Главни / Тестови

Сибутрамин

Опис од 20. новембра 2015. године

  • Латинско име: Сибутраминум
  • АТЦ код: А08АА10
  • Хемијска формула: Ц17Х26Цлн
  • ЦАС код: 106650-56-0

Хемијско име

У лековима најчешће је присутан у облику хидрохлорида.

Хемијска својства

Сибутрамине, шта је то?

Ова супстанца припада групи регулатора апетита. Лијек јача и убрзава почетак ситости. Уз помоћ лека гојазност се третира и користи као део терапије одржавања.

Лекција је 2010. године привремено прекинута због откривања нових нежељених ефеката. Тренутно, након измена у званичним упутствима за употребу алата, поново се пише пацијентима.

Шта је Сибутрамине? Сибутрамин хидрохлорид монохидрат је кристални прах, крем или готово бели. Молекулска маса једињења = 334.33 грама по молу. Индикатор водоника за водени раствор = 5.2. Лијек се ослобађа у облику капсула за оралну примену.

Фармаколошка акција

Анорексигенска.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Сибутрамине, шта је то и како то функционише?

Лек има способност да спречи поновну примену норепинефрина и серотонина из синаптичке пукотине. Такође, супстанца међусобно побољшава интеракцију централних серотонинских и норадреналинергичких система. Под дејством Сибутрамина, апетит се смањује, осећај повећања пуњења и смањује се количина хране коју пацијент конзумира. У телу постоји процес посредоване активације бета3-адренорецептора, што доводи до повећане термогенезе.

Након што супстанца улази у системску циркулацију, формирају се секундарни и примарни амини, који више пута у својој фармаколошкој активности прелазе сибутрамин. Такође, ови метаболити имају способност да инхибирају хватање допамина. Лек и метаболити не утичу на активност моноамина, МАО, не ступају у интеракцију са неуротрансмитерима (серотонергични, допаминергични, глутаматни, адренергични, бензодиазепински) рецептори, нема антихистамин и антихолинергично дејство. Међутим, током лабораторијског истраживања установљено је да лек инхибира хватање 5-ХТ плочицама и може да промени њихову функционалну активност.

Губитак тежине везан за узимање ове супстанце се јавља у поређењу са повећањем концентрације ХДЛ у серуму и смањењем количине триглицерида, холестерола и мокраћне киселине.

Током лечења средствима крвни притисак благо повећава (до 3 мм Хг), а брзина пулса се повећава за 4-7 откуцаја у минути. Међутим, код пацијената са артеријском хипертензијом и срчаним обољењима, приликом узимања инхибитора микросомалне оксидације, може се видети значајније повећање ових параметара и продужење КТ.

Лек наводно нема канцерогени ефекат на тијело, није мутаген, не смањује плодност.

Након узимања капсула унутар лека се брзо и готово потпуно апсорбује из гастроинтестиналног тракта. Лијек је подвргнут "првом пролазу" кроз ткиво јетре уз учешће цитокрома ЦИП3А4 ензима. Као резултат, формирани су 2 активна метаболита: монодезметилсибутармин и дидесметилсибутрамин.

Супстанца достигне максималну концентрацију у крвној плазми у року од 1,2 сата, а активне метаболите - у року од 4 сата. Паралелни унос хране смањује максималну концентрацију метаболита за 30%, повећава време до 3 сата. Лек брзо достиже циљане органе. Степен везивања за протеине у плазми је око 97% за сибутрамин и 94% за његове метаболите.

Систематична употреба супстанце достизе равнотежну концентрацију у року од 4 дана. Полу-живот је до 16 сати. Након "првог проласка" кроз ткиво јетре, метаболити пролазе кроз коњугацију и хидроксилацију, формирају се неактивни метаболити, а затим се излучују кроз бубреге.

Индикације за употребу

  • за свеобухватан третман пацијената са прехрамбеном гојазношћу, са индексом телесне масе од 30 кг по м2 и више;
  • особе које пате од прекомерне тежине због дислипопротеинемије или дијабетеса типа 2.

Контраиндикације

Дрога је контраиндикована:

  • са алергијама на активну супстанцу;
  • пацијенти са нервозом булимије или анорексијом;
  • са органским узроцима гојазности;
  • особе које пате од синдрома Гиллес де ла Тоуретте;
  • са разним болестима психе;
  • у року од 14 дана након укидања МАО инхибитора, антидепресива, триптофана или неуролептика;
  • у кардиоваскуларним болестима (исхемија, конгенитална болест срца, аритмије, декомпензирана срчана инсуфицијенција, болест периферне артерије, тахикардија);
  • након можданог удара и других транзиторних поремећаја циркулације мозга;
  • са хипертензијом;
  • пацијенти са хипертироидизмом;
  • код тешке бубрежне и јетрне инсуфицијенције, хиперплазије простате;
  • особе са алкохолом, фармаколошком и зависношћу од дроге;
  • са пехокромоцитомом и глаукомом за затварање углова.

Потребно је обратити пажњу током лечења:

  • деца и лица преко 65 година;
  • са епилепсијом;
  • пацијенти са моторним вербалним тик и поремећајем артикулације.

Нежељени ефекти

Током клиничких испитивања, око 9% пацијената који су примали овај лек и 7% пацијената који су примали плацебо прекинули су курс због развоја нежељених реакција.

  • осећај анксиозности и анксиозности, вртоглавица, парестезије, изобличење укуса;
  • конвулзије, знојење, акутна психоза (у присуству истовремених фактора);
  • повећана активност ензима јетре, губитак апетита;
  • висок крвни притисак, тахикардија, палпитације;
  • испирање коже, осећај топлоте, хемороиди;
  • ретко - јако повећање крвног притиска и повећан откуцај срца;
  • мезангиокапиларни гломерулонефритис, интерстицијски нефритис;
  • пурпура, тромбоцитопенија.

У случају развоја било које од наведених нежељених реакција, треба обавијестити свог доктора који је задужен за прилагођавање дозе или прекид лијека. Најчешће, нежељене реакције се развијају у прве 4 недеље терапије, а временом се смањује тежина и учесталост ефеката.

Сибутрамин, упутства за употребу (метода и дозирање)

Капсуле се узимају 1 пут дневно ујутро, пожељно на празан желудац.

Према упутствима за Сибутрамин, просечна почетна дневна доза лека је 10 мг дневно. Ако је потребно, дневна доза се може повећати на 15 мг (тежина се смањује за мање од 2 кг месечно).

Уз лошу толеранцију лека, обиље нежељених реакција, дневна доза може бити смањена на 5 мг.

Ако максимална дневна доза не доведе до потребног губитка телесне масе (мање од 2 кг у 4 недеље), препоручује се лек за поништавање или замену.

Ако пацијент нема адекватан одговор на терапију (током 3 месеца, телесна тежина се смањује за мање од 5%), лек не треба узимати више од 3 месеца.

Максимално трајање третмана је 1 годину.

Прекомерна доза

Прекомерно дозирање често повећава учесталост и ризик од нежељених ефеката. Најчешће се јавља тахикардија и главобоља, крвни притисак, вртоглавица. Активни угљеник се узима као терапија, надгледају се витални знаци и елиминишу непријатни симптоми. Ако се крвни притисак у великој мери повећао или је развила тахикардија, индикатори бета-бета су назначени.

Интеракција

Симултанеоус третман са инхибиторима изоензима ЦИП3А4 (кетоконазол, тролеандомицин, еритромицин, циклоспорин) повећана концентрација у плазми Сибутрамине и његови метаболити, који могу довести до повећања КТ интервала.

Селективни инхибитори преузимања серотонина (флуоксетин, пароксетин, циталопрам, сертралин), лекови - деривати алкалоида ергот, антагонисти рецептора 5-ХТ1, опиоиди, антитусови повећавају вероватноћу развоја серотонин синдрома.

Комбиновани лекови са рифампицином, карбамазепином, дексаметазоном, макролидним антибиотиком, фенитоином, фенобарбиталом могу убрзати метаболизам сибутрамина.

Услови продаје

Може бити потребан рецепт.

Услови складиштења

Капсуле се држе даље од деце на хладном, тамном месту.

Рок трајања

Посебна упутства

Веома ретко постоје реакције на укидање лека (главобоља, повећан апетит).

Лек се користи само када су све друге методе губитка тежине биле неефикасне, а телесна тежина је смањена за мање од 5 кг током 3 месеца.

Лечење треба спровести под надзором лекара који има искуство у коришћењу лекса. значи. Такође је препоручљиво да подесите дијету и начин живота пацијента, како би повећао своју физичку активност. Стога, вероватноћа развоја стабилног резултата, промене у навикама у исхрани и начину живота уопште се повећавају.

Пацијенти са хипомагнезијом, хипокалемијом, епилепсијом, обољењем јетре, бубрезима и продужењем КТ интервала третирају се опрезним.

Током терапије препоручује се пратити срчани притисак и крвни притисак сваких 14 дана током 1 месеца, а затим 1 пут месечно. Ако крвни притисак током поновљених мерења два пута премашује 145 до 90 мм Хг, лек се повлачи.

Упркос чињеници да није успостављена директна веза између развоја примарне плућне хипертензије и лијечења с Сибутрамином, препоручује се посебна пажња посвећивати прогресивној диспнеји, едему и болу у грудима и иза ње.

За децу

Лек се не користи у педијатријској пракси.

Старији

Током лечења старијих пацијената, посебна пажња мора бити предузета.

Са алкохолом

Као део исхране, што је додатак лијечењу овог лијека, алкохол се не препоручује.

Сибутрамин за мршављење

Ова супстанца је широко распрострањена у саставу лекова за губитак тежине. Има високу ефикасност и релативну безбедност у поређењу са другим лековима. Цена дијететских пилула је просечна и варира у зависности од произвођача.

Током трудноће и дојења

Лек није прописан трудницама и женама током дојења. Такође је препоручљиво користити поуздане методе контрацепције током лечења лијека.

Препарати који садрже (Аналоге Сибутрамина)

Препарати који садрже Сибутрамин: Голдлине, Редуцтил, Сибутрек, Меридиа, Линдак, Сибутрамин хидроцхлориде монохидрат, Слимиа, Лида.

Лек у саставу, који укључује сибутрамин са микроцелулозом звану Редукине.

Сибутрамине Ревиевс

Прегледи Сибутрамина су углавном добри. Лијек помаже да се брзо изгубе те додатне килограма, али често постоје нежељени ефекти од узимања. Такође, пацијенти пишу да је важно комбинирати третман правилном исхраном и покретним начином живота, јер након курса можете лако поново преузети тежину. Важно је узимати дијететске пилуле тек након консултовања са лекаром и за његову намену. Пошто неконтролисана употреба сибутрамина може довести до развоја зависности од ње, повећања дозе и негативне реакције на стање психике и организма у целини. Такође, пацијенти примећују да је цена Сибутрамина прилично висока и да је боље набавити лекове страног произвођача.

Цена Сибутрамине, где купить

Цена сибутрамин хидрохлорид монохидрата зависи од земље и произвођача. Купити Сибутрамин је могуће само уз рецепт. Иако, судећи по рецензијама, може се купити у онлајн продавницама или неким љекарницама без рецепта. Тешко је купити лекове у Украјини, то је лакше наручити.

Куповина у Москви Сибутрамин коштаће око 900 рубаља за 30 капсула у оквиру Голдлине-а или 1500 рубаља за исту количину лекова Редукин. Цена аналога, на пример Редукин, износи око 1500 рубаља за исту количину активног састојка.

Шта је сибутрамин

Сибутрамин (трговачки назив Голдлине, Меридиа, Редукине) - фармаколошки агенс за сузбијање апетита током губитка тежине. Сибутрамин је такође укључен у забрањену листу Светске антидопинг агенције (2010) и класификован је као супстанца забрањена током такмичења. [1] Оригинални лек и његови аналоги су доступни у Русији. Не треба се мешати са редокс светлом.

Сибутрамине производи Абботт Лабораториес под брендовима: Меридиа, Редуктил и Сибутрек. У САД је класификован као средство изазивања зависности, иако није. Једини разлог за контролу је његова злоупотреба као аноректика, која по први пут, према лекарском рецепту, људи почињу да настављају неовлашћено коришћење губитка телесне масе.

Доступно у апотекама у Русији под заштитним знаком Голдлине (цена ≈ 900 рубаља за 30 капсула од 10 мг) Редукин (цена ≈ 1.500 рубаља за 30 капсула од 10 мг).

Правни статус [уреди]

Сибутрамин и његове соли, изомере, естри, све дозни облици и имена укључена на основу листе снажних супстанци Уредба руске Владе од 29. децембра 2007. Н 964. Кривична одговорност подразумева: недозвољену производњу, прераду, куповину, складиштење, транспорту или испоруци за продајне сврхе, као и нелегалне продаје или опреме за његову производњу или прераду.

Велике величине сибутрамина је 0,5 г или више. [2]

Акција Сибутрамине [уреди]

Структурно, сибутрамин је сличан амфетаминској класи, иако не поседује њихова биолошка својства. Сибутрамине - лек централно делујући је инхибитор поновног преузимања серотонина (53%), норепинефрина (54%) и допамина (16%), што доводи до повећања нивоа ових неуротрансмитера мезхсинаптицхеском простор. Тако повећање концентрације серотонина у центру глади и засићења лека потискује апетит. [3]

Главни ефекти сибутрамина:

  1. инхибиција пресинаптичког поновног преузимања моноаминергичких неуротрансмитера у централном нервном систему и супресији апетита;
  2. активација анорексигенске секреције и смањење орексигенске секреције неуропептида;
  3. повећана потрошња енергије и активација симпатичког ефекта периферног нервног система.

Сибутрамин може изазвати промену (побољшање) расположења, јер се преклапајући дијелови мозга (на пример, серотонергијски систем) често користе за контролу енергетске хомеостазе и расположења [4]. Сибутрамин одобрава ФДА 1997. године само као лек за губитак тежине.

Контраиндикације [уреди]

  • Ментална болест
  • Зависност
  • Преосетљивост
  • Срце и артеријске болести
  • Хипертензија
  • Глауком затвореног угља
  • Хиперплазија простате
  • Трудноћа, лактација и детињство
  • Истовремена употреба инхибитора МАО (антидепресиви)

Штета и нежељени ефекти [уреди]

Релативно чести нежељени ефекти кардиоваскуларног система (око 10%): повећање крвног притиска за 2-20 мм Хг, повећање срчаног удара за 3-20 откуцаја / мин [5]. У 2010. години ФДА је изразио забринутост због високог ризика од срчаних обољења и можданог удара приликом употребе Сибутрамина код особа са кардиоваскуларним обољењима. [6] Такође, постоје споредни ефекти повезани са норадренергичког стимулације хипоталамуса механизама који регулишу апетит, и симпатомиметичка својства: сува уста, мучнину, промена укуса, диспепсија, констипација, несаница, анксиозност, алгоменореиа, бол у мишићима и зглобовима, тешкоћа мокрење, замућени вид.

У младости, у одсуству срчане и васкуларне болести, сибутрамин се сматра безбедним лекаром. У случају нежељених ефеката, након отказивања, сви симптоми нестају без штете по здравље. Тешке компликације су ријетке.

Научници верују да је особа већег ризика да буде у стању гојазности него када користи сибутрамин. [7]

Сибутрамин као лек [уреди]

Висок ниво контроле дроге на западу доводи до лажних гласина да је сибутрамин лек. Ова дрога није зависна јер не повећава ослобађање допамина од синапса, а висок ниво контроле је повезан са неовлашћеном употребом сибутрамина као средства за губитак телесне масе, која може говорити само о високој ефикасности.

Дозе сибутрамина и начин употребе за мршављење [уреди]

Просечна доза сибутрамин је 10 мг једном дневно ујутру, ако то није довољно након неколико дана употребе доза може бити повећана до 15 мг по сутки.Как обично 6 месеци након почетка лечења и пре прекида, нормалног апетита и телесна тежина је постављена на висоравни [8]. Не прелазите дозе, јер је често повезана са овим нежељеним ефектима и компликацијама. Пријем се одвија у комбинацији са нискокалоричном исхраном и вежбањем. После заустављања лека често се посматра добивање изгубљене тежине. Сибутрамин је ефикасно средство за смањење телесне тежине и уноса хране током лечења у кратком временском периоду (6-12 месеци), његова ефикасност се смањује уз продужену употребу лека (> 1 годину) [9].

Аналоги Сибутрамина (Редукине) [уреди]

  • Флуоксетин је релативно сигуран, лако доступан, јефтин [10] и ефикасан супресиван апетит. Оптимални аналог редуксина.
  • Денфлурамин
  • Дексфенфлурамин
  • Лорцерин

Аналози Сибутрамина такође укључују све инхибиторе поновног узимања серотонина, који се користе као антидепресиви у медицинској пракси.

Правни статус [уреди]

Од 24. јануара 2008. године, сибутрамин је на листи потентних лекова одобрених од стране владе [11]. То значи да је његова продаја дозвољена само у апотекама по рецепту.

Упркос чињеници да у 2007. години сибутрамин није укључен у ову листу, Светлана Сукхорукова је осуђена за продају сибутрамина у 2007. години 5 година под арт. 234 Кривичног закона Руске Федерације - нелегална трговина потенцијалним супстанцама. Сибутрамин је такође укључен у забрањену листу Светске антидопинг агенције (2010) и класификован је као супстанца забрањена током такмичења.

Догађаји који ограничавају слободну продају лекова који садрже сибутрамин одржани су у периоду 2008-2010. Не само у Русији. Компаније су суспендовале продају који су се одвијали у Сједињеним Државама, неколико земаља ЕУ и Украјине. Ова мера примењена је након добијања резултата студије, где је уз дуготрајну употребу (неколико година) 15 мг сибутрамина код пацијената са есенцијалном хипертензијом, који су имали срчани удар и мождани удар, открили низ озбиљних нежељених ефеката. Повлачење докумената који дају право трговања у апотекама у складу са текстом регулаторних органа је привремени природе, док се не разјасне одређене околности. У Украјини ова забрана се не примењује на прехрамбене суплементе које садрже сибутрамин у већој дози (35-50 мг), због недостатка законских процедура за доказивање присуства ове компоненте у производу за губитак тежине. Постоје студије које тврде да су нежељени ефекти повезани са присуством С-изомера у рацемичном сибутрамину. Напротив, Р-сибутрамин има 2 пута мањи ризик од развоја нежељених ефеката. Присуство оптички чисте дозне форме који садржи Р-сибутрамин може, уз довољно доказа, позитивно утицати на ситуацију.

Министарство здравља наводи да су рачуноводствени предметне формулације које садрже сибутрамин као једино активно средство и односи на њих - "СЛИМ" (капсула) "Меридиа" (капсула) "Голдлине" (капсула) и "Линдакса" (капсула). Тако традемарк "Редукине" (капсуле) није предмет са предметом-квантитативан, јер садржи комбинацију активних агенаса: сибутрамин + микрокристалну целулозу, и стога нису примењиве на потентним супстанце. [12]

Сибутрамин

* Кликом на дугме "Пошаљи", дала сам сагласност на обраду својих личних података у складу са политиком приватности.

Пре 10-15 година, проценат гојазних људи у Русији био је испод европског просјека. Данас је Русија у ТОП-5 "најфучних" земаља свијета, друга само у САД, Кини, Индији и Бразилу. Дијагноза гојазности се врши ако телесна маса особе премашује статистички утврђену стопу за 30% или више.

Прекомјерна тежина добија се повећањем количине масног ткива, који се обично депонује на "типичним" местима - на куковима, стомаку, струку, леђима. Дебљина доводи до психолошког и физичког нелагодности, али његова главна опасност је повећани ризик од развоја хипертензије, атеросклерозе, дијабетеса, болести мишићно-скелетног система.

Није увек могуће изгубити број додатних килограма, једнак четвртини телесне тежине, уз помоћ додатака у исхрани, исхране или физичког напора, често је неопходно прибегавати "тешкој артиљерији" - терапији лековима.

Лекови намијењени за губитак масе су различити у складу с принципом деловања: неки потискују апетит, други смањују ниво апсорпције масти и угљених хидрата, други, који имају лаксативан ефекат, не дозвољавају да се храна разблажи. Али пошто су ови лекови јачи, они могу имати озбиљне нежељене ефекте и имају много контраиндикација. Препоручују се за тешку гојазност, када су други третмани неефикасни. Сибутрамин је снажан лек за лечење гојазности.

Историја стварања

Сибутрамин је синтетички лек који је прије 25 година развила америчка компанија Абботт Лабораториес као антидепресив. Међутим, клиничка испитивања нису потврдила његову ефикасност, већ је открила да има снажан анорексигени (супресивни апетит) ефекат. 1997. године званично је одобрила сибутрамин за употребу од стране ФДА, након чега се активно користила широм свијета као средство за губитак телесне тежине, таблете сибутрамина су прописане људима у било којем узрасту и са било којим истовременим болестима.

Али нови радикални лек ускоро је открио низ веома опасних нежељених ефеката. Прво, сибутрамин је изазвао депресију и зависност, слично зависности од дроге. Такође је повећан ризик од развоја болести кардиоваскуларног система, што је потврђено повећаним процентом смртних случајева од срчаних напада или можданог удара код пацијената који су узимали ово средство за губитак тежине.

Детаљне студије које су спровели независни медицински стручњаци потврдили су несигурност лијека, а након 2010. сибутрамин је био исти као што је ФДА Санитарни надзорни орган Сједињених Држава повукао са тржишта због "ризика од негативних ефеката". Тренутно су забрањене дроге с сибутрамином, у другим, укључујући и у Русији, оне су укључене у листу моћних.

Принцип рада

Анорексигени ефекат синтетичке супстанце Сибутраминум базира се на његовој способности да повећава топлоту тела и потисне апетит. Са растућом термогенезом, постојеће резерве масти запаљене су, а смањивањем количине конзумиране хране више није могуће направити нове акције триглицерида. Дакле, постоји прилично брз губитак телесне тежине док губимо тежину.

Са становишта фармакинетике, повећање термогенезе при узимању сибутрамина за губитак тежине изазвано је активацијом бета адренорецептора одговорних за ослобађање енергије. Смањен апетит због селективног инхибиторног дејства на процес поновног преузимања серотонина и норепинефрина. Ови хормони су неуротрансмитери мозга, а њихова акција узрокује стање "срећног узбуђења" и тупе осећај глади.

Губитак тежине узимањем сибутрамина праћен је смањењем холестерола и триглицерида у крви, уз истовремено повећање садржаја липопротеина високе густине (ХДЛ). Ово помаже повећању ефекта губитка телесне масе и ствара услове за његово продужење - нова тежина, док се посматра исхрана, одржава се дуго времена.

Када се ингестија Сибутраминум брзо апсорбује, асимилујући не мање од 77%. Максимална концентрација у серуму се постиже за 1-2 сата. Супстанца пролази кроз биотрансформацију током првог пролаза кроз јетру, а активни метаболити остају у крви до 4 дана.

Индикације

Лекови на бази Сибутрамина се користе у комплексном третману пацијената са индексом БМИ од 30 кг / м2 или са БМИ од 27 кг / м2 у присуству фактора ризика узрокованих гојазношћу (дијабетес, дислипопротеинемија, хипертензија).

Контраиндикације

Ограничења за добијање ових анорексигених средстава пуно. Ово укључује, пре свега, присуство органских узрока гојазности:

  • хормонски отказ;
  • тумор мозга;
  • повреде хидролаланце;
  • ендокриних обољења или метаболичких поремећаја, уз повећање телесне тежине.

Узимање сибутрамина за губитак тежине је такође контраиндиковано за:

  • индивидуална нетолеранција;
  • менталне болести;
  • Тоуреттов синдром (генетска болест ЦНС-а);
  • ИХД, хипертензија 2, 3 степена, срчане аритмије, урођене срчане мане, срчана инсуфицијенција, у фази декомпензације;
  • озбиљни поремећаји циркулације (оклузивна артеријска болест);
  • тешке бубрежне и хепатичне патологије;
  • глауком;
  • хиперплазија простате;
  • зависност од дроге или алкохола.

Током трудноће и периода дојења сибутрамин се не користи - степен ризика од његовог тератогеног дејства на фетус није проучаван. Са опрезом, овај регулатор апетита се препоручује људима са нагибом за конвулзивне стања, у присуству вербалног језика мотора, код деце (до 18 година) и старијих (након 65 година) старости.

Посебна упутства

Будући да Сибутраминум може да интерагује са неким компонентама других лекова, требало би да се консултујете са својим лекаром пре узимања лекова за алергије, кашље, прехладу.

Истовремено са сибутрамином за губљење тежине није дозвољено коришћење:

  • други производи за мршављење;
  • антидепресиви лекови;
  • лекови који садрже опиоиде (меперидин, фентанил);
  • наркотични аналгетици (пентазоцин и други);
  • лекови који утичу на централни нервни систем;
  • инхибитори моноаминог оксидазе.

Ако пријем сибутрамина пропусти, следећи пут када треба да узимате редовну дозу, не можете га дуплирати. Није препоручљиво да зауставите лечење анорексигијенским лековима без консултовања са лекаром.

Нежељени ефекти

Употреба регулатора апетита на бази сибутрамина може изазвати нежељене ефекте. По правилу, оне се јављају у почетном периоду лечења, у будућности њихова тежина се смањује. То могу бити:

  • на делу дигестивног система - мучнина, потпуни губитак апетита, суха уста, констипација;
  • на делу централног и периферног нервног система - анксиозност, вртоглавица, главобоља, несаница, парестезије, болови у мишићима;
  • на делу кардиоваскуларног и лимфног система - црвенило коже, повећан крвни притисак, тахикардија, тромбоцитопенија (смањење нивоа тромбоцита у крви), едем екстремитета.

Дроге

У медицини, Сибутраминум се примењује као сол-хидрохлорид монохидрат. Фармацеутске компаније Симед Лабс (Индија), Изварино-Пхарма (Русија), Схангхаи Модерн Пхармацеутицал (Кина) производе прах сибутрамин монохидрата у кутији од полимера или двослојне пластичне кесе од по 0,1 до 2,5 кг. Издаје се медицинским установама и користи се као сировина за производњу апетит-регулатора. Апотеке са сибутрамином доступне су само рецептом од стране ендокринолога или нутриционисте.

Меридиа

Регулатор апетита у капсулама, пакиран у блистерсима од 7, 14, 28, 84 ком. Свака капсула садржи 10 или 15 мг сибутрамин монохидрата и помоћне компоненте: колоидни силиконски диоксид, магнезијум стеарат, микроцелулозу, лактозу монохидрат. Произвођач - фармацеутска компанија Абботт ГмбХ (Немачка). Цена паковања "Меридиа" од 14 кап. 10 мг - 1700 руб.

Голдлине

Облик испуста - капсуле са садржајем активне супстанце 10 или 15 мг, упаковане у блистере од алуминијумске фолије, 10, 30, 60, 90 ком. Помоћне супстанце - лактоза, магнезијум стеарат, калцијум стеарат, микрокристална целулоза. Припрема компаније Ранбаки Лабораториес (Индија), заступање и производња у Руској Федерацији "Изварино-Пхарма". Цена 60 кап. Руска златна линија износи 630-650 рубаља, исто паковање оригиналне индијске Голдлине кошта око 1.700-1900 рубаља.

Голдлине Плус

Произвела је руска компанија "Изварино-Пхарма". Она се разликује од основне линије Голдлине са високим садржајем микрокристалне целулозе. Овај полисахарид има сорпциона својства: везује и уклања токсине и метаболичке производе из тела. 30 капсула Голдлине Плус која садрже 15 мг сибутрамин монохидрата и 153 мг микроцелулозе кошта од 800 до 1000 рубаља.

Слимиа

Лечење за гојазност је доступно у желатинским капсулама, упаковане у мехуриће од 20 и 30 комада. или пластичне тегле од 60 комада. Свака капсула садржи 10 или 15 мг сибутрамина, као и помоћне компоненте: лактоза монохидрат, магнезијум стеарат, микрокристална целулоза. Произвођач - ТОРРЕНТ ПХАРМАЦЕУТИЦАЛС (Индија). Преко 60 капи. "Слим" морате платити око 1200 рубаља.

Редукин

Ово је аноректични лек у капсулама са садржајем активне супстанце од 10 или 15 мг. Цонтоур целуларно паковање - 30 или 60 капсула. Помоћне супстанце - микрокристална целулоза, калцијум стеарат, титанијум диоксид, желатин. Произвођач - фармацеутска компанија "Озон" (Русија). Цена 30 кап. 0.01 г свака - од 1600 рубаља.

Линдак

Супресор Линдак апетита је доступан у желатинским капсулама, пакет садржи 10, 30 или 90 капсула од 10 или 15 мг сибутрамин монохидрата. Помоћне компоненте: лактоза монохидрат, микроцелулоза, магнезијум стеарат, гвожђе оксид, силицијум диоксид и титаниум диоксид, желатин. Произвођач - фармацеутски концерн Зентива (Чешка), представништво у Руској Федерацији "Зентива-Пхарма". Линдак-15 паковање од 30 капсула кошта 2.100-2.200 рубаља.

Дозирање и режим

Дозирање лекова с сибутрамином се израчунава појединачно. У току лечења гојазности, почетна доза сибутрамин монохидрата је 10 мг. Учесталост пријема - 1 пут дневно. У случају губитка тежине мање од 2 кг мјесечно, како узимати лек у будућности, одлучује лекар. Дозирање се може повећати на 15 мг дневно, а у одсуству видљивог ефекта у року од 3 месеца, третман са анорексигеном може се зауставити.

Третман с сибутрамином треба комбиновати са строгом дијетом и вјежбама за вежбање, да би се оценио опште стање, препоручује се пратити крвни притисак и пулс. Алкохол током лечења је потпуно искључен.

Трајање терапије је од 3 месеца до 1 године. Првобитни ефекат се може видети за неколико недеља, пуни третман сибутрамином омогућава вам да смршате, смањујући телесну тежину за 10 или више посто. Након завршетка администрације апетит регулатора, резултат се чува само ако се исхрана одржава и физичка активност се константно одржава.

Аналоги

Препарати Сибутрамина могу се заменити помоћу лекова-аналога, направљених на основу других активних састојака, али имају исти анорексигени ефекат:

  • Флуокетине Ланнахер. Активна супстанца "Флуокетине Ланнахер" је хемијско једињење истог имена Флуокетине, дериват амфетамина, који има својства регулатора апетита. Аноктик је доступан у таблетама које садрже 20 мг флуоксетин хидрохлорида. У лечењу гојазности, почетна доза је 1 таблета дневно, након 3-4 недеље дневна доза може се повећати на 2-3 таблете. Трајање терапије се одређује појединачно и може се кретати од 1,5 до 9 месеци. Контраиндикације су индивидуална нетолеранција, глауком, озбиљна бубрежна дисфункција, конвулзивни синдром, трудноћа. 20 капсула "Флуокетине Ланнахер" аустријска компанија Ланнацхер Хеилмиттел кошта од 100 до 120 рубаља.
  • Прозац Овај регулатор апетита има састав сличан аустријском флуоксетину, произвођачу - Ели Лилли Восток (Швицарска). Цена 14 таблета Прозац је 450-500 рубаља.
  • Орсотен. То значи губитак тежине на бази орлистата. Блокирајући молекуле ензима, орлистат инхибитор липазе не дозвољава им интеракцију с мастима, због чега они пролазе кроз дигестивни тракт "у транзиту" без разблаживања и елиминишу се из тела на природан начин. При узимању "Орсотена" обично постоји мастна столица. Орсотен производи неколико грана фармацеутске компаније Крка. Капсуле "Орсотен плус" садрже 120 мг активног састојка, "Орсотен Слим" - 60 мг. Препоручени начин примене је једна капсула пре сваког оброка. Контраиндикације су преосјетљивост на компоненте, синдром малабсорпције (хронични поремећај процеса дигестије), холестаза (стагнација жучних компоненти), трудноћа. Цена 84 капсула руског Орсотена износи око 2.000 рубаља, иста количина словеначког Орсотена кошта 2.300 рубаља.
  • Ксеницал Лек за смањење тежине смањењем количине виско-абдоминалних масти. Доступан је у желатинским капсулама које садрже 120 мг инхибитора гастроинтестиналних липаза орлистата. Произвођач - швајцарска фармацеутска компанија Хоффманн-Ла Роцхе. Правила пријема, дозирања и контраиндикација на употребу лекова "Ксеницал" су слична онима описаним за "Орсотен". Цена Ксеницал блистера (21 капсула) је око 1.100 рубаља.

Прегледи и резултати губе тежину

Напустила је велики спорт где је стално морала да прати одређену дијету јер је имала бебу. Када сам носио бебу, мој апетит је постао потпуно неупотребљив, а током периода храњења, скоро годину дана, једем за два. Таква драматична промена животног стила испоставила се као неочекивана дијагноза - гојазност 2. разреда. Дијете и мали физички напори нису помогли да се носи са проблемом, а онда је мој лекар преписао Линдак. Као резултат тога, у прва три месеца, ослободила сам се 8 кг, за наредна два, још 6 кг. Од нежељених ефеката, у почетку је био брз откуцај срца и константна жеђ. Нисам осетио никакав психолошки нелагодитет после престанка третмана, односно нисам лично узроковао синдром повлачења.

Мој стари сан је био да изгубим тежину од 7-10 кг. На тврдој исхрани вила није била довољна. Пријатељи су помогли купити Линдак. Две недеље нисам пуно пао - само 2 кг. Осим тога, све време сам се осећао одвратно. Био је бол у стомаку, мучнина, постао сам сузан, раздражљив и чак агресиван. Мој муж ми је дао предавање о опасностима психотропних лекова и избацио моје чешке капсуле. Можда је у праву.

Владимир, 37 година

Увек сам имала благо склоност ка корупцији. Али стварна гојазност стечена када је након скоро деценије активног начина живота (радио је на градилишту), преселио се у канцеларију. На послу - на рачунару, код куће на ТВ-у, и апетита је иста. Ја сам забринут када је тежина са растом од 180 цм постала више од 120 кг, појавиле су се едеме, проблеми са крвним притиском, краткоћа даха. Ендокринолози кажу да морам изгубити тежину: промијенити дијету, помјерити више. Помагао ми је мало, моја тежина била је далеко од норме. Онда је лекар прописао Редукин. Све заједно имало је добар ефекат: за 3 месеца минус 15 кг. Није било нежељених ефеката описаних у упутствима за употребу, осим сувих уста. Иако је вероватно појединачно.

Прегледи лекара и специјалиста

Илиа Б. Самохвалов, диететичар

Сибутрамин је веома снажан мршав лек, његова употреба у лечењу прехрамбене гојазности даје добре резултате. Желим навести неколико података из најновије статистике СЗО. Са смањењем телесне тежине од 10% код пацијената са високим процентом гојазности, смртност се смањује за 20-30%. Ово је због мањег броја болести повезаних са патолошки великом тежином, укључујући дијабетес, срчане болести, мождане ударце и онкологију.

Међутим, употреба овог аноректичног средства оправдана је само у случају стварне претње по живот или здравље, јер сибутрамин има прилично већу листу контраиндикација и може имати озбиљне нежељене ефекте. Ако вам се треба ослободити неколико килограма, тупи додаци апетита помоћи ће вам да елиминишете стални осећај глади, сигурнији су за тело.

Ирина Георгиевна Островскаиа, диететичарка

Било који лекови са рецептом сибутрамина, и морају бити подвргнути строгом медицинском надзору. Зашто Супстанца Сибутраминум потискује осећај глади, делује на мозак, тако да дрога, где је садржана, има много ограничења. Они могу изазвати главобоље, грчеве у абдомену, висок крвни притисак, импулс и дисање, и повећати телесну температуру. Стога, пре узимања било каквог анорексигеног средства, препоручује се серија лабораторијских испитивања како би се процијенило стање здравља и одредила сврсисходност примјене и сигурност употребе сибутрамина.

Сибутрамин (Сибутрамин)

Садржај

Структурна формула

Руско име

Латинско име супстанце је Сибутрамине

Хемијско име

1- (4-хлорофенил) -Н, Н-диметил-алфа- (2-метилпропил) циклобутанеметанамин (и у облику хидрохлорида)

Бруто формула

Фармаколошка група супстанци Сибутрамине

Носолоска класификација (ИЦД-10)

ЦАС код

Карактеристике супстанце Сибутрамине

Сибутрамин хидрохлорид монохидрат је кристални прах од бијеле до крем боје. Растворљивост у води: 2.9 мг / мл при пХ 5.2. Коефицијент расподеле (октанол / вода): 30,9 (пХ 5,0). Молекулска маса 334.33.

Фармакологија

Забрањује поновну примену неуротрансмитера - серотонина и норепинефрина из синаптичног пукотина, потенцира синергистичке интеракције централног норепинефрина и серотонергијских система. Смањује апетит и количину конзумиране хране (повећава осећај засићености), повећава термогенезу (због индиректне активације бета3-адренорецептори), има ефекат на браон масно ткиво. Формира активне метаболите (примарни и секундарни амини) у телу, значајно прекорачујући сибутрамин у својој способности да инхибирају поновну примену серотонина и норепинефрина. У ин витро студијама активни метаболити такође блокирају поновну употребу допамина, али 3 пута слабије од 5-ХТ и норадреналина. Ни сибутрамин или активни метаболити не утичу на ослобађање моноаминима и МАО активности немају интеракцију са рецепторима неуротрансмитера, укључујући серотонергичне, адренергични, допаминергичних, бензодиазепина и глутамата (НМДА), немају антихистаминским и антихолинергичне активности. Инхибира узимање 5-ХТ тромбоцита и може промијенити функцију тромбоцита.

Смањење телесне тежине прати повећање концентрације ХДЛ у серуму и смањење количине триглицерида, укупног холестерола, ЛДЛ и мокраћне киселине.

Током лечења постоји благи пораст крвног притиска у мировању (1-3 мм Хг) и умјерен пораст пулса (од 3-7 откуцаја / мин), али у изолираним случајевима могу бити израженије промјене. Са истовременом употребом са инхибиторима микросомалне оксидације, срчана фреквенција се повећава (за 2,5 откуцаја у минути) и КТ интервал је продужен (за 9,5 мс).

Студије 2-годишње у пацова и мишева при дозама, као због којег се посматра укупна површина испод криве концентрација - време (АУЦс) за два активна метаболита премашила да по пријему а МРДЦ 0,5-21 пута, повећана инциденца бенигних тумора интерстицијско ткиво тестиса претежно код мушких пацова. Нема канцерогеног ефекта код мишева и женских пацова. Она нема мутагени ефекат, не утиче на плодност. Када се ординира пацова, дозе, АУЦс за обе активне метаболите су 43 пута већа него забележена када прима МРДЦ, тератогене акција није откривен. Међутим, студије спроведене у кунића лине Дутцх Белтед под условима где АУЦс активних метаболита сибутрамин био 5 пута већа него помоћу МРДЦХ, у потомака примећено физичке развојних аномалије (промена у облику или брњицу величину уха, репа, дебљине кости ).

Након гутања брзо апсорбује из гастроинтестиналног тракта који није мањи од 77%. На "првом пролазу" кроз биотрансформацијски јетре утиче изоензима цитохрома ЦИП3А4 П450 да се формирају двије активне метаболите (моно- и дидесметилсибутрамин). Након примене једне дозе од 15 мг Цмак монодезметилсибутрамин је 4 нг / мл (3,2-4,8 нг / мл), дидесметилсибутрамин је 6,4 нг / мл (5,6-7,2 нг / мл). Цмак достигли после 1.2 х (сибутрамин), 3-4 х (активни метаболити). Истовремени унос хране смањује Цмак метаболите за 30% и повећава време до 3 сата без промене АУЦ. Брзо се дистрибуира на тканинама. Везивање протеина је 97% (сибутрамин) и 94% (моно- и дидесметилсибутрамин). Равнотежна концентрација активних метаболита у крви постигнута је у року од 4 дана након почетка терапије и приближно 2 пута већа од нивоа плазме након узимања појединачне дозе. Т1/2 сибутрамине - 1.1 сати монодесметилсибутрамина - 14 сати, дидесметилсибутрамина -. 16 сати Активни метаболити су хидроксилација и коњугација са формирање неактивне метаболите су већином излучује преко бубрега.

Употреба супстанце Сибутрамине

Интегрисани терапија одржавања пацијената са повећаном тежином у прехрамбеној гојазности индексом телесне масе између 30 кг / м2 или више, или индекс телесне масе од 27 кг / м 2 или више, али у присуству других фактора ризика узрокованих повећаном тежином (дијабетес тип 2 дијабетеса, дислипидемије).

Контраиндикације

Преосетљивост, присуство органских узрока гојазности, анорексија нервоза или булимија нервоза, менталне болести, Жил синдром де ла Тоуретте-ов синдром, коронарна болест срца, декомпензованом срчана инсуфицијенција, конгенитална болест срца, оклузивне болести периферних артерија, тахикардија, аритмија, цереброваскуларне болести (мождани удар, пролазне поремећаје церебралне циркулације), хипертензија (крвни притисак> 145/90 ммХг), хипертиреозе, тешка јетре или бубрега болест, бенигна хи ерплазииа простате, праћена присуством резидуалног урина, феохромоцитом, глаукома успостављена фармаколошких, зависности од дроге и алкохола, или симултану периода прихватном најмање 2 недеље након престанка МАО инхибитора или другим лековима који делују на централни нервни систем (укључујући антидепресива, неуролептицима, триптофана ), као и друге лекове за смањење телесне тежине.

Ограничења употребе

Епилепсија, моторно-вербалне тик (нехотична контракција мишића, оштећена артикулација), детињство и старост (сигурност и ефикасност употребе код деце млађе од 18 година и код људи старијих од 65 година нису дефинисане)

Користите током трудноће и лактације

Током трудноће није препоручљиво (адекватне и строго контролисане студије код жена нису спроведене).

Категорија деловања на фетусу од стране ФДА - Ц.

Није познато да ли сибутрамин и његови метаболити прелазе у мајчино млеко. Током дојења, употреба није препоручљива.

Нежељени ефекти супстанце Сибутрамине

За плацебо-контролисане студије, 9% пацијената третираних сибутрамин (н = 2068) и 7% пацијената који примају плацебо (н = 884) прекинути терапију због нежељених ефеката.

У плацебо контролисаним студијама, суха уста, анорексија, несаница, констипација и главобоља били су најчешћи нежељени ефекти.

Следећи су нежељени ефекти који су примећени код пацијената који узимају сибутрамин, са учесталошћу од ≥1% и чешће него у плацебо групи. Поред имена, учесталост појаве овог нежељеног дејства назначена је у групи сибутрамина, у заградама - слични подаци у групи која је примила плацебо.

Тело као целина: главобоља - 30.3% (18.6%), бол у леђима - 8,2% (5,5%), симптоми слични грипу - 8,2% (5,8%), случајне повреде - 5,9% (4,1%), астенија - 5,9% (5,3%), абдоминални бол - 4,5% (3,6%), бол у грудима - 1,8% (1,2 %), бол у врату - 1,6% (1,1%), алергијска реакција - 1.5% (0.8%).

Кардио-васкуларни систем и крви (крв, хемостаза): тахикардија - 2.6% (0.6%), вазодилатације (испирање коже са осећај топлоте) - 2.4% (0.9%), мигрену - 2, 4% (2,0%), хипертензија / повећање крвног притиска - 2.1% (0.9%), палпитације - 2,0% (0,8%).

На делу органа дигестивног тракта: анорексија - 13,0% (3,5%), констипација - 11,5% (6,0%), повећан апетит - 8,7% (2,7%), мучнина - 5,9 (2,8%), диспепсија - 5,0% (2,6%), гастритис - 1,7% (1,2%), жеђ - 1,7% (0,9%), повраћање - 1, 5% (1,4%), погоршање хемороида - 1,2% (0,5%).

Од мускулоскелетних: артралгија - 5,9% (5,0%), мијалгије - 1.9% (1.1%), теносиновитис - 1,2% (0,5%), а јоинт дисеасе - 1, 1% (0,6%).

На делу нервног система и сензорних органа: суха уста - 17,2% (4,2%), несаница - 10,7% (4,5%), вртоглавица - 7,0% (3,4%), нервоза - 5,2% (2,9%), анксиозност - 4,5% (3,4%), депресија - 4,3% (2,5%), парестезија - 2,0% (0,5%), поспаност - 1,7% (0,9%), узнемиреност - 1,5% (0,5%), емоционална лабилност - 1,3% (0,6%), промена у укусу - 2,2% (0, 8%), болести уха - 1,7% (0,9%), уши - 1,1% (0,7%).

Из респираторном систему: ринитиса - 10,2% (7,1%) фарингитис - 10,0% (8,4%), синузитис - 5.0% (2.6%), повећани кашаљ - 3.8 % (3.3%), ларингитис - 1.3% (0.9%).

Кожа: осип - 3,8% (2,5%), знојење - 2,5% (0,9%), Херпес симплек - 1,3% (1,0%), акне - 1,0 % (0,8%).

Из урогениталног система: дисменорејом - 3.5% (1.4%), инфекција уринарног тракта - 2.3% (2.0%), вагинална кандидијаза - 1,2% (0,5%), метрорагија - 1, 0% (0,8%).

Остало: генерализовани едем - 1.2% (0.8%).

Интеракција

Инхибитори микросомалне оксидације, укљ. Инхибитори ЦИП3А4 цитокрома П450 (кетоконазол, еритромицин, циклоспорин, итд.) Смањују клиренс сибутрамина. Средство са серотонергичном активношћу, повећава ризик од развоја серотонин синдрома (агитација, знојење, пролив, грозница, аритмија, конвулзије итд.).

Прекомерна доза

Симптоми: повећана озбиљност нежељених дејстава, најчешће - тахикардија, повишен крвни притисак, главобоља и вртоглавица.

Третман: пријем активног угљена, симптоматска терапија, надгледање виталних функција, са повећаним крвним притиском и тахикардијом - постављање бета блокатора.

Пут администрације

Мере предострожности за супстанцу Сибутрамине

Неопходно је да се контролише ниво крвног притиска и срчане фреквенције сваке 2 недеље током прва 2 месеца лечења, а затим - 1 пут месечно. Код болесника са артеријском хипертензијом са крвним притиском> 145/90 мм Хг Мониторинг треба спровести темељно и често, као у случају двоструког регистрован пораст крвног притиска> 145/90 ммХг лијечење треба прекинути. Појава током терапије, бол у грудима, прогресивног диспнејом (респираторна инсуфицијенција) и едема доњих екстремитета може да укаже на развој плућне хипертензије (у овом случају, увек морате консултовати лекара).

Не препоручује истовремену примену лекова који повећавају интервал КТ (астемизола, терфенадин, антиаритмијска и друга средства), производа који садрже ефедрин, фенилпропеноламин, псеудоефедрин ет ал. (Повећање ризика крвног притиска и пораст срчане фреквенције), као и других аноректика централни механизам деловања. Мере опреза треба применити на фоне гипокалие- хипомагнесемиа и, нарушение јетре и бубрега благе до умерене тежине.

Жене у узрасту током лечења треба да користе адекватне контрацептивне мере.

Требало би имати на уму да сибутрамин може смањити саливацију и промовисати развој каријеса, пародонталних болести, кандидијазе и оралних нелагодности. Током лечења препоручује се ограничавање употребе алкохола.

Не треба да се користи током рада возача возила и људи чија је професија повезана са повећаном концентрацијом пажње.

Посебна упутства

Примјена је могућа само у оним случајевима када су све друге мере усмјерене на смањење телесне тежине неефикасне. Лечење треба обавити под надзором лекара са искуством у исправљању гојазности у оквиру комплексне терапије (исхрана, промена у исхрани и начин живота, повећање физичке активности). Период примене у дози од 15 мг треба временски ограничити.

Додатни Чланци О Штитне Жлезде

Дијабетес мелитус је веома опасна болест која захтева стално праћење. Да бисте се носили са производом, морате знати гликемијски индекс сваког производа који конзумирате.

Арсенал дијагностичара има пуно метода и техника за откривање одређених болести. Понекад, да потврдимо дијагнозу и искључивања других сродних симптома болести прибегли користећи различите узорке оптерећења под којим се организам уведен одређени хемијски раствор са накнадним елементима обележавања узетих крви или урина, или обрнуто, који варира са експлицитним ограничења или људској исхрани.

Није тајна да се регулација рада тела врши помоћу нервног и ендокриног система. Репродуктивни систем није изузетак - његово функционисање у великој мери зависи од нивоа и активности хормона.