развијају или пролазе кроз клиничка испитивања.

Додатни Чланци О Штитне Жлезде

Тиротоксикоза изазвана амиодароном представља кршење статуса штитне жлезде пацијента док узима антиаритмички лек Цордароне, чији кардиолози често воле да преписују. У овом случају може доћи до кварења штитне жлезде и након кратког временског периода од почетка уноса лијекова, и након дуго времена након отказивања амиодарона.

Међу читавим спектром хормона, то је однос ЛХ и ФСХ који одређују плодност, односно способност затрудње. Функција јајника зависиће од правилног односа ЛХ и ФСХ нивоа. Дакле, овај индикатор је тако важан аспект у дијагностици узрока неплодности и болести репродуктивног система.

Поздрављам вас, драги посетиоци мог блог-а! Ниједна жена не примећује знаке високог нивоа пролактина хормона, али овај индикатор је одлучујући када пар одлучи да има бебу. Повишени нивои једињења често доводе до неплодности.